Pikavastaus — Mikä on Cagrilintide?
Cagrilintide (kehityskoodi AM833) on Novo Nordiskin kehittämä 37-aminohappoinen pitkävaikutteinen synteettinen amylinianalogi. Se on johtava amyliniluokan tutkimuspeptidi nykyisessä metaboliatutkimuksessa ja kumppaniyhdiste CagriSema-yhdistelmässä (cagrilintide + semaglutide), joka on nyt myöhäisvaiheen vaihe 3 -kokeissa lihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Plasma puoliintumisaika ~159 tuntia mahdollistaa kerran viikossa annostelun. Toimitetaan 5 mg ja 10 mg lyofilisoituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 1415456-99-3 (cagrilintide; yleisesti käytetty) |
| Tyyppi | Pitkävaikutteinen synteettinen amylinianalogi (asyloitu 37-aminohappopeptidi; kalsitoniini/amylinireseptoriagonisti; Novo Nordiskin kehityskoodi AM833) |
| Molekyylipaino | ~4,981 Da (C20-rasvahappodiasylaation ja intramolekulaarisen disulfidisillan kanssa) |
| Rakenne | 37 aminohappoa perustuen ihmisen amyliinirunkoon substituutioilla, jotka vähentävät amyloidimuodostavaa aggregaatiota, intramolekulaarinen Cys2–Cys7 disulfidisilta, joka on välttämätön reseptorisidokselle, ja C20-rasvahappodiasyyliketju, joka on kiinnitetty γ-Glu-OEG-OEG-välikappaleen kautta ja aiheuttaa vahvan reversiibelin seerumi-albumiinisidoksen kerran viikossa annostelun puoliintumisajalle. C-terminus amidioitu. |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (valkoista tai kellertävää) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajankohdille. Asyloidut peptidit voivat liueta hitaammin kuin pienemmät muokkaamattomat peptidit — varaa ylimääräistä tasapainottumisaikaa. |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on Cagrilintide?
Cagrilintide on pitkävaikutteinen synteettinen amyliinin analogi — 37-aminohappoisen peptidihormoni, jota haiman beettasolut erittävät yhdessä insuliinin kanssa ja joka on yksi tärkeimmistä ruokailun jälkeisen glukoosihäiriön, kylläisyyssignaloinnin ja mahalaukun tyhjentymisen säätelijöistä. Ihmisen luontainen amyliini on lyhytikäinen plasmassa (~13 minuuttia), sillä on huono farmakokinetiikka ja vahva taipumus muodostaa amyloidikertymiä (sama saarekkeiden amyloidi, joka kertyy tyypin 2 diabetesta sairastavan haimakudokseen). Novo Nordisk kehitti Cagrilintiden (kehityskoodi AM833) voittamaan nämä rajoitukset: substituutiot vähentämään kertymistä, molekyylinsisäinen disulfidisilta säilytetään reseptorisidontaa varten ja C20-rasvahappodiketyketju, joka on kiinnitetty γ-Glu-OEG-OEG-välittäjän kautta ja joka aiheuttaa vahvan palautuvan sidoksen kiertävään seerumialbumiiniin. Yhdistetty vaikutus on noin 159 tunnin (~6,5 päivää) plasmassa pysymisaika, mikä mahdollistaa kerran viikossa annosteltavan tutkimuskäytön ihonalaisena.
Cagrilintiden molekyylipaino on noin 4 981 Da, mukaan lukien rasvahappoketju ja disulfidisilta. Molekyylinsisäinen Cys2–Cys7-disulfidisilta on välttämätön reseptorisidontaan — tämän sidoksen pelkistys muuttaa peptidin epäaktiiviseksi lineaariseksi muodoksi. Rasvahappoketju on yhden hiilen pidempi kuin semaglutidin C18-rasvahappoketju, mikä tuottaa pitkän pysymisajan saman albumin-sidontamekanismin kautta. Cagrilintide on kehittynein yhdiste uudessa amyliinireitin farmakologian aallossa, ja sen johtava kliininen ohjelma on CagriSema-yhdistelmä — cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg viikoittain — joka suoritti REDEFINE-1 (liikalihavuus) ja REDEFINE-2 (T2DM) vaiheen 3 kokeet noin 20–23 % painonpudotuksella 68 viikon aikana. Cagrilintide on ei hyväksytty FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai minkään muun suuren sääntelyviranomaisen hyväksymä ihmisterapeuttiseen käyttöön itsenäisenä lääkkeenä tai yhdistelmänä. Täällä myytävä tutkimuskäyttöön tarkoitettu cagrilintide toimitetaan vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmisille tai eläimille annettavaksi.
Toimintamekanismi — Amyliinireseptorin agonistivaikutus keskushermostossa ja ääreishermostossa
Se, mikä tekee cagrilintidestä farmakologisesti erityisen GLP-1-agonistiin verrattuna, on sen vaikutus täysin erilaisessa reseptorijärjestelmässä — amyliini/kalsitoniinireseptorien perheessä — kolmen päämekanismin kautta dokumentoitu julkaistussa tutkimuksessa:
- Amylinireseptorien (AMY1, AMY2, AMY3) agonismi – aivorungon kylläisyyspiirit — Amylinireseptorit ovat heterodimeerejä kalsitoniinireseptorista (CTR) ja reseptoriaktivoivia modifioivia proteiineja RAMP1, RAMP2 ja RAMP3, jotka muodostavat AMY1-, AMY2- ja AMY3-reseptorialatyyppejä. Pääasiallinen toimintapaikka kylläisyyssignaloinnille on area postrema aivorungossa – yksi harvoista keskushermoston alueista, jossa ei ole veri-aivo-estettä, mikä mahdollistaa kiertävän amylinin ja asyloitujen analogien (kuten cagrilintidin) suoran pääsyn. Aivorungon AMY-reseptoreiden aktivoiminen laukaisee vagus- ja noradrenergisiä projektioita hypotalamukseen, vähentäen ruokaanottoa aterian aikaskaalassa.
- Glukagonin tukahduttaminen ja mahalaukun tyhjentämisen viivästyminen — Keskeisen kylläisyyden lisäksi cagrilintidi jäljittelee amylinin perifeerisiä metabolisia vaikutuksia: glukoosiriippuvaista glukagonin erityksen tukahduttamista haiman alfasoluista, ruokailun jälkeisen maksan glukoosituotannon vähentämistä ja merkittävää mahalaukun tyhjentämisen viivästymistä. Mahalaukun tyhjentämisen viivästyminen vahvistaa kylläisyyden tunnetta pitämällä aterian jälkeisen täyden olon signaalin kauemmin ja vähentää ruokailun jälkeisen glukoosihypyn suuruutta. Tachyfylaksia (osittainen herkkyyden menetys) mahalaukun tyhjentämisen viivästymiselle kehittyy viikkojen jatkuvan reseptorimääräisyyden aikana, rinnastaen GLP-1-akselin kaavaa.
- GLP-1:n täydentävä mekanismi – CagriSeman perustelu — Kliininen perustelu cagrilintidin yhdistämiselle semaglutide perustuu päällekkäisemättömiin mekanismeihin. GLP-1-agonistit vaikuttavat pääasiassa hypotalamuksen arcuate-nucleus POMC-neuroneihin (ruokaanoton säätely keskushermoston ruokahalujärjestelmän kautta) ja haiman beettasoluihin (glukoosiriippuva insuliinin eritys). Amyliniagonistit vaikuttavat pääasiassa aivorungon area postreman AMY-reseptoreihin (ateriakohtainen kylläisyyden vahvistus) ja haiman alfasoluihin (glukagonin tukahduttaminen). Nämä kaksi mekanismia ovat mekanistisesti lisääviä eivätkä päällekkäisiä, minkä vuoksi CagriSema tuottaa kehonpainovaikutuksia 3. vaiheen kliinisissä kokeissa, jotka lähestyvät kolmoisagonistin retatrutide suuruutta ilman GIP- tai glukagonireseptoreiden kautta kulkemista.
C20-rasvahappodiasylaatio lysiinissä (vastaava semaglutidin C18-muutosta) aiheuttaa reversiibelin seerumialbumiininsidoksen, joka tuottaa noin 159 tunnin plasmahäviöajan. Molekyylinsisäinen Cys2–Cys7-disulfidisilta ylläpitää bioaktiivista konformaatiota, joka vaaditaan AMY-reseptorien sitoutumiseen – tutkijoiden on vältettävä voimakasta ravistelua tai jäädyttämis-sulatusjaksoja, jotka voisivat häiritä disulfidia. Ihonalainen annostelu on standarditutkimusreitti ja ainoa kliinisessä kehityksessä käytetty reitti.
Julkaistut tutkimussovellukset
Cagrilintidia käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:
- Lihavuuteen ja painonsäätelyyn — esikliinisiä DIO (ruokavalioindusoitu lihavuus) jyrsijämalleja, kehonkoostumusta (DEXA/MRI), ruokaanottoanalyysiä, energiankulutuksen karakterisointia; kanoninen tutkimuspeptidi uudistetulle amylinireitille farmakologiaohjelmassa
- Yhdistetty cagrilintidi + GLP-1 (CagriSema) -tutkimus — vertailevat ja yhdistelmätutkimukset semaglutide lihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen malleissa; mekanistinen erittely täydentävistä vs. lisäävistä vs. synergistisistä kehonpainovaikutuksista (Enebo et al., Lancet 2021; CagriSeman 3. vaiheen tulokset)
- Tyypin 2 diabeteksen esikliininen tutkimus — glukoositasapaino, glukagonin tukahduttaminen, ruokailun jälkeinen glukoosihuippu rasvapitoisilla jyrsijämalleilla
- Amylinireseptorifarmakologia — AMY1 / AMY2 / AMY3 -reseptorialatyyppien valikoivuus, RAMP-riippuvainen signaalointi, agonistien tehovertailu kalsitoniini- vs. amylinireseptoreissa
- Aivorungon kylläisyyspiirien tutkimus — area postrema -spesifinen reseptoriaktivointi, vagus- ja noradrenergisten projektioiden kartoitus, eroavuus arcuate-nucleuksen GLP-1 -mekanismeihin
- Mahalaukan tyhjentyminen ja ruokailun jälkeinen fysiologian tutkimus — mahalaukan tyhjentymisaika, ruokailun jälkeinen glukoosidynamiikka, suolihormoniakselin integraatio
- Vertailu inkretiini-/amylinipeptiditutkimuksessa — vertailu yksittäisagonistin GLP-1 (Semaglutide), kaksoisagonistin GIP/GLP-1 (Tirzepatide) ja kolmoisagonistin GLP-1/GIP/glukagonin (Retatrutide) välillä painonhallinnan, glukoositasapainon ja sivuvaikutusprofiilin osalta.
Laajemman kontekstin saamiseksi siitä, mihin cagrilintide sopii metabolisten peptidien joukossa, katso Semaglutide CagriSema-yhdistelmän kumppanina, Tirzepatide kaksoisreseptorivertailijana, ja Retatrutide kolmoisreseptorivertailijana. Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.
Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet
MedsBase tarjoaa Cagrilintideä kahdessa liofilisoidun pullon koossa, jotka on kalibroitu tyypillisten tutkimusprotokollien pituuksien mukaan. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10-pulloisessa tai 20-pulloisessa pakkauksessa täydellisine uudelleenliuotusohjeineen:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen tutkimuskäyttötapaus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 5 mg | Vakio tutkimusvahvuus — pilottiannokset, yksittäiskohorttiprotokollat, lyhytsyklistit titraatiotutkimukset | 10 tai 20 pulloa |
| 10 mg | Pidennetyt sykliprotokollat, monikohorttitutkimukset, alhaisin mg-hinta | 10 tai 20 pulloa |
Molemmat vahvuudet ovat samaa kemiallista muotoa (liofilisoitu jauhe, 99%+ HPLC-puhtaus). Vaihe 3 kliiniset annokset ovat 2,4 mg viikoittain (CagriSema-haara), joten tutkimusluokan pullot 5 mg tai 10 mg edustavat usean viikon kliinisen ekvivalenttiannossuorituksia in-vivo -työssä. Cagrilintide on suhteellisen harvinainen tutkimuspeptidi rakenteellisen monimutkaisuutensa (disulfidisilta + asyylisidos) ja jatkuvien kliinisen kehityksen valvontatoimiensa vuoksi, mikä näkyy milligrammahinnassa verrattuna pieniin synteettisiin peptideihin.
Vertailu — Cagrilintide vs Semaglutide
Cagrilintide ja Semaglutide ovat kaksi puolta CagriSema-yhdistelmästä — johtava vaihe 3 kliininen yhdiste nykyisessä lihavuusfarmakologiassa. Ne vaikuttavat täysin erilaisiin reseptorijärjestelmiin (amylini/calcitonini vs GLP-1) ja tuottavat mekanistisesti täydentäviä vaikutuksia: amylini-akselin kylläisyyden vahvistaminen ja glukagonin tukahduttaminen toisella puolella, GLP-1-akselin ruokahalun säätely ja glukoosiriippuva insuliinieritys toisella puolella.
| Kriteeri | Cagrilintide | Semaglutide |
|---|---|---|
| Reseptoriperhe | Amylini / calcitoninireseptoriperhe (AMY1/2/3) | GLP-1-reseptori (GLP-1R) |
| Pituus | 37 aminohappoa | 31 aminohappoa |
| Ensisijainen kohde keskushermostossa | Aivorungon aluepostrema | Hypotalamuksen kaarituppi (POMC-neuronit) |
| Perifeeriset vaikutukset | Glukagonin vaimennus, hidastunut mahalaukun tyhjeneminen | Insuliinin eritys, glukagonin vaimennus, mahalaukun tyhjeneminen |
| Rasvahappoketju | C20-dihappo + γGlu-OEG-OEG | C18-dihappo + γGlu-AEEA-AEEA |
| Puoliintumisaika | ~159 tuntia (~6,5 päivää) | ~165 tuntia (~7 päivää) |
| Brändiviite | Kliinisessä tutkimuksessa (AM833; CagriSema-yhdistelmä) | Ozempic / Wegovy / Rybelsus |
| Painonhallintavaikutus (yksinään) | ~10 % (vaihe 2 -monoterapia) | ~15 % (STEP-kokeet) |
| Yhdistetty (CagriSema) | ~20–23 % painonpudotus 2,4 mg + 2,4 mg viikoittain (REDEFINE-1 Phase 3) | |
Tutkimuksessa, joka keskittyy erityisesti amyliiniakseliin, cagrilintidi on kanoninen pitkävaikutteinen tutkimuspeptidi. Tutkimuksessa, joka keskittyy maksimaaliseen painonpudotukseen yhdistelmäfarmakologian avulla, CagriSema-malli (cagrilintidi + semaglutide) on johtava viite. Vertailuksi yksittäisten molekyylien moniagonistien käyttämään reseptoripinnoitusmenetelmään, katso Tirzepatide (kaksois GLP-1/GIP) ja Retatrutide (kolmois GLP-1/GIP/glukagoni).
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaista säilytystä varten pakastamattomille pulloille, pakasta -20 °C:ssa. Liofilisoitu cagrilintidi on stabiili jääkaapissa jopa 24 kuukautta ja -20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Välitä pakastus-sulatusjaksoja liofilisoidulla jauheella. Kuten muillkin disulfidisilloitetuilla peptideillä, cagrilintidin reseptorisidonta riippuu ehjästä Cys2–Cys7-sidoksesta — käsittely, joka häiritsee disulfidia, heikentää aktiivisuutta.
Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin (ei suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle). 5 mg pullossa 2,0 ml bakteriostaattista vettä tuottaa 2,5 mg/ml käyttöpitoisuuden — 0,04 ml toimittaa 100 mcg; 0,1 ml toimittaa 250 mcg; ~1,0 ml toimittaa kliinisesti vastaavan 2,4 mg tutkimusannoksen. Kiertele varovasti — älä ei ravista — ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Asyloitujen peptidien liukeneminen on hitaampaa kuin pienempien muokkaamattomien peptidien; älä kiirehdi vaihetta. Oikein uudelleenliuotettu liuos tulisi olla kirkas ja väritön ilman näkyviä hiukkasia.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden saavuttamiseksi. Älä pakasta uudelleenliuotettua liuosta — pakastus-sulatusjaksot heikentävät peptidin eheyttä ja voivat häiritä Cys2–Cys7-disulfidisidosta. Hylkää kaikki pullot, joissa on sameutta, saostumaa tai värinmuutosta.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin cagrilintidia käytetään tutkimuksessa?
Cagrilintidia käytetään laboratoriotutkimuksessa, joka tutkii amyliini/kalsitoniinireseptoriakselia, aivorungon area postrema -kynttilän kylläisyyspiirejä, ruokailijäisen glukoosifysiologiaa, mahalaukun tyhjenemistä, lihavuutta ja painonsäätelyä, tyypin 2 diabeteksen esikliinisiä malleja ja erityisesti yhdistelmäfarmakologiaa GLP-1-agonistien kanssa (CagriSema-tutkimusmalli semaglutide). Se on nykyisessä metabolisten peptidien tutkimuksessa eniten viitattu pitkävaikutteinen amyliinianalogi. Täällä myytävä tutkimusluokan cagrilintidi on ei FDA-hyväksytty ja sitä toimitetaan ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön.
Mikä on CagriSema?
CagriSema on kehitysnimi kiinteäannosyhdistelmälle cagrilintide + semaglutide annettuna 2,4 mg + 2,4 mg viikoittain. Se on Novo Nordiskin johtava vaihe 3 -kliininen ohjelma lihavuuden hoidossa – REDEFINE-1 ja REDEFINE-2 -tutkimuksissa raportoitiin noin 20–23 % painonpudotuksesta 68 viikon aikana, mikä asettaa CagriSeman samaan tehoalueseen kuin kolmoisagonisti retatrutide käyttäen täysin erilaista mekanistista reittiä (yhdistelmä kahdesta yksittäisreseptoriagonistista eikä yhdestä moniagonistimolekyylistä). Cagrilintide on tämän yhdistelmän amyliiniosa.
Miten Cagrilintide eroaa Semaglutidesta?
Perustavanlaatuinen ero on reseptorijärjestelmässä. Cagrilintide vaikuttaa amyliini/kalsitoniinireseptorien perheeseen (AMY1, AMY2, AMY3) pääasiallisilla keskusvaikutuksilla aivokantessa sijaitsevassa area postremassa. Semaglutide vaikuttaa GLP-1-reseptoriin pääasiallisilla keskusvaikutuksilla hypotalamuksen arcuaatiytimessä. Nämä kaksi ovat farmakologisesti täydentäviä eivätkä kilpailevia – niiden yhdistelmä CagriSemassa tuottaa additiivisia painonpudotusvaikutuksia, jotka ovat suurempia kuin kummankaan yksinään. Molemmat ovat pitkävaikutteisia peptidijohdannaisia, joissa C20/C18-rasvahappoasylaatio mahdollistaa kerran viikossa annostelun.
Miten Cagrilintide eroaa Tirzepatidista?
Tirzepatide on yksi molekyyli, joka aktivoi kahta reseptoria (kaksois-GLP-1/GIP-agonisti). Cagrilintide aktivoi vain amyliini/kalsitoniinireseptorien perheen. Tutkimuksissa, joissa pyritään yksittäisen GLP-1-reseptorin ylittävään painonpudotusmagnitudiin, tirzepatide käyttää “reseptorien pinoutumista yhdessä molekyylissä” -lähestymistapaa, kun taas CagriSema (cagrilintide + semaglutide) käyttää “erillisten molekyylien yhdistelmää” -lähestymistapaa. Nämä kaksi strategiaa ovat tuottaneet vertailukelpoisia painonpudotusvaikutuksia vastaavissa vaihe 3 -kliinisissä tutkimuksissa.
Mikä on tyypillinen Cagrilintide-tutkimusannos?
Julkaistuissa esikliinisissä ja kliinisissä tutkimusprotokollissa käytetään viikoittaista ihonalaista annostelua tittausskaalalla, joka alkaa 0,16 mg:sta ja nousee 0,3, 0,6, 1,2 ja lopulta 2,4 mg:n ylläpitoon viikoittain – sama annos kuin CagriSema-yhdistelmässä. 5 mg:n pullo, joka liuotetaan 2,0 ml:n bakteriostaattisella vedellä, tuottaa 2,5 mg/ml – noin 1,0 ml vastaa 2,4 mg:n kliinistä vastaavaa tutkimusannosta.
Onko Cagrilintide FDA-hyväksytty?
Ei. Cagrilintideä ei ole hyväksynyt FDA, EMA, MHRA tai mikään muu merkittävä sääntelyviranomainen ihmisten terapian käyttöön joko itsenäisenä lääkkeenä tai CagriSema-yhdistelmänä. CagriSeman vaiheen 3 kokeet (REDEFINE-1 lihavuus, REDEFINE-2 tyypin 2 diabetes) ovat raportoineet positiivisia tuloksia, mutta sääntelyhakemukset ja arviointi ovat edelleen käynnissä nykyisen kirjallisuuden mukaan. Kaikki tutkimuskäyttöön tarkoitetuista toimittajista ostettu cagrilintide on tarkoitettu laboratoriotutkimuksiin, eikä sitä tulisi antaa ihmisille.
Kuinka Cagrilintide tulisi säilyttää?
Lyofiloituja pulloja: jääkaapissa 2–8 °C lyhytaikaista käyttövarastoa varten tai −20 °C pitkäaikaiseen säilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta — jäätymis-sulatusjaksot heikentävät peptidin laatua ja voivat häiritä välttämätöntä Cys2–Cys7-disulfidisiltaa. Suojaa aina suoralta valolta.
Kuinka Cagrilintide uudelleenliuotetaan?
Noudata yllä kuvattua uudelleenliuotusmenettelyä. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin (ei suoraan lyofiloituun kakkualustaan), kääntele varovasti ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen (asyyloitujen peptidien liukeneminen on hitaampaa kuin pienempien muokkaamattomien peptidien). Älä ei ravista pulloa. Oikein uudelleenliuotettu liuos on kirkas ja väritön ilman näkyviä hiukkasia. 5 mg pullolle + 2,0 ml liuotinta työskentelypitoisuus on 2,5 mg/ml.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa Cagrilintideä 5 mg ja 10 mg lyofiloituina pulloina. Kumpikin vahvuus on saatavana 10 tai 20 pullon pakkauksina. Kaikki pullot toimitetaan 99 %+ HPLC-puhtaudella ja analyysitodistus on saatavilla pyynnöstä.
Miksi Cagrilintide on kalliimpi kuin muut peptidit?
Cagrilintide on rakenteellisesti monimutkainen (37 aminohappoa sisältäen intramolekyylisen disulfidisillan ja rasvahappoasyyliketjun) ja suhteellisen uusi yhdiste, jota Novo Nordisk on edelleen kehittämässä kliinisissä tutkimuksissa. Molemmat tekijät lisäävät synteesikustannuksia ja rajoittavat saatavuutta verrattuna kypsempiin pieniin synteettisiin peptideihin, kuten BPC-157 tai TB-500. Mg-hinta heijastaa näitä saatavuus- ja monimutkaisuustekijöitä, ei eroa tutkimushyödyllisyydessä.
Voiko Cagrilintideä yhdistää Semaglutidin kanssa tutkimuksissa?
Kyllä — tämä on kanoninen CagriSema-tutkimusprotokolla ja johtava vaiheen 3 kliininen yhdistelmä. Cagrilintide ja semaglutidi vaikuttavat eri reseptoriperseisiin (amylini/kalsitoniini vs. GLP-1) päällekkäisettömällä keskus- ja ääreisvaikutusmekanismilla, tuottaen additiivisen painonpudotustuloksen, joka on huomattavasti suurempi kuin kummankaan yksinään. Kliinisessä kiinteässä annossuhteessa on 2,4 mg cagrilintideä + 2,4 mg semaglutidia viikoittain.
Aiheuttaako Cagrilintide sivuvaikutuksia tutkimuksissa?
Kuten muilla kylläisyysakselin peptideillä, johdonmukaisin löydös on ruoansulatuskanavan oireet — pahoinvointi, tilapäinen ruokahalun väheneminen ja hidastunut mahalaukun tyhjentyminen ovat annosriippuvaisia ja heikkenevät yleensä 4–8 viikon jatkuvan annostelun jälkeen reseptorin tachyphylaksin kehittyessä. Koska cagrilintide on amylinianalogi eikä GLP-1, sen ruoansulatuskanavan oireprofiili eroaa semaglutidista, mutta vaikutuksen voimakkuus on vertailukelpoinen julkaistuissa kliinisissä tutkimuksissa. Pitkäaikainen turvallisuustieto kertyy edelleen vaiheen 3 kokeista.
Mikä on Cagrilintidin puoliintumisaika?
Cagrilintidin plasmassa puoliintumisaika on noin 159 tuntia (~6,5 päivää) ihonalaisen annostelun jälkeen. Pitkittynyt puoliintumisaika saavutetaan peptidin kääntyvällä sitoutumisella kiertävään seerumi-albumiiniin lysiinissä olevan C20-rasvahappoasyyliketjun kautta, mikä suojaa peptidiä munuaisten poistolta. Puoliintumisaika on vertailukelpoinen semaglutidin ~165 tunnin kanssa, mikä mahdollistaa molempien yhdisteiden yhteisannostelun viikoittain CagriSema-tutkimuksessa ilman erilaisia farmakokineettisia ominaisuuksia.
Kuinka kauan Cagrilintiden vaikutusten näkemiseen kliinisissä tutkimuksissa kestää?
Akuutit farmakodynaamiset vaikutukset mahalaukun tyhjentymiseen ja ateriaakohtaisiin kylläisyyssignaaleihin ovat havaittavissa jo ensimmäisen annoksen jälkeen muutamassa tunnissa. Painonhallintavaikutukset DIO-rottamalleissa yleensä tulevat til tilastollisesti merkitseviksi 1–2 viikon viikoittäisen annostelun jälkeen ja jatkavat kasvamistaan 8–12 viikon ajan. Maksimaalinen vaikutus kehon koostumukseen kehittyy 16–24 viikon jatkuvan annostelun aikana, vastaten ihmisesti ihmisillä havaittua vaihe-3 käyrää REDEFINE-1-tutkimuksessa.
Voinko tilata Cagrilintideä kansainväliseen toimittamiseen?
Kyllä. MedsBase toimittaa Cagrilintideä maailmanlaajuisesti dedikoidusta peptidien toimitusverkostostamme. Pelkästään peptidejä sisältävät tilaukset oikeuttavat erilliseen peptidien toimituspalveluumme. Kaikki tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla ja ne kuuluvat Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin.
Muut peptidimetabolian, kehonkoostumus- ja kylläisyysakselitutkimuksiin
- Semaglutide — Yksittäinen GLP-1-agonisti — CagriSema-yhdistelmän kumppani; kanoninen glukeeminen ja CV-tutkimuksen vertailuaine
- Tirzepatide — Kaksinkertainen GLP-1/GIP-agonisti — reseptoripinnoittelun vertailuaine
- Retatrutide — Kolmois-GLP-1/GIP/glukagon-agonisti — moniakselinen aineenvaihduntatutkimus
- MOTS-c — Mitokondriaalisesti koodattu peptidi — AMPK ja insuliiniherkkyystutkimus
- Tesamorelin — GHRH-analoggi — sisäelinten rasvakudostutkimus
Lisälukemista
📖 Tutustu metabolisten peptidien yhdistelmämaisemaan
Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo, liittyvine metabolisiin peptidiyhdisteisiin kuten Semaglutide (CagriSema-kumppani), Tirzepatide (kaksinkertainen GLP-1/GIP-vertailuaine), ja Retatrutide (kolmoisagonistivertailuaine). Vertailuopas: Retatrutidi vs Tirzepatidi — kolmoisagonisti vs kaksinkertainen agonisti.

























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja