Pikavastaus — Mikä on SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, molekyylikaava C18H14N2O2, molekyylipaino 290.3 g/mol) on synteettinen pienmolekyylinen estrogeeniin liittyvien reseptorien pan-agonisti (ERRα / ERRβ / ERRγ), jonka on kehittänyt Burrisin laboratorio Saint Louisin yliopistossa. ERR:t ovat orvot tumareseptoritranskriptiotekijät, jotka edistävät mitokondrioiden biogeneesiä, rasvahappojen hapettumista, oksidatiivisten kuidun kehittymistä ja lihaksen adaptaatiota, jotka normaalisti aktivoituvat liikunnan yhteydessä — mikä tekee SLU-PP-332:sta johtavan “liikunnan matkijan” tutkimusvälineen. Julkaistu Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — akuutti yksittäisannos aiheuttaa aerobisen harjoituksen vastineena olevan geeniprofiilin lihaksissa; krooninen annostelu lisää tyyppi IIa oksidatiivisten kuitujen osuutta ja parantaa kestävyyskapasiteettia hiirillä. Pieni molekyyli — ei peptidi. Huomio: jotkut toimittajien erät on merkitty SLU-PP-322 / SLU-PP-332 vaihtokelpoisesti — molemmat viittaavat samaan Burris-lab ERR pan-agonistiin; tutki COA eräkohtaisia tunnisteita varten. Vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| Yhdisterakenne | Synteettinen pieni molekyyli pan-agonisti estrogeeniin liittyville reseptoreille (ERRα / ERRβ / ERRγ); orpo ydinreseptori agonist; harjoitusmimeettinen tutkimusväline; ei peptidi |
| Kemiallinen nimi | SLU-PP-332 (synonyymit: SLU-PP-332 joissakin toimittajien erissä; pan-ERR agonist; Burris-lab Compound 332) |
| CAS-numero | 303760-60-3 (kanoninen, MedKoo / MedChemExpress / tieteellisen kirjallisuuden mukaan) |
| Molekyylikaava | C18H14N2O2 |
| Molekyylipaino | 290.32 g/mol |
| Toimintamekanismi | Pan-agonisti ERRα, ERRβ, ERRγ ydinreseptorit, joissa on noin 4-kertainen ERRα-valikoivuus verrattuna ERRγ:hin. EC50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). ERR-reseptorin aktivoinnin seurauksena aktivoituu PGC-1α-kohdegeenien transkriptio — mitokondrioiden biogeneesi (TFAM, NRF1, NRF2), rasvahappojen β-oksidaatio (CPT1B, MCAD, LCAD), oksidatiivisen fosforylaation kompleksien alayksiköt sekä oksidatiivisten lihassolujen myosiiniraskas ketju. Nettovaikutus matkii harjoitussopeutumisen transkriptio-ohjelmaa. |
| Sekvenssi | ei sovellettavissa (pienimolekyylinen synteettinen yhdiste — ei peptidi) |
| Muoto | Liofilisoitu valkoisesta kellertävään jauheeseen; kertakäyttöiset tutkimuspullot |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Liukoisuus | DMSO ≥50 mg/mL; vesiliukoisuus kohtalainen (alle 1 mg/mL). In vitro -työtä varten valmista DMSO-varastoliuokset ja laimenna niitä käyttökulttuuriaineeseen juuri ennen käyttöä. In vivo -työtä varten käytetään tyypillisesti DMSO/PEG/fysiologinen suolaliuos -yhdistelmiä tai vastaavia liuotinjärjestelmiä. |
| Säilytys | Liofilisoituna: 2–8 °C lyhytaikaisessa säilytyksessä, −20 °C pitkäaikaisessa säilytyksessä (≥36 kuukautta). Uudelleenliuotettu DMSO: −20 °C, käytettävä yhden sulatuskerran jälkeen. Suojata valolta. Vältä toistuvaa jäädyttämistä ja sulattamista. |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. Ei tällä hetkellä WADA:n kiellettyjen aineiden listalla tietyn nimen alla, mutta tutkijoiden tulee olla tietoisia siitä, että laajempi S4-luokka (hormoni- ja aineenvaihduntasäätelevät aineet) sisältää harjoitusta matkivia yhdisteitä, ja SLU-PP-332:n sääntelyasema voi muuttua. |
Toimintamekanismi — Pan-ERR-agonismi aikaansaa harjoitussopeutumisen transkriptio-ohjelman
SLU-PP-332 on julkaistussa kirjallisuudessa eniten viitattu synteettinen pienimolekyylinen ERR-pan-agonisti. ERR:t (estrogeeniin liittyvät reseptorit α, β, γ) ovat orvonydinreseptoreita, joilla on samanlainen DNA-sitoutumisalue kuin estrogeenireseptoreilla, mutta ne eivät sido estrogeeniä — ne ovat jatkuvasti aktiivisia ilman luonnollista endogeenistä ligandiä ja niiden toimintaa säätelevät pääasiassa koaktivaattorien sitoutuminen (tärkeimpänä PGC-1α). ERR:t ovat pääasiallisia transkription ohjaajia seuraavissa prosesseissa:
- Mitokondrioiden biogeneesi — suora transkription säätely TFAM-, NRF1-, NRF2- ja kymmenien mitokondriaaliproteiinien tuontigeenien kohdalla
- Rasvahappojen β-oksidaatio — CPT1B:n (karnitiinipalmitoyylitransferaasi 1B), MCAD:n, LCAD:n ja muiden β-oksidaatioentsyymien induktio
- Oksidatiivinen fosforylaatio — ydinperäisten ETC-kompleksien alayksiköiden transkriptio
- Happisäikeiden kehitys — Tyypin IIa (happinen nopeakouristus) myosiiniraskasketjun induktio; muutos glykolyyttisistä tyypin IIb säikeistä happisiin tyypin IIa säikeisiin
- Glukoosin käsittelyn sopeutuminen — parantunut lihassoluinsuliiniherkkyys lihavuusmallihiirissä
Tämä on sama transkriptio-ohjelma, joka aktivoituu PGC-1α-välitteisessä liikunnallisen sopeutumisessa — mikä tekee pan-ERR-agonistista suoran farmakologisen reitin liikunnan sopeutumisfenotyyppiin. Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology tutkimus osoitti, että yksittäinen SLU-PP-332-annos aiheuttaa hiiren lihaksissa geeniekspressiosignaalin, joka on merkittävästi päällekkäinen vapaaehtoisen juoksupyöräliikunnan tuottaman signaalin kanssa — ja pitkäaikainen annostelu (50 mg/kg/v IP 4 viikon ajan) lisää tyypin IIa säikeiden osuutta ja juoksuratakestävyyttä hiirissä. Seuraavassa tutkimuksessa (Billon et al. 2024, metabolisen oireyhtymän lievitys) on havaittu metabolisia parannuksia lihavuusmallihiirillää, kuten glukoosinsietokyvyn parantuminen ja vähentynyt maksarasvakertymä.
Julkaistut tutkimussovellukset
- Pan-ERR-reseptorifarmakologia — kanoninen pienen molekyylin ERR-panagonisti
- Liikuntaa matkiva transkriptiotutkimus — julkaistu johtavana “liikunta pillereissä” yhdisteessä AICAR; mekanistisesti erillinen (ERR-suora vs AMPK-AMP-mimetti)
- Mitokondriobiogeneesin tutkimus — suora transkriptioaktivaattori TFAM / NRF1 / NRF2-akselille
- Lihassopeutumistutkimus — Tyypin IIa happisäikeiden induktio, kestävyyssuorituskykyfenotyyppi
- Metabolisen oireyhtymän tutkimus — DIO-hiirimallit, maksan rasvoittuminen, insuliiniherkkyys
- PGC-1α -reitin farmakologia — aktivoi PGC-1α-vetoisen transkriptiokaskadin alavirrasta
Laajempaan kontekstiin katso AICAR (kanoninen AMPK-välitteinen liikuntaa matkiva mekanismi — erilainen toimintatapa), AOD-9604 (vain lipolyyttinen rasvanhävitystutkimuspeptidi), MOTS-c (mitokondriasta peräisin oleva peptidi), 5-Amino-1MQ (NAD-akselin NNMT-estäjä), NAD⁺ (elektroninsiirtokoentsyymi).
Saatavat vahvuudet
| Pullon vahvuus | Pakkauskoot |
|---|---|
| 5 mg — tutkimusstandardi; tukee DIO-hiiriryhmiä annoksella 50 mg/kg/vrk ×4–8 vk ja in-vitro farmakologiaa nM-µM pitoisuuksissa | 10 tai 20 pulloa |
Vertailu — SLU-PP-332 vs AICAR
SLU-PP-332 ja AICAR ovat tässä luettelossa kaksi eniten viitattu “liikuntaa matkivaa” tutkimusyhdisteitä, mutta ne aktivoivat liikuntasopeutumisohjelman mekanistisesti erilaisilla ylävirtareiteillä. SLU-PP-332 aktivoi suoraan ERR-perheen (mitokondriobiogeneesi-ohjelman alavirran transkriptiotekijä). AICAR aktivoi AMPK:n (energiaa havaitseva ylävirtakinaasi, joka muun muassa lisää PGC-1α:n ilmentymistä ja PGC-1α-ERR-yhteisaktivaatiota). Nämä kaksi yhdistettä saavat siis aikaan saman alavirran geeni-ilmentymisprofiilin, mutta ne vaikuttavat säätelykaskadin eri kohdista.
| Kriteeri | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| MW | 290.32 g/mol | 258.23 g/mol |
| Toimintamekanismi | Suora ERRα/β/γ-ydinreseptoriagonisti | AMPK-aktivaattori (solunsisäisen ZMP:n kautta) |
| Interventiokohta | Alavirran transkriptiotekijä | Ylävirtan energiaa havaitseva kinaasi |
| Parhaiten tutkittu painopiste | Tyypin IIa oksidatiivisten kuidujen induktio, kestävyysfenotyyppi | Insuliiniherkkyys, maksan glukoneogeneesi, laajempi AMPK-farmakologia |
| Tyypillinen annos | 50 mg/kg/vrk intraperitoneaalisesti (hiiri, Billon-protokolla) | 250–500 mg/kg/vrk intraperitoneaalisesti (hiiri) |
| WADA-status | Ei tällä hetkellä nimetty | Kielletty kaikissa tilanteissa (S4.5) |
Säilytys ja liuotus
Liofilisoidut pullot: säilytä lyhytaikaisesti 2–8 °C:ssa, pitkäaikaisesti −20 °C:ssa. Liuota työliuokseksi DMSO:ssa vähintään 10 mg/mL pitoisuudella (vesiliukoisuus on rajoitettu; DMSO on suositeltavin liuotin). In-vivo -työtä varten muodosta liuos kosolventtien (DMSO/PEG-400/fysiologinen suolaliuos tai vastaava) avulla juuri ennen käyttöä. Säilytä DMSO-liuokset −20 °C:ssa, käytä yhden sulatuskerran jälkeen. Suojaa valolta. Vältä toistuvaa jäädyttämistä ja sulatusta.
Usein kysytyt kysymykset
Onko “SLU-PP-322” sama kuin SLU-PP-332?
Joidenkin toimittajien erissä käytetään nimityksiä “SLU-PP-322” ja “SLU-PP-332” vaihtokelpoisina samasta Burris-laboratorion ERR-panagonistista. Tieteellinen kanoninen nimitys on SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), CAS-numero 303760-60-3. Tarkista erän COA lopullista tunnistamista varten.
Mitä julkaistuja annosvälejä on käytetty?
Hiiren in-vivo-protokollissa käytetään 50 mg/kg/d IP 4–8 viikon ajan (Billon et al. kanoninen protokolla). In-vitro-myosyyttien ja primaaristen lihassolujen farmakologiassa käytetään 100 nM – 10 µM kasvualustassa. EC50 ERRα:lle on noin 98 nM.
Miten SLU-PP-332 eroaa muista liikettä matkivista aineista?
SLU-PP-332 aktivoi suoraan ERRs:t – alavirran transkriptiotekijät. AICAR aktivoi AMPK:n (ylävirran kinaasi). 2010-luvun PPARδ-agonistit (GW501516) aktivoivat erilaisen, mutta osittain päällekkävän transkriptio-ohjelman. Erilainen mekanismi, osittain päällekkävä vaikutus.
Onko SLU-PP-332 WADA:n kielletyssä listassa?
Ei tällä hetkellä sen erityisellä nimellä, mutta laajempi S4-luokka (hormoni- ja aineenvaihduntasäätelevät aineet) sisältää liikettä matkivia yhdisteitä. Yhdisteen sääntelyasema voi muuttua tutkimusdatan karttuessa. Ihmiskoeaineistossa työskentelevien tutkijoiden tulisi tarkistaa WADA:n ajankohtainen lista.
Muut liikettä matkivat / aineenvaihduntatutkimuksen yhdisteet
- AICAR — Kanoninen AMPK-välitteinen liikettä matkiva aine – täydentävä mekanismi
- AOD-9604 — Vain lipolyyttinen hGH:n C-terminaalinen fragmentti
- MOTS-c — Mitochondriaalinen aineenvaihduntasäätelypeptidi AMPK-aktivaattori
- 5-Amino-1MQ — NNMT-estäjä – NAD-akselin esiasteiden säästäjä
- NAD⁺ — Suora dinukleotidivaraston täydennys
- BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — Vaaditaan minkä tahansa liofilisoidun pullon uudelleenliuottamiseen — steriili, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä laimennusaine


























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja