Tirzepatida
✅ Agonista dual de los receptores GLP-1 + GIP
✅ Mayor efecto sobre el peso corporal de un solo péptido
✅ Apoya la investigación sobre el control glucémico
✅ Lipólisis de adipocitos y gasto energético
✅ Protocolos de dosificación semanal
Tirzepatida contiene compuesto de péptido sintético.
✓ Revisado médicamente por Morgan Ellis — Investigador farmacéutico · 8 años de experiencia · Última revisión: mayo de 2026
Respuesta rápida — ¿Qué es el Tirzepatide?
Tirzepatida es un péptido coagonista dual de los receptores GLP-1 y GIP de 39 aminoácidos y el principio activo de investigación detrás de Mounjaro y Zepbound. Produce los mayores efectos en peso corporal y glucémicos de cualquier péptido único en la investigación publicada actual, con el perfil de receptor dual generando una respuesta significativamente mayor que los agonistas simples de GLP-1 en ensayos comparativos como SURPASS-2. Su semivida plasmática es de aproximadamente 120 horas (~5 días), permitiendo una dosificación semanal. Se suministra en viales liofilizados de 5 mg a 120 mg únicamente para uso en investigación de laboratorio.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Número CAS | 2023788-19-2 |
| Fórmula molecular | C225H348N48O68 |
| Peso molecular | 4813.45 Da |
| Secuencia | Y-Aib-EGTFTSDYSI-Aib-LDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS (39 aa, estructura base basada en GIP con Aib2, Aib13, and Lys20-C20 ácido diácido graso acilación vía espaciador γGlu-γGlu) |
| Forma | Polvo liofilizado (blanco a blanquecino) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C (refrigerador) para stock de trabajo; −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Reconstituido: 2–8 °C, usar dentro de ~30 días. Proteger de la luz. No congelar-descongelar la solución reconstituida. |
| Solubilidad | Agua bacteriostática (recomendada) o agua estéril para periodos de uso más cortos |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. |
¿Qué es el Tirzepatide?
Tirzepatida es un co-agonista dual del receptor de incretina de 39 aminoácidos que activa tanto el receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) como el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) con potencia comparable. Desarrollado por Eli Lilly y revelado en 2018, fue el primer agonista dual de incretina en obtener aprobación regulatoria (Mounjaro para diabetes tipo 2 en 2022, Zepbound para control de peso crónico en 2023). Tirzepatide se basa en la estructura peptídica de GIP —no en la de GLP-1 utilizada por semaglutide— con dos sustituciones de ácido α-aminoisobutírico (Aib) en las posiciones 2 y 13 que resisten la escisión por DPP-4 y un ácido diácido graso C20 unido al lisina 20 mediante dos espaciadores de ácido γ-glutámico. La cadena acilo C20 tiene un carbono más que la C18 del semaglutide, lo que produce una unión más fuerte a la albúmina y un perfil farmacocinético ligeramente diferente.
La estructura bien caracterizada de Tirzepatide tiene fórmula empírica C225H348N48O68 con un peso molecular promedio de 4813.45 Da. La vida media plasmática es de aproximadamente 120 horas (~5 días), lo que permite una dosificación subcutánea semanal en investigaciones publicadas. El compuesto se suministra como un polvo liofilizado de alta pureza para reconstitución con agua bacteriostática. El tirzepatide farmacéutico (Mounjaro, Zepbound) está aprobado por la FDA para uso terapéutico humano bajo los controles de fabricación de Eli Lilly; el tirzepatide de grado de investigación vendido aquí se suministra únicamente para uso en investigación de laboratorio y no está aprobado por la FDA para administración humana o veterinaria. Para una investigación más amplia sobre incretinas, consulte nuestro Semaglutida y Retatrutida páginas de productos.
Mecanismo de Acción — Co-Agonismo Dual de los Receptores GLP-1/GIP
Lo que diferencia al tirzepatide de los péptidos de incretina única anteriores es su co-activación equilibrada de dos receptores distintos, cada uno contribuyendo con efectos metabólicos complementarios observados en investigaciones publicadas:
- Activación del receptor de GLP-1 — saciedad, secreción de insulina en las células β, vaciado gástrico — Tirzepatide se une al receptor GLP-1 con una afinidad comparable al GLP-1 nativo, activando la adenilil ciclasa acoplada a Gαsy la señalización descendente de cAMP/PKA. Esto produce los efectos canónicos de GLP-1: potenciación dependiente de glucosa de la secreción de insulina de las células β pancreáticas, supresión del glucagón de las células α, retraso del vaciado gástrico y efectos supresores del apetito central a través de las neuronas POMC del núcleo arqueado. Este aspecto se superpone con el mecanismo del semaglutide.
- Activación del receptor GIP — lipólisis en adipocitos, gasto energético, soporte de células β — El componente GIP es lo que hace que el tirzepatide sea farmacológicamente distinto. La activación del receptor GIP mejora la secreción de insulina de manera dependiente de glucosa (complementaria al efecto de GLP-1), pero también actúa sobre los adipocitos para promover la lipólisis en condiciones de ayuno mientras favorece el almacenamiento de triglicéridos en estado de alimentación. Las investigaciones sugieren que la señalización del receptor GIP también aumenta modestamente el gasto energético en reposo y actúa en regiones del SNC distintas a las de GLP-1, incluido el hipotálamo dorsomedial. El efecto neto es una señal de peso corporal aditiva más allá de lo que produce el GLP-1 solo.
- Equilibrio de receptores y ajuste estructural fino — En ensayos de unión de radioligandos, el tirzepatide muestra mayor afinidad por el receptor GIP que por el receptor GLP-1 —una proporción inusual que lo distingue de los candidatos a agonistas duales anteriores. La asimetría es intencional: la estructura de GIP permite una mayor potencia en el receptor GIP mientras que las modificaciones diseñadas preservan suficiente actividad de GLP-1. A veces se describe al tirzepatide como “sesgado hacia GIP” en farmacología de receptores, lo que tiene implicaciones para la señalización diferencial observada en modelos de investigación.
El anclaje acilo de ácido diácido graso C20 en la lisina 20 se une reversiblemente a la albúmina sérica circulante, formando un depósito de péptido que protege al tirzepatide de la eliminación renal y produce una vida media plasmática de ~120 horas. La doble sustitución de Aib (posiciones 2 y 13) evita la escisión por DPP-4 en dos sitios distintos, proporcionando protección proteolítica redundante. Juntas, estas características estructurales convierten lo que de otro modo sería una incretina de acción corta en un péptido de investigación semanal.
Aplicaciones de investigación publicadas
Tirzepatide se utiliza en contextos de investigación de laboratorio que investigan:
- Control glucémico y sensibilidad a la insulina — comparación directa con semaglutida y otros monoagonistas de GLP-1 (Frias et al., NEJM 2021 SURPASS-2); modelos de roedores db/db, ZDF y dieta alta en grasas; efectos sobre sustitutos de HbA1c, glucosa en ayunas y parámetros del clamp hiperinsulinémico-euglucémico
- Investigación sobre peso corporal y adiposidad — el ensayo SURMOUNT-1 mostró una reducción de peso corporal de ~22% con 15 mg semanales durante 72 semanas, el mayor efecto de un solo péptido documentado en investigación clínica hasta la fecha; modelos de roedores DIO, composición corporal (DEXA / MRI), índice de intercambio respiratorio
- MASLD/MASH (enfermedad hepática asociada a disfunción metabólica) — contenido de triglicéridos hepáticos, ALT/AST, estadificación de fibrosis; conjunto de datos del ensayo SYNERGY-NASH
- Investigación cardiovascular — efectos sobre la presión arterial, perfiles lipídicos, progresión de la aterosclerosis en modelos ApoE-/- modelos; datos de resultados cardiovasculares SURPASS-CVOT
- Investigación sobre apnea del sueño — gravedad de la apnea obstructiva del sueño, índice de apnea-hipopnea en el conjunto de datos SURMOUNT-OSA
- Protección renal en modelos de nefropatía diabética — albuminuria, tasa de filtración glomerular, expansión mesangial en enfermedad renal diabética inducida por estreptozotocina y en ratones Akita
- Investigación comparativa de péptidos incretínicos — referencia para comparaciones de agonista dual vs agonista simple vs agonista triple. Consulte nuestra Guía de Retatrutida vs Tirzepatida y el Semaglutida página del producto para comparadores hermanos.
Para un contexto más amplio sobre dónde encaja tirzepatida en el panorama de los péptidos metabólicos, consulte Retatrutida (agonista triple de GLP-1/GIP/glucagón, el comparador de próxima generación) y nuestra guía de Ozempic vs Mounjaro. Explore el péptidos de investigación para compuestos relacionados.
Concentraciones y potencias disponibles
MedsBase tiene Tirzepatida en once concentraciones de viales liofilizados que cubren todo el rango de titulación de dosis de investigación, desde dosis piloto hasta protocolos de volumen a largo plazo. Cada concentración está disponible en formatos de paquetes de 10 o 20 viales con guía completa de reconstitución:
| Potencia del vial | Caso de uso típico en investigación | Tamaños de paquete |
|---|---|---|
| 5 mg | Dosis piloto, titulación de nivel bajo, ciclos cortos | 10 o 20 viales |
| 10 mg | Fuerza de investigación para mantenimiento, titulación media | 10 o 20 viales |
| 15 mg | Fuerza objetivo equivalente clínica (dosis humana máxima aprobada) | 10 o 20 viales |
| 20 mg | Brazo de investigación en dosis altas, protocolos exploratorios | 10 o 20 viales |
| 30 mg | Protocolos de varias semanas con un solo vial, menor volumen de reconstitución | 10 o 20 viales |
| 40 mg | Investigación de ciclo extendido, menor coste por mg | 10 o 20 viales |
| 50 mg | Protocolos de varios meses, investigación comparativa de dosis-respuesta | 10 o 20 viales |
| 60 mg | Brazo de investigación comparativa en dosis altas | 10 o 20 viales |
| 80 mg | Vial de investigación a granel, bajo coste por mg | 10 o 20 viales |
| 100 mg | Estudios multicohorte, protocolos de varios meses | 10 o 20 viales |
| 120 mg | Vial de investigación a granel máximo, coste por mg más bajo | 10 o 20 viales |
Las once concentraciones son de la misma forma química (polvo liofilizado, pureza HPLC 99%+). Los viales de mayor mg requieren volúmenes de reconstitución más pequeños por dosis unitaria, lo que es útil para investigadores que minimizan el volumen de inyección o ejecutan protocolos extendidos de varios meses con un solo vial. Dado que la solución reconstituida es estable durante ~30 días, el tamaño óptimo del vial para un protocolo dado depende del equilibrio entre la dosis semanal y las semanas por vial.
Comparativa — Tirzepatida vs Semaglutida vs Retatrutida
La tirzepatida se sitúa en el centro del panorama moderno de investigación con agonistas de incretinas, entre el receptor único Semaglutida (solo GLP-1) y el triple receptor Retatrutida (GLP-1 + GIP + glucagón). Cada paso en la escalera de receptores produce un efecto progresivamente mayor en el peso corporal en estudios comparativos, pero también una señalización sistémica más amplia.
| Criterio | Semaglutida | Tirzepatida | Retatrutida |
|---|---|---|---|
| Perfil de receptor | GLP-1 (simple) | GLP-1 + GIP (doble) | GLP-1 + GIP + glucagón (triple) |
| Estructura peptídica | GLP-1 (31 aa) | GIP (39 aa) | Similar a GIP (39 aa) |
| Vida media | ~165 horas (~7 días) | ~120 horas (~5 días) | ~6 días |
| Anclaje de ácidos grasos | Diácido C18 + AEEA-AEEA | Diácido C20 + γGlu-γGlu | Diácido C20 + γGlu |
| Referencia de marca | Ozempic / Wegovy / Rybelsus | Mounjaro / Zepbound | En investigación (LY3437943) |
| Dosis semanal típica en investigación | 0,25–2,4 mg | 2,5–15 mg | 2–12 mg |
| Efecto en el peso corporal en ensayos | ~15% (STEP) | ~22% (SURMOUNT-1) | ~24% (Fase 2) |
| Señal de investigación más fuerte | Control glucémico, cardiovascular | Combinación glucémica + peso corporal, MASH | Mayor efecto sobre el peso corporal |
El ensayo comparativo directo SURPASS-2 (Frias et al., NEJM 2021) demostró una reducción superior de HbA1c y peso corporal con tirzepatida 15 mg frente a semaglutida 1 mg durante 40 semanas, uno de los conjuntos de datos de comparación directa más amplios en investigación con incretinas. Para detalles metodológicos sobre el panorama de agonistas duales versus triples, lea Retatrutida vs Tirzepatida: agonista triple vs dual y Ozempic vs Mounjaro. Los investigadores que eligen entre estos péptidos suelen sopesar la selectividad del receptor (farmacología más limpia con semaglutida), la magnitud del efecto (mayor con tirzepatida y retatrutida) y la solidez de los datos de ensayos disponibles (extensos para semaglutida y tirzepatida, aún en desarrollo para retatrutida).
Almacenamiento y reconstitución
Antes de la reconstitución: almacene los viales liofilizados refrigerados a 2–8 °C en su envase original para existencias de trabajo a corto plazo. Para almacenamiento a largo plazo sin abrir, congele a −20 °C. La tirzepatida liofilizada es estable bajo refrigeración hasta 24 meses y a −20 °C hasta 36 meses. Evite ciclos de congelación-descongelación en el polvo liofilizado.
Procedimiento de reconstitución: inyecte agua bacteriostática por la pared lateral del vial de péptido (no directamente sobre el polvo liofilizado). Para un vial de 10 mg, 2,0 mL de agua bacteriostática producen una concentración de trabajo de 5 mg/mL: 10 marcas en una jeringa de insulina U-100 equivalen a 500 mcg. Agite suavemente, no ajuste shake — and allow 2–5 minutes for full dissolution. A correctly reconstituted solution should be clear and colourless.
Después de la reconstitución: almacene refrigerado a 2–8 °C y utilice en 30 días para una estabilidad óptima. No congele la solución reconstituida: los ciclos de congelación-descongelación degradan la integridad del péptido. Deseche cualquier vial que presente turbidez, precipitado o decoloración. Dado que la tirzepatida se dosifica semanalmente en protocolos de investigación, un solo vial reconstituido de 10 mg suele cubrir 2-4 semanas de dosificación según la dosis objetivo; un vial de 50 mg cubre 10-20 semanas en dosis clínicamente equivalentes.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza Tirzepatida en investigación?
Tirzepatida se utiliza en investigación de laboratorio sobre control glucémico, sensibilidad a la insulina, peso corporal y adiposidad, enfermedad hepática MASLD/MASH, objetivos cardiovasculares, apnea del sueño y nefropatía diabética. Es el agonista dual GLP-1/GIP más caracterizado y constituye el brazo comparador estándar para nuevas investigaciones con péptidos multiagonistas. La tirzepatida de grado de investigación que se vende aquí está ajuste aprobada por la FDA para uso terapéutico humano y se suministra estrictamente para investigación de laboratorio.
¿En qué se diferencia Tirzepatida de Semaglutida?
La diferencia estructural radica en el perfil de receptores y la estructura del péptido. Tirzepatida se basa en la estructura de 39 aminoácidos de GIP y coactiva tanto los receptores de GIP como de GLP-1. Semaglutida se basa en la estructura de 31 aminoácidos de GLP-1 y activa solo el receptor de GLP-1. El componente GIP en tirzepatida añade lipólisis en tejido adiposo y aumentos modestos en el gasto energético que los péptidos exclusivos de GLP-1 no producen. En ensayos comparativos directos (SURPASS-2), tirzepatida 15 mg produjo una reducción superior de HbA1c y peso corporal frente a semaglutida 1 mg durante 40 semanas.
¿En qué se diferencia Tirzepatida de Retatrutida?
Ambas se basan en estructuras de GIP, pero retatrutida añade actividad del receptor de glucagón además de GLP-1 y GIP, convirtiéndola en un agonista triple. El componente adicional de glucagón contribuye aún más al gasto energético y la lipólisis de adipocitos. Los datos publicados de Fase 2 de retatrutida muestran una reducción de peso corporal de ~24% a 12 mg semanales, superando modestamente el 22% de tirzepatida en SURMOUNT-1. Tirzepatida cuenta con datos de ensayos más maduros; retatrutida aún se encuentra en desarrollo avanzado.
¿Cuál es la dosis típica de investigación con Tirzepatida?
Los protocolos publicados suelen utilizar un esquema de titulación que comienza con 2,5 mg semanales y aumenta en 2,5 mg cada 4 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 5-15 mg semanales. Un vial de 10 mg reconstituido con 2,0 mL de agua bacteriostática produce 5 mg/mL: 10 marcas en una jeringa U-100 equivalen a 500 mcg.
¿Está Tirzepatida aprobada por la FDA?
El tirzepatida farmacéutico está aprobado por la FDA bajo las marcas Mounjaro (diabetes tipo 2, 2022) y Zepbound (control de peso crónico, 2023), fabricado según estándares GMP por Eli Lilly. El tirzepatida de grado de investigación que se vende aquí es un producto separado suministrado únicamente para investigación de laboratorio y no está ajuste aprobado por la FDA para uso humano o veterinario. No debe administrarse a humanos o animales.
¿Cómo se debe almacenar el Tirzepatida?
Viales liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para existencias de trabajo a corto plazo, o −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Solución reconstituida: refrigerada a 2–8 °C, usar dentro de los 30 días. No congele la solución reconstituida: los ciclos de congelación-descongelación degradan el péptido. Proteja de la luz directa en todo momento.
¿Cómo reconstituyo el Tirzepatida?
Siga el procedimiento de reconstitución anterior. Añada agua bacteriostática por la pared lateral del vial (no sobre el polvo liofilizado), agite suavemente y permita de 2 a 5 minutos para la disolución completa. No ajuste agite el vial. Una solución correctamente reconstituida es transparente e incolora. Para un vial de 10 mg + 2.0 mL de diluyente, la concentración de trabajo es de 5 mg/mL.
¿Qué concentraciones tiene MedsBase en stock?
MedsBase ofrece Tirzepatida en once concentraciones de viales liofilizados: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg y 120 mg. Cada concentración está disponible en paquetes de 10 o 20 viales. Todos los viales se suministran con una pureza HPLC de 99%+ y un certificado de análisis disponible bajo solicitud.
¿Cuál es la vida media del Tirzepatida?
El Tirzepatida tiene una vida media plasmática de aproximadamente 120 horas (~5 días) tras la administración subcutánea. Esta vida media se logra mediante la unión reversible a la albúmina sérica circulante a través del enlace de ácido diácido graso C20 en la lisina 20, que protege al péptido de la eliminación renal. Combinado con la doble sustitución de Aib (posiciones 2 y 13) que bloquea la escisión por DPP-4, esto permite un régimen de dosificación semanal comparable a la vida media de ~165 horas del semaglutida.
¿Por qué el Tirzepatida produce mayor pérdida de peso que el Semaglutida?
El mecanismo más citado es el componente del receptor GIP. La activación del receptor GIP aporta efectos adicionales que el GLP-1 por sí solo no produce: mayor lipólisis en adipocitos en condiciones de ayuno, modesto aumento del gasto energético en reposo y efectos en el SNC en el hipotálamo dorsomedial distintos de la señalización del GLP-1 en el núcleo arqueado. La señal dual combinada produce una reducción adicional del peso corporal más allá del GLP-1 solo en modelos de investigación comparativa.
¿El Tirzepatida causa efectos secundarios en investigación?
El hallazgo más consistente es gastrointestinal: náuseas, supresión transitoria del apetito y retraso en el vaciado gástrico son dependientes de la dosis y tienden a atenuarse tras 4-8 semanas de dosificación continua a medida que se desarrolla taquifilaxia del receptor. Hallazgos menos comunes incluyen efectos sobre la motilidad de la vesícula biliar y (en modelos de roedores con sensibilidad de células C tiroideas) hiperplasia de células C, siendo este último una señal específica de especie que no se ha observado en humanos en seguimientos clínicos a largo plazo.
¿Se pueden comparar el Tirzepatida y el Semaglutida en investigación?
Sí: la comparación directa es una de las preguntas más estudiadas en farmacología de incretinas. El ensayo clínico SURPASS-2 comparó directamente tirzepatida 15 mg frente a semaglutida 1 mg en pacientes con diabetes tipo 2; la evidencia preclínica y creciente evidencia del mundo real continúan extendiendo la comparación a peso corporal, MASH y puntos finales cardiovasculares. El semaglutida sigue siendo el comparador estándar de GLP-1; el tirzepatida es el comparador estándar de agonista dual.
¿Cuánto tarda el Tirzepatida en mostrar efectos en investigación preclínica?
Los efectos farmacodinámicos agudos sobre la tolerancia a la glucosa y el vaciado gástrico son detectables horas después de la primera dosis. Los efectos sobre el peso corporal en modelos de roedores con obesidad inducida por dieta suelen ser estadísticamente significativos tras 1-2 semanas de dosificación semanal y continúan acumulándose hasta las 8-16 semanas. El efecto máximo sobre la composición corporal se observa típicamente tras 16-24 semanas de dosificación continua en modelos de investigación, reflejando la trayectoria observada en ensayos humanos.
¿Puedo pedir Tirzepatida para envío internacional?
Sí. MedsBase envía Tirzepatida a todo el mundo desde nuestra red dedicada de envío de péptidos. Los pedidos que solo contienen péptidos califican para nuestro servicio de envío independiente de péptidos. Todos los pedidos se envían en embalaje con control de temperatura con seguimiento completo y están cubiertos por nuestra Reshipment Assurance Policy.
Otros Péptidos para Investigación Metabólica y de Composición Corporal
- Semaglutida — Agonista simple de GLP-1 (principio activo de Ozempic/Wegovy/Rybelsus) — comparador estándar para investigación glucémica y cardiovascular
- Retatrutida — Agonista triple de GLP-1/GIP/glucagón — investigación metabólica de última generación multi-eje
- Tesamorelin — Análogo de GHRH — investigación del tejido adiposo visceral
- MOTS-c — Péptido mimético del ejercicio codificado mitocondrialmente — investigación de AMPK y sensibilidad a la insulina
- CJC-1295 con DAC — Análogo de GHRH de acción prolongada para investigación del eje de crecimiento
Lecturas adicionales
📖 Comparativa del panorama de incretinas de acción prolongada
Consulte nuestras guías comparativas: Retatrutide vs Tirzepatide — triple agonista vs dual agonista y Ozempic vs Mounjaro. Abarca farmacología de receptores, ingeniería de secuencias, vida media, respuesta a dosis, y los datos de ensayos comparativos que diferencian a tirzepatide de semaglutide (SURPASS-2) y de los resultados en Fase 2 del triple agonista retatrutide.
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| Potencia | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg, 120 mg |
|---|---|
| Cantidad | 10 Viales, 20 Viales, 30 Viales |
Tirzepatida
Preguntas y respuestas
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