PT-141
✅ Parantaa seksuaalista halua ja kiihottumista
✅ Tukee keskushermoston signalointia
✅ Edistää seksuaalista motivaatiota ja reagoivuutta
✅ Vahvistaa mielialaan liittyvää hermoston välittäjäainetoimintaa
✅ Parantaa kokonaisvaltaista seksuaalista hyvinvointia
PT‑141 sisältää synteettisen peptidiyhdisteen.
✓ Lääketieteellinen tarkistus Morgan Ellis — Farmasian tutkija · 8 vuoden kokemus · Viimeisin arvio: toukokuu 2026
Pikavastaus — Mikä on PT-141?
PT-141 (bremelanotide) on synteettinen melanokortiinireseptoriagonisti, joka vaikuttaa MC4R -reseptoriin keskushermostossa. Toisin kuin PDE5-estäjät, jotka kohdistuvat verenkiertoelimistöön, PT-141 aktivoi keskushermoston kiihottumisreittejä dopamiinin vapautuksen kautta medialisessa preoptisessa alueessa. Se on FDA-hyväksyttävä kauppanimellä Vyleesi naisten vajaakuntoiseen seksuaalihaluun (ei tutkimuskäyttöön tarkoitettu muoto, jota myydään täällä). Toimitetaan 10 mg:n lyofiloituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 189691-06-3 |
| Molekyylikaava | C50H68N14O10 |
| Molekyylipaino | 1025.18 Da |
| Sekvenssi | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (tai toimitettu muodossa) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajalle |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on PT-141?
PT-141 (kansainvälinen epäkaupallinen nimi: bremelanotide) on synteettinen seitsenaminohapposyklinen peptidianaalogi alfa-melanosyyttien stimuloivasta hormonista (α-MSH). Se kuuluu melanokortiini -perheeseen ja kehitettiin alun perin Melanotan II:n tutkimuksista, jossa tutkijat havaitsivat sen aiheuttavan odottamattomia kiihottumisvaikutuksia sivuvaikutuksena rusketukseen liittyvässä tutkimuksessa.
Sekvenssi (syklinen): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Molekyylipaino noin 1 025 Da. PT-141 sitoutuu melanokortiinireseptoreihin suosien MC4-reseptoria (MC4R), mitattavalla aktiivisuudella MC1R-, MC3R- ja MC5R-reseptoreilla. Keskushermoston kiihottumistutkimussignaali johtuu pääasiassa MC4R-reseptorin aktivoitumisesta hypotalamuksen medialisessa preoptisessa alueessa.
Bremelanotide sai FDA-hyväksynnän kesäkuussa 2019 kaupallisella nimellä Vyleesi erityisesti yleistyneen hypoaktiivisen seksuaalisen haluhäiriön (HSDD) hoitoon esimenopausaalissa naisissa. Peptiditutkimusyritysten myymä tutkimuskäyttöön tarkoitettu muoto on kemiallisesti identtinen, mutta se on ei FDA-hyväksytty terapeuttinen tuote ja tarkoitettu vain laboratoriotutkimukseen. Syvemmän toimintamekanismin ja julkaistun tutkimuksen kontekstin löydät täydellisestä PT-141 tutkimusoppaastamme.
Toimintamekanismi — Keskeinen (ei verenkierto) kiihottumisreitti
PT-141:n tärkein mekanistinen erottava piirre on, että se vaikuttaa keskussijaisesti — aivoissa — eikä ääreisesti verisuonten sileälle lihakselle. Tämä tekee siitä perustavanlaatuisesti erilaisen kuin PDE5-estäjät (Viagra, Cialis), jotka kohdistavat verenkierton typpioksidipolkua aiheuttaen erektion verenvirtauksen muutosten kautta:
- MC4-reseptoriagonisti — PT-141 sitoutuu MC4R-reseptoriin hypotalamuksen medialisessa preoptisessa alueessa (mPOA) ja paraventrikulaarisessa tumakkeessa. MC4R-reseptorin aktivoituminen näillä alueilla on tunnustettu ylävirran säätelijä seksuaalisen kiihottumisen reiteille sekä miehillä että naisilla.
- Dopaminerginen signalointi — MC4R-reseptorin aktivoituminen mPOA:ssa laukaisee dopamiinin vapautumisen alueilla, jotka liittyvät halukkuuskäyttäytymiseen ja kiihottumiseen. Tämän alavirran dopamiinisignaalin uskotaan välittävän tutkimuksessa havaittuja käyttäytymisvaikutuksia.
- Riippumattomuus verenkiertoelimistön fysiologiasta — koska PT-141 vaikuttaa aivoissa eikä verisuonistossa, sen vaikutukset ovat riippumattomia typenmonoksidin saatavuudesta tai endotelitoiminnasta. Tämä on PT-141:n tutkimuksen mekanistinen perusta väestöryhmissä, joissa PDE5-estäjät ovat tehotomia (keskushermostoperäiset seksuaalitoimintahäiriöt, SSRI-lääkityksen jälkeiset toimintahäiriöt, selkäydinvammatutkimus).
Koska melatokortiinireseptorit ilmentyvät useissa kudoksissa, PT-141:llä on tutkimuskäyttöä seksuaalitoimintatutkimusten lisäksi – mukaan lukien verenpainetutkimus (MC4R-reseptorin vasopressorivaikutukset), halukkuuskäyttäytymisen neurotiede ja vertaileva melatokortiinifarmakologia.
Julkaistut tutkimussovellukset
PT-141:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:
- Keskushermoston kiihottumisreittien tutkimus — jyrsijä- ja in-vitro-malleja CNS:n seksuaalitoimintaan liittyvästä signaloinnista (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Melatokortiinireseptorien farmakologia — MC4R-reseptorin signalointi ja alavirran cAMP/PKA-reitin tutkimus
- Verenpainetutkimus — vasopressorilääkkeisiin liittyvät tutkimukset ennakkokliinisessä traumamallitutkimuksessa
- Vertaileva kiihottumisfarmakologia — vertailu PDE5-estäjiin (verenkiertoelimistö) ja muihin ei-vaskulaarisiin kiihottumisyhdisteisiin
- Neurotieteen tutkimus — dopamiinin mPOA-signalointi ja ruokahaluun liittyvä käyttäytymistutkimus jyrsijämalleissa
- Reseptoriselektiivisyyden profilointi — MC3R vs MC4R selektiivisuustutkimukset melanokortiinianalogien tutkimuksessa
Laajempaan kontekstiin peptidien käytöstä seksuaaliterveyden tutkimuksessa katso tutkimuspeptidien luettelo.
Saatavat vahvuudet
MedsBase tarjoaa PT-141:tä yksittäisissä 10 mg liofilisoitujen annospullojen vahvuuksissa, saatavilla 10-, 20- tai 30-pullon pakkauksina:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen käyttötarkoitus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 10 mg | Vakiokäyttöinen tutkimusvahvuus — riittää noin 6 annokseen pulloa kohden 1,5 mg titraatioannoksella | 10, 20 tai 30 pulloa |
10 mg annospullon muoto vastaa tyypillisiä tutkimuskäyttöprotokollia — 1–2 mg per annos tarpeen mukaan, jossa 1,5 mg on yleinen titraation aloituspiste julkaistuissa protokollissa. Toimitetaan liofilisoituna jauheena, jonka HPLC-puhtaus on vähintään 99 %.
Vertailu — PT-141 vs PDE5-estäjät
PT-141 ja PDE5-estäjät vaikuttavat seksuaalitoimintoihin täysin eri mekanismein. Eron ymmärtäminen on keskeistä kaikessa PT-141:tä käyttävässä vertailevassa tutkimuksessa:
| Kriteeri | PT-141 (Bremelanotiidi) | PDE5-estäjät (sildenafil, tadalafil, etc.) |
|---|---|---|
| Toimintamekanismi | Keskeinen (CNS) melanokortiini MC4R-agonisti | Ääreisverenkierto (vaskulaarinen) PDE5-esto |
| Kohdekudos | Hypotalamus (mPOA) | Vaskulaarinen sileä lihaskudos |
| Vaatii NO-signalointia? | Ei — riippumaton verkkotiestä | Kyllä — vahvistaa endogeenistä NO:ta |
| Annostelutapa | Ihonalainen ruiske | Suun kautta tablettina |
| FDA-hyväksytty käyttöaihe | Naisten HSDD (Vyleesi, 2019) | Miesten erektiohäiriö, PAH |
| Tutkimuspopulaatiot | Keskushermoston aktivoitumiseen liittyvä tutkimus, SSRI-lääkityksen jälkeinen | Ääreisverenkierto- ja endoteliututkimus |
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa, stabiili jopa 36 kuukautta. Vältä jäätymis-sulamisjaksoja jauheessa.
Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinää pitääen yllä olevan kaavion mukaisesti. Kiertele varovasti – älä ei Ravista – ja odota 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Oikein valmistettu liuos on kirkas ja väritön.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta – jäätymis-sulamisjaksot heikentävät peptidin eheyttä.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin PT-141:tä käytetään tutkimuksessa?
PT-141:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan keskushermoston aktivoivan järjestelmän signalointia, melanokortiinireseptorien farmakologiaa (erityisesti MC4R), verenpaineen säätelyä hemorragisessa shokissa, ruokahaluun liittyvää hermoston toimintaa sekä vertailevaa aktivoivan vaikutuksen farmakologiaa PDE5-estäjiin verrattuna. Sitä myydään täällä tiukasti vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
Miten PT-141 eroaa Viagrasta tai Cialisista?
PT-141 vaikuttaa keskushermostossa – se sitoutuu hypotalamuksen MC4-melanokortiinireseptoreihin laukaistakseen aktivoivan vaikutuksen dopamiinisignaalin kautta. PDE5-estäjät (sildenafiili/Viagra, tadalafiili/Cialis) vaikuttavat ääreishermoston sileään lihaskudokseen parantaen verenkiertoa typen monoksidin vahvistuksen kautta. Mekanismit ovat täysin erilliset, minkä vuoksi PT-141-tutkimus sisältää populaatioita, joissa PDE5-estäjät ovat tehotomia.
Mikä on tyypillinen PT-141:n tutkimusannos?
Julkaistut esikliiniset protokollat ja FDA:n hyväksymä Vyleesi-merkinnässä kuvaillaan 1,75 mg annosta tarpeen mukaan, joissakin tutkimusprotokollissa käytetään 1–2 mg titraatiota. 10 mg pullo, joka on uudelleenliuotettu 2,0 ml bakteriostaattisella vedellä, tuottaa 5 mg/ml – 30 jakoa U-100-ruiskussa antaa 1,5 mg.
Onko PT-141 FDA-hyväksytty?
Bremelanotiini (PT-141) on FDA-hyväksytty kauppanimellä Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) erityisesti yleistyneeseen hypoaktiiviseen seksuaaliseen haluhäiriöön (HSDD) esimenopausaalissa naisissa. Peptiditoimittajien myymä tutkimuskäyttöön tarkoitettu muoto on kemiallisesti identtinen, mutta ei hyväksytty terapeuttinen tuote, jota ei tulisi käyttää terapian yhteydessä.
Kuinka PT-141 tulisi säilyttää?
Liofilisoidut pullot: jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa, säilyvyys jopa 36 kuukautta. Rekonstituoitu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä rekonstituoitua liuosta — jäätymis- ja sulamissyklit heikentävät peptidin laatua.
Kuinka PT-141 rekonstituoidaan?
Noudata yllä olevaa rekonstituointikaaviota. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin, kääntele varovasti ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei ravista pulloa. Kaavio tarjoaa kolme laimennusvaihtoehtoa riippuen tutkimusprotokollasi vaatimasta annoskoolta.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa PT-141 10 mg liofilisoituina pulloina, jotka ovat saatavilla 10, 20 tai 30 pullon pakkauksina. Kaikki pullot ovat yli 99 % HPLC-puhtaudella ja analyysitodistus saatavilla pyynnöstä.
Onko PT-141 sama kuin Melanotan II?
Ei, mutta niillä on yhteinen edeltäjä. Molemmat ovat melanokortiinianalogeja, ja PT-141 kehitettiin Melanotan II -tutkimuksen havaintojen perusteella. Melanotan II on laajempi melanokortiiniagonisti (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R), jolla on merkittävä melanosyyttiä stimuloiva vaikutus (rusketusvaikutus). PT-141 kehitettiin vähentämään MC1R-aktivaatiota (vähäinen rusketusvaikutus) säilyttäen samalla MC4R-välitteinen kiihottumistutkimussignaali.
Aiheuttaako PT-141 sivuvaikutuksia tutkimuksessa?
Julkaistujen tutkimusten ja Vyleesi-kliinisen tutkimuksen mukaan yleisimmät vaikutukset ovat ohimenevä pahoinvointi, punoitus ja lievä päänsärky annostelun jälkeen. Ohimenevä verenpaineen nousu on havaittu; Vyleesi sisältää varoituksen kohonneen verenpaineen tai sydän- ja verisuonitaudin omaaville potilaille. Pieni osa tutkimuskohteista kokee ohimenevää paikallista hyperpigmentaatiota (jäljellä olevan MC1R-aktivaation vuoksi).
Milloin PT-141:tä käytetään tyypillisesti PDE5-estäjiin verrattuna tutkimuksessa?
PT-141-tutkimusprotokollat valitaan tyypillisesti, kun tutkimuskysymys liittyy keskushermostoperäiseen seksuaalitoimintahäiriöön (ei verenkierto), SSRI-lääkityksen jälkeiseen seksuaalitoimintahäiriöön, naisten seksuaalisen halun tutkimukseen tai vertailevaan keskus- vs. perifeeriseen farmakologiaan. PDE5-estäjät ovat edelleen vertailukohta verenkierto-ED-tutkimuksessa.
Voinko käyttää PT-141:tä yhdessä muiden peptidien kanssa tutkimuksessa?
PT-141 vaikuttaa erillisen reseptoriryhmän (melanokortiini) kautta kuin GHRP/GHRH-peptidit (ipamorelinin, CJC-1295), parantavat peptidit (BPC-157, TB-500), ja metabolisten peptidien (retatrutide). Farmakologiset vuorovaikutukset ovat vähäisiä, vaikka tutkimusprotokollien tulisi ottaa huomioon itsenäiset sivuvaikutusprofiilit.
Mikä on PT-141:n puoliintumisaika?
PT-141 (bremelanotidi) on plasman puoliintumisaika noin 2,7 tuntia farmakokinetiikkatietojen perusteella Vyleesi-valmisteen hyväksytyistä kliinisistä tutkimuksista. Uudelleenliuotettuja liuoksia tulisi säilyttää 4 °C:ssa ja käyttää 30 päivän kuluessa.
Miten PT-141 eroaa Melanotan II:sta?
PT-141 on Melanotan II:n metaboliitti, jolla on vähentynyt MC1R-aktiivisuus ja suhteellisesti selektiivisempi MC4R-aktiivisuus — mikä antoi sille kliinisen kehityspolun, joka keskittyi keskushermoston kiihottamiseen ja johti FDA:n hyväksyntään (Vyleesi). Melanotan II:lla on laajempi melatoktiinireseptoriaktiivisuus (MC1R–MC5R) ja sitä tutkitaan UV-indusoituneen pigmentoinnin lisäksi kiihottavuuteen liittyen. Tutkimuskäytössä PT-141:llä on kahdesta paremmin karakterisoitu kliininen tietopohja.
Voinko tilata PT-141:n kansainväliseen toimittamiseen?
Kyllä. MedsBase toimittaa PT-141:n maailmanlaajuisesti omasta peptidien toimitusverkostostamme. Pelkistä peptideistä koostuvat tilaukset oikeuttavat erilliseen peptidien toimituspalveluun. Tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla.
Muut peptidit toipumis- ja suorituskykytutkimukseen
- BPC-157 — Body Protection Compound — jänteiden, nivelsiteiden ja suoliston toipumistutkimus
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentti — pehmytkudosten ja verisuonten toipumistutkimus
- Ipamorelin — Selektiivinen ghreliniagonisti — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktiinia
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogia pidennettyä puoliintumisaikaa
- GHK-Cu — Kuparipeptidi — ihon ja sidekudosten uusiutumistutkimus
Lisälukemista
📖 Lue tutkimus tämän peptidin taustalla
Lue kattava näyttöön perustuva oppaamme: PT-141 (Bremelanotidi) — toimintamekanismi, Vyleesi-historia, tutkimusprotokollat. Kattaa melanokortiinireseptorien farmakologian, CNS:n virikeväylien biologian, FDA:n hyväksymishistorian, julkaistujen tutkimusten annosvälit, rekonstituointiprotokollat ja turvallisuusohjeet.
Lisää vaihtoehtoja Peptideissä
Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.
| Vahvuus | 10 mg |
|---|---|
| Määrä | 10 pulloa, 20 pulloa, 30 pulloa |
PT-141
Kysymykset ja vastaukset
PT-141
Liittyvät tuotteet
Arvostelut
Ei vielä arvosteluja