Rychlá odpověď — Co je Hexarelin Acetát?
Hexarelin Acetate (také nazývaný Examorelin) je syntetický 6-aminokyselinový sekretagog růstového hormonu (GHS): His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, s bioaktivní protijonovou solí acetátu. CAS 140703-51-1 (volný peptid) / 171263-26-6 (acetátová sůl). MW 887,04 volný / 947,07 g/mol jako acetát. Nejsilnější mimikum ghrelinu v rodině GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelin — silně aktivuje GHSR-1a na somatotrofech hypofýzy a na kardiomyocytech (ty druhé přes receptor CD36 pro kardioprotektivní účinky nezávislé na uvolňování GH). Vyvolává silné pulzní uvolňování GH bez akutního zvýšení hladu, ale s prokázaným zvýšením kortizolu a prolaktinu při vyšších dávkách. Pouze pro laboratorní výzkum. Syntetický peptid — nikoli přírodní ghrelin.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| Třída sloučenin | Syntetický 6-aa peptidový sekretagog růstového hormonu (rodina GHRP); mimikum ghrelinu; acetátová sůl |
| Chemický název | Hexarelin Acetát (synonyma: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| CAS číslo | 140703-51-1 (volný peptid); 171263-26-6 (acetátová sůl) |
| item9 | L-His-D-2-methyl-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2 (6 aminokyselin; D-2-Me-Trp na pozici 2 a D-Phe na pozici 5 zajišťují proteolytickou stabilitu a selektivitu vůči receptoru; C-terminální amid) |
| Molekulární vzorec / MW | C47H58N12O6 (volný peptid, MW 887,04 g/mol); + C2H4O2 protijon acetátu (acetátová sůl, MW 947,07 g/mol) |
| Mechanismus účinku | Dvojitá receptorová farmakologie. (1) Primární: agonista GHSR-1a (receptoru pro sekretagog růstového hormonu typ 1a, receptor ghrelinu) na somatotrofních buňkách hypofýzy – vyvolává silné pulzní uvolňování GH přes signalizaci Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; také působí na GHSR v neuronech jádra arcuatus. (2) Sekundární: váže se na CD36 (scavenger receptor) na kardiomyocytech, cévním endotelu a makrofázích – vykazuje kardioprotektivní účinky v modelech ischémie-reperfúze nezávisle na uvolňování GH. Tento dvojitý mechanismus je u Hexarelinu unikátní v rámci rodiny GHRP. |
| Potence ve srovnání s rodinou | Nejsilnější peptid uvolňující růstový hormon v rodině GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin / Ipamorelin na základě hmotnosti v mg — ale s odpovídajícím zvýšením kortizolu a prolaktinu při vyšších dávkách (na rozdíl od Ipamorelin, který způsobuje pouze čisté uvolnění růstového hormonu). |
| item11 | Lyofilizovaný bílý až světle žlutý prášek; jednorázové výzkumné lahvičky |
| item13 | ≥99% (HPLC ověřeno, COA na vyžádání) |
| Skladování | Lyofilizovaný: krátkodobě 2–8 °C; dlouhodobě −20 °C (≥36 měsíců). Rekonstituovaný: 2–8 °C, použít do 30 dnů. Vyvarujte se opakovaného zmrazování a rozmrazování. |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkum. Nepoužívat pro humánní nebo veterinární diagnostické či terapeutické účely. Hexarelin / Examorelin je na seznamu zakázaných látek WADA (třída S2, peptidové hormony a růstové faktory) a je zakázán za všech okolností v atletických soutěžích. |
Mechanismus účinku — dvojí farmakologie GHSR-1a + CD36
Hexarelin je mezi rodinou GHRP unikátní tím, že má dobře zdokumentovanou aktivitu u dvou mechanisticky odlišných receptorů:
- Aktivace GHSR-1a (primární mechanismus uvolňování růstového hormonu) — Hexarelin se váže na receptor ghrelinu (GHSR-1a, Gq-vázaný GPCR) na somatotrofech hypofýzy s subnanomolární afinitou. Aktivace receptoru spouští PLC → IP3 → Ca2+ uvolnění, což spouští exocytózu sekrečních granulí GH. D-2-Me-Trp na pozici 2 a D-Phe na pozici 5 zajišťují vysokou odolnost proti proteolytické degradaci, prodlužují plazmatický poločas ve srovnání s přirozeným ghrelinem.
- vazba na CD36 (sekundární kardioprotektivní mechanismus) — Hexarelin (na rozdíl od Ipamorelinu nebo GHRP-6 ve stejné míře) se váže na CD36 — scavenger receptor na kardiomyocytech, vaskulárním endotelu a makrofázích. Publikovaný výzkum (Bodart et al. 2002, další) prokázal přímé kardioprotektivní účinky v modelech ischémie-reperfúze, které jsou nezávislé na růstovém hormonu — mechanismus vazby na CD36 zachovává srdeční kontraktilitu, snižuje postischemickou ventrikulární dysfunkci a moduluje aktivaci makrofágů.
- následné důsledky v ose GH — Stejně jako všechny GHRP, GH-uvolňující aktivita Hexarelinu stimuluje produkci IGF-1, zvýšenou lipolýzu, zvýšenou svalovou hmotu a zlepšenou dusíkovou bilanci v publikovaných in-vivo studiích. Účinky do značné míry odpovídají širší farmakologii osy GH.
- Tachyfylaxe při chronickém dávkování — Dlouhodobé vysoké dávky Hexarelinu způsobují desenzibilizaci GHSR-1a (tachyfylaxi), což snižuje účinnost uvolňování GH během 4–6 týdnů kontinuálního podávání. Publikovaný výzkum využívá pulzní dávkovací protokoly, aby tomu předešel.
- Zvýšení kortizolu a prolaktinu — Při vyšších dávkách Hexarelin zvyšuje sérový kortizol a prolaktin spolu s GH (v tomto ohledu se podobá GHRP-2 a GHRP-6). Pro výzkumné protokoly, kde je potřeba čisté uvolnění pouze GH, Ipamorelin je preferovanou selektivní alternativou.
Publikované výzkumné aplikace
- Farmakologie GHRP / GH-sekretagog — nejúčinnější referenční sloučenina GHRP na základě mg
- Farmakologie receptoru GHSR-1a — kanonický výzkumný nástroj vedle ghrelinu a ipamorelinu
- Výzkum kardioprotekce (závislý na CD36) — jedinečný v rodině GHRP pro zdokumentované přímé účinky na srdce v modelech ischémie-reperfúze
- Výzkum osy růstového hormonu — vyvolává silný endogenní pulz GH bez nutnosti injekčního podání exogenního hGH
- Výzkum tělesného složení — použit v publikovaných studiích na hlodavcích spolu s analogy GHRH pro analýzu štíhlé hmoty/tukové hmoty
- Výzkum tachyfylaxe a desenzibilizace GHSR-1a — dobře zdokumentovaný profil tachyfylaxe z něj činí užitečný nástroj pro farmakologii desenzibilizace receptorů
Pro širší kontext viz Ipamorelin (čistý sekretagog pouze pro GH — bez kortizolu/prolaktinu), GHRP-2 Acetate (sesterský GHS), GHRP-6 Acetát (sesterský GHS), CJC-1295 with DAC (analog GHRH, běžně kombinovaný), Sermorelin (GHRH 1-29).
Dostupné síly
| Síla vialky | Velikosti balení |
|---|---|
| 2 mg — vstupní výzkumné protokoly, práce s titrací dávky | 10 nebo 20 vialek |
| 5 mg — standardní výzkumné protokoly, velikosti vzorků s více kohortami; nejnižší cena za mg | 10 nebo 20 vialek |
Srovnání — Hexarelin vs Ipamorelin
Ipamorelin je nejčistší sekretagog pouze pro GH v této rodině — silné uvolňování GH bez zvýšení kortizolu nebo prolaktinu. Hexarelin je nejúčinnější v rodině na základě dávky v mg, ale při vyšších dávkách zvyšuje kortizol a prolaktin. Hexarelin má také jedinečný kardioprotektivní mechanismus vazby na CD36. Výzkumníci volí Hexarelin pro maximální účinnost uvolňování GH nebo specificky pro osu CD36; Ipamorelin pro čistý výzkum izolované osy GH, kde je důležité vyhnout se zkreslení kortizolem/prolaktinem.
| Kritérium | Hexarelin | Ipamorelin |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (acetát) | 711.85 |
| Účinnost uvolňování GH | Nejvyšší v rodině (na mg) | Silná, ale méně účinná než Hexarelin |
| Kortizol / prolaktin | Zvýšená při vyšších dávkách | Žádné zdokumentované zvýšení — čisté |
| Vazba na CD36 | Ano — kardioprotektivní | Minimální / nedokumentováno |
| Nejvhodnější pro | Výzkum GH s maximální účinností, kardioprotekce | Čistý výzkum pouze GH, protokoly bez rušivých faktorů |
Skladování a rekonstituce
Skladujte lyofilizované lahvičky při 2–8 °C; neotevřené lahvičky zmrazte při −20 °C pro dlouhodobé skladování. Rekonstituujte bakteriostatickou vodou (1,0 mL na 2 mg lahvičku → 2 mg/mL; 1,0 mL na 5 mg lahvičku → 5 mg/mL). Jemně promíchejte k rozpuštění. Rekonstituované lahvičky skladujte při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Chraňte před světlem. Vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování.
Často kladené otázky
Jak se Hexarelin liší od GHRP-2 a GHRP-6?
Všechny tři jsou 6-aminokyselinové syntetické peptidy uvolňující GH ze stejné rodiny. Hexarelin je nejúčinnější na mg, ale také zvyšuje kortizol/prolaktin více než GHRP-2 a méně než GHRP-6. Hexarelin se výjimečně váže na CD36, což má kardioprotektivní účinky, které nejsou pozorovány u GHRP-2 nebo GHRP-6.
Jaká je typická výzkumná dávka?
Protokoly pro in-vivo studie na hlodavcích obvykle používají 50–200 µg/kg SC, 1–3×/den. Protokoly pro in-vitro kultury hypofýzy používají nanomolární koncentrace. Publikovaný výzkum na lidech použil 1–2 mg SC na dávku.
Jaký je status WADA?
Hexarelin (Examorelin) je na Seznamu zakázaných látek WADA v třídě S2 (Peptidové hormony, růstové faktory). Zakázán za všech okolností v atletických kontextech.
Lze Hexarelin kombinovat s CJC-1295 nebo jinými analogy GHRH?
Ano — Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (analog GHRH) je kanonický protokol “GHRP + GHRH”, který produkuje synergické uvolňování GH prostřednictvím zapojení dvou komplementárních hypofyzárních drah. Sermorelin a Tesamorelin jsou alternativní partneři GHRH.
Další výzkumné peptidy pro výzkum osy růstového hormonu
- Ipamorelin — Čistý sekretagog GH — bez zvýšení kortizolu/prolaktinu
- GHRP-2 Acetate — Člen rodiny GHRP
- GHRP-6 Acetát — Člen rodiny GHRP (také zvyšuje hlad)
- CJC-1295 with DAC — analog GHRH — kanonický partner pro kombinaci
- Sermorelin — analog GHRH 1-29 — alternativní GHRH partner
- BAC Water (Bakteriostatická voda) — Nezbytné pro rekonstituci jakéhokoli lyofilizovaného vialu — sterilní ředidlo s 0,9% konzervantem benzylalkoholu

























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení