⚡ Rychlá odpověď — Co je Dilantin?
Dilantin je perorální fenytoin sodný (100 mg) kapsle s prodlouženým uvolňováním — antikonvulzivum první generace hydantoinové antikonvulzivum používá se k tonicko-klonické (grand mal) záchvaty, komplexní parciální záchvaty, a prevence záchvatů po neurochirurgickém zákroku. Působí blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů v neuronech, stabilizuje inaktivovaný stav a zabraňuje opakovanému výboji. Obvyklá dávka pro dospělé: 300–400 mg/den v 1–2 rozdělených dávkách (forma s prodlouženým uvolňováním umožňuje podávání jednou denně). Terapeutické rozmezí: 10–20 µg/mL — vyžaduje monitorování kvůli nelineární (saturační) farmakokinetice. Časté vedlejší účinky: gingivální hyperplazie, ataxie, nystagmus, hirsutismus, zhrubění obličejových rysů. Četné lékové interakce prostřednictvím indukce CYP2C9/2C19.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
Proč objednávat z MedsBase
Naše generické léky pocházejí od výrobců certifikovaných WHO-GMP a jsou expedovány po celém světě v diskrétním, nenápadném balení – na vnější straně balíku není uveden název léku. Platby kartou jsou směrovány prostřednictvím regulovaného procesoru (popisky na výpisu zahrnují regulovaného procesora plateb kartou – nikdy “MedsBase” nebo název léku). Přijímáme také kryptoměny a bankovní převody SEPA. Každá objednávka je zajištěna naší politikou přeposlání.
Co je Dilantin?
Dilantin jsou perorální tobolky s prodlouženým uvolňováním obsahující fenytoin sodný 100 mg. Fenytoin je jedním z nejstarších a nejpoužívanějších antikonvulziv, které se v klinické praxi nepřetržitě používá od 1938 — což z něj činí jeden z nejlépe prostudovaných léků v medicíně.
Fenytoin stabilizuje neuronální membrány blokováním napěťově řízených sodíkových kanálů, čímž zabraňuje opakovanému výboji, který je základem šíření záchvatů. Je na Modelový seznam základních léčiv WHO a zůstává první volbou pro tonicko-klonické a fokálním záchvatům. záchvaty. Dilantin je původní značka vyvinutá společností Parke-Davis (nyní Pfizer) a je referenčním standardem pro všechny generické přípravky fenytoinu.
Fenytoin je mezi antikonvulzivy unikátní svou kinetikou nultého řádu (saturační) v terapeutických dávkách: malé změny dávkování mohou způsobit nepřiměřeně velké změny hladin v krvi. Proto je monitorování hladin léku (TDM) u fenytoinu povinné — tato vlastnost z něj činí náročnější lék na předepisování než novější přípravky, ale zároveň nejlépe nastavitelný při použití zkušenými kliniky.
Jak funguje Dilantin (Fenytoin)?
Fenytoin blokuje na napěťově řízené sodíkové kanály preferenční vazbou na jejich inaktivovaný stav. Tím prodlužuje refrakterní období neuronů a zabraňuje rychlému opakovanému výboji, který stojí za šířením záchvatů. Na rozdíl od novějších antikonvulziv působících na více cílů je fenytoin relativně selektivním blokátorem sodíkových kanálů.
Kriticky, fenytoin vykazuje nelineární (nulového řádu, saturabilní) farmakokinetiku popsanou Michaelis-Mentenovou rovnicí. To znamená, že malé zvýšení dávek blízko saturace může způsobit nepřiměřeně velký vzestup hladin v krvi, což činí monitorování hladin léku nezbytným.
Indikace
- Generalizované tonicko-klonické (grand mal) záchvaty
- Komplexní parciální (fokální) záchvaty
- Status epilepticus (IV nasycovací dávka — ne tato perorální forma)
- Profylaxe záchvatů po neurochirurgickém výkonu/úrazu mozku
- Neuralgie trigeminu (druhá volba, off-label)
Dávkování a terapeutický monitoring léků
| Parametr | Hodnota |
|---|---|
| Obvyklá dávka pro dospělé | 300–400 mg/den (jednou denně nebo rozděleně) |
| Nasycovací dávka (je-li potřeba) | 1 000 mg rozděleno do 3 dávek za 24 hodin (orální nasycení) |
| Terapeutické rozmezí (celkové) | 10–20 µg/mL |
| Volná (nevázaná) hladina | 1–2 µg/mL (kontrolovat při hypoalbuminémii, selhání ledvin) |
| Úpravy dávkování | Pouze po 25–50 mg (nelineární kinetika) |
| Doba do ustálení koncentrace | 5–14 dní (delší při vyšších dávkách) |
Důležité: Kapsle s prodlouženým uvolňováním (Dilantin Kapseals) se musí polykat celé, ne žvýkat ani drtit. Generické přípravky s prodlouženým uvolňováním fenytoinu nejsou vždy zaměnitelné s originálním přípravkem — konzultujte změnu se svým lékařem.
Vedlejší účinky
Časté: gingivální hyperplazie (nadměrný růst dásní, až u 50 % dlouhodobých uživatelů), nystagmus, ataxie, zhoršená artikulace, ospalost, hirsutismus, akné, hrubnutí rysů obličeje.
Příznaky toxicity související s dávkou (v pořadí výskytu):
| Hladina v séru | Příznaky |
|---|---|
| >20 µg/mL | Nystagmus |
| >30 µg/mL | Ataxie, zhoršená artikulace |
| >40 µg/mL | Zmatenost, letargie |
| >50 µg/ml | Křeče (paradoxní), kóma |
Závažné/dlouhodobé: osteomalacie (narušení metabolismu vitaminu D), megaloblastická anémie (vyčerpání folátů), Stevens-Johnsonův syndrom/TEN (vzácné – vyšší riziko u nosičů HLA-B*1502, časté v jihovýchodní Asii), hepatotoxicita, syndrom fialové rukavice (extravazace při IV podání – nevztahuje se na perorální užití), cerebelární atrofie (chronické supraterapeutické hladiny).
Varování a opatření
- Terapeutický monitoring léků je povinný. Cílová hladina celkového fenytoinu: 10–20 µg/ml (volný fenytoin: 1–2 µg/ml). Nulová kinetika znamená, že i malé zvýšení dávky (např. z 300 na 330 mg/den) může posunout hladiny do toxického rozmezí. Hladiny kontrolujte 7–10 dní po jakékoli změně dávky.
- Sebevražedné chování – varování třídy. Všechna antikonvulziva nesou varování FDA ohledně zvýšeného rizika sebevražedných myšlenek. Sledujte náladu, zejména v prvních 3 měsících.
- Závažné kožní nežádoucí reakce (SCARs). Fenytoin nese riziko Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN), zejména u pacientů s HLA-B*15:02 (běžné u populace jihovýchodní Asie). Před zahájením léčby fenytoinem u rizikových populací proveďte screening na HLA-B*15:02.
- DRESS syndrom. Léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky — nástup obvykle 2–8 týdnů po zahájení léčby. Projevuje se horečkou, vyrážkou, lymfadenopatií a postižením orgánů (játra, ledviny). Okamžitě ukončete podávání.
- Gingivální hyperplazie. Vyskytuje se u ~50 % chronických uživatelů. Pečlivá ústní hygiena snižuje závažnost. U mladých pacientů s kosmetickými obavami zvažte alternativní léčiva.
- Hepatotoxicita. Vzácné, ale může být závažné, zejména u DRESS. Sledujte jaterní testy, pokud se objeví horečka nebo vyrážka.
- Těhotenství — kategorie D. Fenytoin je teratogenní (fetální hydantoinový syndrom: kraniofaciální anomálie, anomálie nehtů a prstů, růstové omezení). Používejte pouze, pokud žádná alternativa nekontroluje záchvaty. Folát 5 mg/den od předpočetního období. Vitamin K 10 mg/den v posledním měsíci (fenytoin vyčerpává fetální vitamin K → neonatální krvácení).
- Osteoporóza. Dlouhodobé užívání fenytoinu indukuje CYP enzymy metabolizující vitamin D, což vede k osteomalacii. Doplňujte vitamin D v dávce 1 000–2 000 IU/den a monitorujte pomocí DEXA skenů.
- Enterální výživa. Podávání výživy sondou snižuje absorpci fenytoinu až o 70%. Výživu přerušte 2 hodiny před a po podání dávky.
Kontraindikace – Kdo by NEMĚL užívat Dilantin
- Známá přecitlivělost na fenytoin, jiné hydantoiny nebo jakoukoli pomocnou látku
- Současné užívání delavirdinu (HIV NNRTI – fenytoin snižuje hladiny delavirdinu na subterapeutické)
- Sinusová bradykardie, sinoatriální blok, AV blok druhého/třetího stupně, Adams-Stokesův syndrom
- Pacienti pozitivní na HLA-B*15:02 (pokud neexistuje alternativa a přínos jasně převažuje riziko SJS/TEN)
- Porfyrie
Interakce s léčivy
Fenytoin je současně substrátem a induktorem CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, což z něj činí jeden z antikonvulziv nejnáchylnějších k interakcím:
- Léky, které zvyšují hladinu fenytoinu: flukonazol, isoniazid, omeprazol, amiodaron, fluoxetin, valproát, trimetoprim
- Léky, jejichž hladinu fenytoin snižuje: warfarin (paradoxně: fenytoin nejprve vytěsní, poté indukuje metabolismus), orální antikoncepce, cyklosporin, dexamethason, theofylin, doxycyklin, lamotrigin, karbamazepin, metadon
- Enterální výživa: Kontinuální podávání sondou snižuje absorpci fenytoinu - přerušte výživu 2 hodiny před a po podání dávky
- Alkohol: Dlouhodobé užívání indukuje metabolismus (nižší hladiny); akutní intoxikace metabolismus inhibuje (vyšší hladiny)
Pokyny k uchovávání
- Skladujte při pokojové teplotě, 15–30°C. Chraňte před vlhkostí a světlem.
- Tobolky uchovávejte v původním blistrovém balení až do použití.
- Neskladujte v koupelně.
- Uchovávejte mimo dosah dětí - předávkování fenytoinem je lékařská pohotovost (nystagmus → ataxie → kóma).
- Nepoužívejte po uplynutí data expirace.
Související kategorie na MedsBase
Často kladené dotazy
K čemu se používá Dilantin?
Dilantin obsahuje fenytoin 100 mg a používá se k léčbě a prevenci tonicko-klonických a komplexních parciálních záchvatů při epilepsii a k prevenci záchvatů po mozkové operaci nebo úrazu hlavy.
Proč je nutné monitorovat hladinu fenytoinu v krvi?
Fenytoin má nelineární farmakokinetiku — enzymový systém, který jej metabolizuje, se při terapeutických dávkách saturuje. Malé zvýšení dávky (např. z 300 na 350 mg) může způsobit nepřiměřeně velký skok v hladině v krvi, z terapeutické na toxickou. Pravidelné monitorování udržuje hladinu v terapeutickém rozmezí 10–20 µg/ml.
Co je gingivální hyperplazie a lze jí předejít?
Gingivální hyperplazie je nadměrný růst dásní, vyskytující se až u 50% pacientů dlouhodobě užívajících fenytoin. Dobrá ústní hygiena (pravidelné čištění zubů, používání zubní nitě, zubní prohlídky) snižuje závažnost, ale neodstraňuje ji úplně. Přechod na jiný antikonvulzivum je definitivním řešením, když se změny dásní stanou problematickými.
Mohu přejít mezi originálním a generickým fenytoinem?
Prodloužené uvolňování fenytoinu se může lišit v absorpčních charakteristikách mezi výrobci. Některé směrnice doporučují nepřecházet mezi originálními a generickými léky bez monitorování hladin, protože i malé změny v biologické dostupnosti mohou posunout hladiny mimo úzké terapeutické okno.
Proč by se fenytoin měl vyvarovat u absence záchvatů?
Fenytoin (a karbamazepin) může zhoršovat absence (petit mal) záchvaty změnou thalamokortikálních rytmů. Léky první volby pro absence záchvatů jsou ethosuximid, valproát nebo lamotrigin.
Ovlivňuje fenytoin zdraví kostí?
Ano — dlouhodobé užívání fenytoinu indukuje CYP enzymy, které urychlují metabolismus vitaminu D, což vede k osteomalacii a zvýšenému riziku zlomenin. Pacienti dlouhodobě užívající fenytoin by měli užívat doplňky vitaminu D a vápníku a podstupovat pravidelné vyšetření hustoty kostí.
Je Dilantin bezpečný během těhotenství?
Fenytoin je známý teratogen (fetální hydantoinový syndrom: růstová retardace, kraniofaciální abnormality, defekty končetin). Měl by být nahrazen bezpečnějším antikonvulzivem (lamotriginem nebo levetiracetamem) před početím, pokud je to možné. Pokud musí být fenytoin nadále užíván, je nezbytná suplementace vysokými dávkami folátu a odborný monitoring.
Co mám dělat, když vynechám dávku Dilantinu?
Vezměte si lék, jakmile si vzpomenete. Pokud je čas blízko další plánované dávky, vynechejte vynechanou dávku. Nikdy nedávejte dvojnásobnou dávku – kvůli nelineární kinetice může zdvojnásobení dávky zvýšit hladinu do toxického rozmezí.
Proč je u fenytoinu zmíněn test HLA-B*1502?
The HLA-B*1502 alel (běžný v populacích jihovýchodní Asie) je silně spojován s fenytoinem a karbamazepinem vyvolaným Stevens-Johnsonovým syndromem (SJS) a toxickou epidermální nekrolýzou (TEN) – potenciálně fatálními kožními reakcemi. Testování se doporučuje před zahájením léčby fenytoinem u rizikových populací.
Mohu užívat antacida s Dilantinem?
Antacida obsahující vápník a hliník mohou snížit absorpci fenytoinu. Užívejte je s odstupem alespoň 2 hodiny.
Je Dilantin stejný jako Epanutin?
Oba obsahují fenytoin. Dilantin a Epanutin jsou obchodní názvy používané v různých trzích. Tento produkt používá název Dilantin a obsahuje stejnou formulaci 100 mg fenytoinu sodného.
Související alternativy
Další produkty v Chronická onemocnění které zákazníci také prohlížejí:



























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení