GHRP-2-asetaatti

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Mikä on GHRP-2-asetaatti?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2), tunnetaan myös nimellä Pralmorelin tai sen alkuperäisen kehityskoodin mukaan KP-102, on 6-aminohappoinen synteettinen heksapeptidi ja yksi ensimmäisen sukupolven kanonisista kasvuhormonin sekretagogi (GHS) peptidiluokan jäsenistä. Se kehitettiin pian GHRP-6:n jälkeen samassa Bowersin rakenne-aktiivisuussuhdeohjelmassa Tulane Universityssa, keskittyen per-mg tehon lisäämiseen emäyhdisteeseen verrattuna säilyttäen samalla GHS-R1a-selektiivinen reseptoriprofiili. Asetaatti-vastaionia käytetään tutkimusluokan liofilisaatiossa, koska se parantaa pitkäaikaista peptidistabiilisuutta ja vesiliukoisuutta muuttamatta farmakologiaa.

Hyvin karakterisoitu sekvenssi on D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, molekyylipaino 817,97 Da, empiirinen kaava C₄₅H₅₅N₉O₆. Rakenteellinen innovaatio GHRP-6:een verrattuna on D-2-naftyyli-alaniinin (D-2-Nal) käyttöönotto asemassa 2 D-Trp:n tilalla – lipofiilisempi naftyyli-rengas lisää GHS-R1a-affiniteettia ja tuottaa julkaistujen tutkimusten mukaan noin 2–3-kertaisesti suuremman per-mg GH-vapauttavan tehon. Kaksi D-aminohapposubstituutiota (D-Ala asemassa 1, D-Phe asemassa 5) antavat proteaasiresistenssin. Huomionarvoista on, että Japanissa GHRP-2 (nimenä Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) hyväksyttiin kertakäyttöiseksi intravenoosiseksi diagnoosivälineeksi aikuisten kasvuhormonin puutostestaukseen – yksi harvoista GHS-peptideistä, joka on saanut minkäänlaisen kliinisen hyväksynnän. GHRP-2 ei ole ei hyväksytty FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai minkään muun länsimaisen sääntelyviranomaisen hyväksymä terapian käyttöön. Täällä myytävä tutkimusluokan GHRP-2-asetaatti toimitetaan vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmisille tai eläimille annettavaksi.

Toimintamekanismi – GHS-R1a-reseptoriagonisti tehostetulla tehdolla

Mikä tekee GHRP-2:sta mekanistisesti erottuvan ensimmäisen sukupolven kasvuhormonin sekretagogien joukossa, on yhdistelmä korkea GHS-R1a-affiniteetti suhteellisen lyhyen plasmahäviöajan kanssa, tuottaen julkaistujen tutkimusten mukaan terävämmän ja toistettavamman GH-pulssin:

• GHS-R1a-reseptorin agonistinen vaikutus somatotrofeilla — GHRP-2 sitoutuu kasvuhormonin sekretagogireseptoriin tyyppiä 1a (GHS-R1a, ghrelinireseptori) eteläisen aivolisäkkeen somatotrofeissa. Reseptorin aktivoituminen kytkeytyy Gα_q/11 ja fosfolipaasi C:hen, nostaa solunsisäistä kalsiumia ja laukaisee GH:ta sisältävien rakkuloiden eksosytoosin. D-2-Nal-substituutio asemassa 2 tuottaa noin 2–3-kertaisesti korkeamman reseptorin miehityksen vastaavissa annoksissa verrattuna GHRP-6:een radioligandisidoskokeissa, mikä johtaa suurempaan GH-pulssiin annosyksikköä kohden.
• Somatostatiinitonin vaimennus — Kuten muut GHRP:t, GHRP-2 vaikuttaa sekä somatotrofeissa että hypotalamuksen somatostatiinia vapauttavissa neuroneissa. Vaimentamalla tonista somatostatiini-inhibitiota samanaikaisesti somatotrofien vapautuksen stimuloinnin kanssa, peptidi tuottaa suuremman nett GH-pulssin kuin pelkkä suora aivolisäkkeen stimulointi ennustaisi. Tämä kaksinkertainen toiminta on GHRP-luokan kanoninen mekanismi ja on taustalla alla kuvatulle synergialle GHRH-analogien kanssa.
• Synergia GHRH-reseptoriagonistien kanssa — GHS-R- ja GHRH-R-signaalireitet konvergoivat solunsisäisesti, mutta käyttävät erilaisia toisen lähettijän järjestelmiä (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenylyylisyklaasi/cAMP/PKA), joten GHRP-2 ja GHRH-analogit tuottavat additiivista tai synergistä GH-vapautusta yhdistettynä. Kanoninen tutkimusprotokolla parittaa GHRP-2:n GHRH-analogin kanssa kuten Sermorelin tai CJC-1295 DAC:lla maksimaalisen pulssimaisen GH-tutkimusärsykkeen saavuttamiseksi. “GHRP-2 + GHRH” -haaste on myös perustana Japanin kliinisessä käytössä Pralmorelinin GH-puutosdiagnostiikkatestauksessa.

GHRP-2 tuottaa pienemmän ruokahalu-signaalin kuin GHRP-6 suorassa vertailussa jyrsijöillä ja ihmisillä — D-2-Nal-substituutio asemassa 2 vähentää mutta ei poista ghrelinireseptoriagonistilta periytyvää oreksigeenistä aktiivisuutta. Kortisoli- ja prolaktiinisignaalit säilyvät GHRP-6:een verrattavissa olevina, mikä on merkittävin tutkimukseen liittyvä sekoittava tekijä, jonka uudet reseptoriselektiiviset analogit (Ipamoreliini) on suunniteltu poistamaan. Plasman puoliintumisaika on noin 15–20 minuuttia — lyhyempi kuin GHRP-6:lla (~30–60 min) — mikä tuottaa terävämmän ja toistettavamman GH-pulssin mutta vaatii useampia annostuksia jatkuvan ärsykkeen tutkimusprotokollissa.

Julkaistut tutkimussovellukset

GHRP-2:ta käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:

• Kasvuhormoniaakselin farmakologia — pulssimaista GH-dynamiikkaa, somatotrofien annos-vaste -suhdetta, vertailevia GHS-tehokkuuskokeita; vertailuarvo korkeatehoiselle ensimmäisen sukupolven GHS:lle julkaistussa GH-akselikirjallisuudessa (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• GH-puutosdiagnostiikan tutkimus — GHRP-2:n stimulaatiotestaus aikuisen GH-puutoksen tutkimiseen (Japanin kliininen käyttötapaus), GHRP-2 + GHRH yhdistelmähaastetestaus, somatotrofien reservin karakterisointi esikliinisissä malleissa
• — GH-varantotestaus prekliinisissä malleissa, somatotrofien hypertrofia/hyperplasia, mekanismitutkimus uusille GH-sekretagogeille — GH-reservin testaus, somatotrofien hypertrofia / hyperplasia, uusien GH-sekretagogien toimintamekanismien tutkimus
• Kakeksia ja vajaakäyttöoireyhtymän tutkimus — kasvainkantavien jyrsijöiden kakeksia, COPD:hen liittyvä rappeuma, ikääntymiseen liittyvä sarkopenia-mallit; pienempi ruokahalu-signaali kuin GHRP-6:lla tekee GHRP-2:sta hyödyllisen, kun ruokailu on sekoittava tekijä
• Ghrelini-akselin farmakologia — heikentynyt mutta ei-nolla ruokahalu-signaali; hyödyllinen tutkimusväline erottamaan GHS-R-välitteinen ruokahalu GH-akselin vaikutuksista
• Vertailu GHS-tutkimuksesta — vertailu suoraan vastakkain GHRP-6 (ensimmäisen sukupolven sisarus), Ipamorelin (kolmannen sukupolven reseptoriselektiivinen), heksareliini ja suun kautta aktiiviset pienmolekyyliset GHS:t kuten MK-677
• Yhdistetty GHRP + GHRH -tutkimus — kanoninen “GHRP-2 + GHRH” -synergistinen protokolla maksimaaliseen GH-pulssi tutkimusstimukseen, yhdistäen GHRP-2:n Sermorelin tai CJC-1295 DAC:lla.

Laajemman kontekstin siitä, mihin GHRP-2 sijoittuu kasvuakselin peptidimaailmassa, katso GHRP-6 ensimmäisen sukupolven sisaruksena, Ipamorelin reseptoriselektiivisenä uudempana analogina CJC-1295 DAC:lla kanonisena synergistisenä GHRH-kumppanina. Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.

Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet

MedsBase tarjoaa GHRP-2-asetaattia kahtena liofilisoituina pullokokoina, jotka on kalibroitu tyypillisten tutkimusprotokollien pituuksille. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10-pulloisessa tai 20-pulloisessa pakkauksessa täydellisine rekonstituointiohjeineen:

Molemmat vahvuudet ovat samaa kemiallista muotoa (liofilisoitu asetaattisuolajauhe, HPLC-puhtaus 99 %+). Korkeamman mg:n pullot vaativat pienempiä laimennusmääriä annosyksikköä kohden, mikä on hyödyllistä, kun tutkijat haluavat minimoida ruiskutusmäärän jyrsijäprotokollissa. Koska GHRP-2:n annosvälit ovat 100–500 mcg per annos, yksi 5 mg:n pullo riittää useiden viikkojen tutkimukseen tyypillisillä annoksilla.

Vertailu — GHRP-2 vs GHRP-6

GHRP-2 ja GHRP-6 ovat kaksi kanonista ensimmäisen sukupolven heksapeptidikasvuhormonin eritystä stimuloivaa peptidiä Bowersin laboratorio-ohjelmasta. Niillä on sama reseptori (GHS-R1a) ja sama kuusiaminohappoinen heksapeptidirakenne, ja ne eroavat pääasiassa asemassa 2 olevan aminohapon osalta — GHRP-2:ssa D-2-naftyylialaniini, kun GHRP-6:ssa D-tryptofaani. Tämä yksittäinen substituutio selittää suurimman osan julkaistuissa tutkimuksissa havaituista farmakologisista eroista.

Tutkimuksissa, joissa ruokahalun stimulointi on osa tavoitteena olevaa loppupistettä (kakeksiamallit, ruokailututkimukset), GHRP-6 on perinteinen valinta, koska oreksigeeninen signaali on voimakkaampi. Tutkimuksissa, joissa ruokahalu on häiritsevä tekijä, mutta kortisoli/prolaktini toleranssi on hyväksyttävissä, GHRP-2 tuottaa terävämmän GH-pulssin vähemmän ruokailukäyttäytymistä häiriten. Puhtaimpaan mahdolliseen GH-akselin farmakologiaan, jossa kortisoli ja prolaktini on hallittava, Ipamorelin (kolmannen sukupolven selektiivinen analogi) on reseptoriselektiivinen vaihtoehto.

Säilytys ja liuotus

Ennen liuotusta: säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaiseen säilytykseen pakkaamattomana, pakasta −20 °C:ssa. Liofilisoitu GHRP-2-asetaatti on stabiili jääkaapissa jopa 24 kuukautta ja −20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Vältä liofilisoidun jauheen jäätymis-lämmityssyklejä.

Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinämää pitkin (ei suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle). 5 mg pullossa 2,0 ml bakteriostaattista vettä tuottaa 2,5 mg/ml käyttöpitoisuuden – 0,04 ml toimittaa 100 mcg tutkimusannoksen; 0,1 ml toimittaa 250 mcg. Kiertele varovasti – älä ei ravistele — ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Oikein uudelleenliuotettu liuos tulisi olla kirkas ja väritön.

Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden saavuttamiseksi. Älä pakasta uudelleenliuotettua liuosta — jäätymis-lämmityssyklit heikentävät peptidin eheyttä. Hylkää kaikki sumuiset, sakkautuneet tai värjäytyneet pullot.

Usein Kysytyt Kysymykset

Mihin GHRP-2:ta käytetään tutkimuksessa?

GHRP-2:ta käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan kasvuhormoniakselia, pulssimaista GH:n vapautumisdyynamiikkaa, somatotrofien annos-vasteominaisuuksia, GH-puutosdiagnostiikkamenetelmiä, ghreliniakselin farmakologiaa, kakeksia- ja raihnautumismalleja sekä yhdistettyjä GHRP + GHRH synergistisiä GH-vapautusmenetelmiä. Se on tehokkain ensimmäisen sukupolven GHS-tutkimuspeptidi milligrammaa kohti. Täällä myytävä tutkimusluokan GHRP-2 on ei FDA:n hyväksymä (lukuun ottamatta Japanin diagnostista indikaatiota) ja sitä toimittetaan ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön.

Miten GHRP-2 eroaa GHRP-6:sta?

Molemmat ovat ensimmäisen sukupolven heksapeptidikasvuhormonin sekretagogeja, jotka vaikuttavat samaan GHS-R1a-reseptoriin, mutta ne eroavat aminohapossa kohdassa 2 — GHRP-2:ssa D-2-nafyyli-alaniini versus GHRP-6:ssa D-tryptofaani. Tämä yksittäinen substituutio tekee GHRP-2:sta noin 2–3 kertaa tehokkaamman milligrammaa kohti ja tuottaa heikomman ruokahalusignaalin. Molemmat peptidit säilyttävät lievän kortisoli/prolaktini signaalin, jonka uudemmat reseptoriselektiiviset analogit (kuten Ipamoreliini) on suunniteltu eliminoimaan. Plasman puoliintumisaika on lyhyempi GHRP-2:lle (~15–20 min) verrattuna GHRP-6:een (~30–60 min).

Mitä eroa on GHRP-2:lla ja Pralmoreliinilla?

Ne ovat sama yhdiste eri nimillä. “GHRP-2” on tutkimuskirjallisuuden nimitys; “Pralmoreliini” on kansainvälinen epäkaupallinen nimi (INN); “KP-102” oli Kaken Pharmaceuticalin alkuperäinen kehityskoodi. Yhdiste hyväksyttiin Japanissa Pralmoreliini-nimellä kertakäyttöiseksi intravenoosiseksi diagnostiikkatestiksi aikuisten kasvuhormonipuutokselle — tähän mennessä ainoa länsimainen viranomaishyväksyntä GHRP-sarjan peptidistä.

Mikä on tyypillinen GHRP-2:n tutkimuskäyttöön tarkoitettu annos?

Julkaistujen esikliinisten protokollien mukaan käytetään tyypillisesti 100–500 mcg annosta kerrallaan, annosteltuna ihonalaisesti 1–3 kertaa päivässä 2–12 viikon tutkimusjaksojen aikana. 5 mg pullo, jossa on liuotettu 2,0 ml bakteriostaattista vettä, tuottaa 2,5 mg/ml – 0,04 ml vastaa 100 mcg:aa, 0,1 ml vastaa 250 mcg:aa. Japanilainen diagnoosiannos on 100 mcg yksittäisenä laskimonsisäisenä annoksena.

Onko GHRP-2 FDA:n hyväksymä?

Ei. GHRP-2 ei ole FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai minkään muun länsimaisen sääntelyviranomaisen hyväksymä ihmisten terapeuttiseen tai diagnostiseen käyttöön. Japanissa se on hyväksytty nimellä Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken yksittäisenä laskimonsisäisenä diagnoosivälineenä aikuisten kasvuhormonivajauksen testaamiseen. Kaikki Japanin ulkopuolisten tutkimuskäyttöön tarkoitettujen toimittajien myymä GHRP-2 on tarkoitettu laboratoriotutkimuksiin, eikä sitä tulisi annostella ihmisille.

Miten GHRP-2 Acetatea tulisi säilyttää?

Lyofiloituja pulloja: lyhytaikainen käyttövarasto jääkaapissa 2–8 °C:ssa tai pitkäaikainen säilytys avaamattomille pulloille −20 °C:ssa. Uudelleenliuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C:ssa, käytettävä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta - jäätymis-lämmitysjaksot heikentävät peptidin laatua. Suojaa aina suoralta valolta.

Miten GHRP-2:n tulisi olla rekonstituoituna?

Noudata yllä kuvattua uudelleenliuotusmenettelyä. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinää pitkin (ei suoraan lyofiloituun kuoreen), kiertoile hellästi ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei Ravista pullo. Oikein uudelleenliuotettu liuos on kirkas ja väritön. 5 mg pullossa + 2,0 mL liuotinta työskentelypitoisuus on 2,5 mg/mL.

Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?

MedsBase tarjoaa GHRP-2 Acetatea 5 mg ja 10 mg lyofiloituina pulloina. Molemmat vahvuudet ovat saatavilla 10 tai 20 pullon pakkauskokoina. Kaikki pullot ovat 99 %+ HPLC-puhtaudella ja niihin liittyy analyysitodistus pyynnöstä.

Miksi GHRP-2 on tehokkaampi kuin GHRP-6?

Rakenne-erona on aminohappo hexapeptidin kohdassa 2 – D-2-naftyyli-alaniini GHRP-2:ssa verrattuna D-tryptofaaniin GHRP-6:ssa. Naftyyli-rengas on lipofiilisempi ja hieman suurempi kuin tryptofaani-indolirengas, mikä johtaa tiukempaan sitoutumiseen GHS-R1a-reseptorin hydrofobiseen taskuun. Radioligandisidontatestit osoittavat noin 2–3-kertaisen reseptorivallitun määrän vastaavilla annoksilla, mikä julkaistujen esikliinisten ja kliinisten tutkimusten mukaan johtaa suurempaan GH-pulssiin annosyksikköä kohti.

Voiko GHRP-2:n yhdistää GHRH-analogin kanssa tutkimuksessa?

Kyllä — tämä on kanoninen synergistinen GH-pulssiprotokolla ja japanilaisen kliinisen GH-vajauksen diagnostisen testin perusta. GHRP-2 aktivoi GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ signalling) kun taas GHRH-analogit kuten Sermorelin tai CJC-1295 DAC:lla aktivoivat GHRH-R (adenyylisyklaasi/cAMP/PKA-signalointi). Nämä kaksi reittiä kohtaavat somatotrofeissa mutta käyttävät erilaisia toissijaisia välittäjäjärjestelmiä, tuottaen additiivista tai synergistä GH:n vapautumista yhdistettäessä.

Aiheuttaako GHRP-2 sivuvaikutuksia tutkimuksessa?

Pääasialliset kohdevaikutukset ovat GH:n vapautuminen ja (kohtuullinen) ruokahalun stimulointi. Kohdistamattomat havainnot sisältävät kohtuullisen kortisoli- ja prolaktinipitoisuuksien nousun — tärkein tutkimukseen liittyvä sekoittava tekijä puhtaille GH-akselitutkimuksille — verrattavissa GHRP-6:n suuruusluokkaan. Tilapäistä punoitusta tai paikallisia ruiskutuspaikkareaktioita on raportoitu. Korkeilla annoksilla voidaan havaita GHS-R-välitteisiä vaikutuksia sydämen toimintaan ja verenpaineeseen. Kortisoli/prolaktini-signaali on pääsyy, miksi uuden sukupolven selektiivisiä analogeja kuten Ipamorelinia kehitettiin.

Mikä on GHRP-2:n puoliintumisaika?

Esikliinisessä ja kliinisessä tutkimuksessa GHRP-2:n plasmassa on puoliintumisaika noin 15–20 minuuttia ihonalaisen tai laskimonsisäisen annostelun jälkeen — hieman lyhyempi kuin GHRP-6:n (~30–60 min). Lyhyempi puoliintumisaika tuottaa terävämmän ja toistettavamman GH-pulssin, joka on hyödyllinen diagnostisessa ja annos-vaste -tutkimuksessa, mutta vaatii useampaa annostelua jatkuvan stimulaation tutkimusprotokollissa.

Kuinka kauan GHRP-2:lla kestää näyttää vaikutuksia esikliinisessä tutkimuksessa?

Akuutit GH-pulssit voidaan havaita 10–20 minuutin kuluessa ihonalaisesta tai laskimonsisäisestä annostelusta ja ne saavuttavat huippunsa 30–45 minuutissa — nopeampi vaikutuksen alku kuin GHRP-6:lla korkeamman GHS-R1a-affiniteetin vuoksi. Ruokahalua stimuloivat vaikutukset ruokaanottoon ovat pienempiä ja hitaampia kehittyä kuin GHRP-6:lla. Alemman tason vaikutukset IGF-1:n tuotantoon ja kudos-tason GH-akselisignaaliin kertyvät 1–4 viikon säännöllisen annostelun aikana.

Voinko tilata GHRP-2:ta kansainväliseen toimitukseen?

Kyllä. MedsBase toimittaa GHRP-2:ta maailmanlaajuisesti omasta peptiditoimitusverkostostamme. Vain peptidejä sisältävät tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimituspalveluumme. Kaikki tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla ja ne kuuluvat Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin.

Muut peptidit kasvuakselin, GH-erityksen ja anabolisen tutkimuksen alueella

• GHRP-6 — Ensimmäisen sukupolven heksapeptidi-sisarus — vahvempi ruokahalusignaali, pidempi puoliintumisaika
• Ipamorelin — Kolmannen sukupolven selektiivinen GHS-pentapeptidi — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktinia
• CJC-1295 DAC:lla — Pitkävaikutteinen GHRH-analogi — kanoninen synergistinen GHRH-kumppani
• Sermorelin — Lyhytvaikutteinen GHRH(1-29) analogi — luonnollinen GH-pulssitutkimus
• IGF-1 LR3 — Pitkä-arginiininen rekombinantti IGF-1-analogi — GH/IGF-akselin alajuoksussa

Lisälukemista

Lisää vaihtoehtoja Peptideissä

Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00