Pikavastaus — Mikä on Hexarelin Asetaatti?
Hexarelin Acetate (jota kutsutaan myös Examorelin) on synteettinen 6-aminohappo kasvuhormonin eritystä stimuloiva aine (GHS): His-D-2-metyyli-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, jossa on bioaktiivinen asetaattisuolakationi. CAS 140703-51-1 (vapaapeptidi) / 171263-26-6 (asetaattisuola). Molekyylipaino 887,04 vapaa / 947,07 g/mol asetaattisuolana. Tehokkain ghrelinimitaatti GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelin -perheessä — aktivoi voimakkaasti GHSR-1a-reseptoria hypofyysin somatotrofeissa ja sydänlihassoluissa (jälkimmäisissä CD36-reseptorin kautta sydäntä suojaavalla vaikutuksella, joka on riippumaton GH:n erityksestä). Aiheuttaa voimakasta pulssimaista GH:n eritystä ilman akuuttia nälän lisääntymistä, mutta dokumentoidulla kortisoli- ja prolaktiinipitoisuuden nousulla suuremmilla annoksilla. Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Synteettinen peptidi — ei luonnollinen ghrelin.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| Yhdisterakenne | Synteettinen 6-aminohappopeptidi, kasvuhormonin eritystä stimuloiva aine (GHRP-perhe); ghrelinimitaatti; asetaattisuola |
| Kemiallinen nimi | Hexarelin Asetaatti (synonyymit: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| CAS-numero | 140703-51-1 (vapaapeptidi); 171263-26-6 (asetaattisuola) |
| Sekvenssi | L-His-D-2-metyyli-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2 (6 aminohappoa; D-2-Me-Trp asemassa 2 ja D-Phe asemassa 5 antavat proteolyyttistä stabiilisuutta ja reseptoriselektiivisyyttä; C-terminaalinen amidi) |
| Molekyylikaava / Molekyylipaino | C47H58N12O6 (vapaapeptidi, molekyylipaino 887,04 g/mol); + C2H4O2 asetaatti vasta-ionina (asetaattisuola, molekyylipaino 947,07 g/mol) |
| Toimintamekanismi | Kaksoisreseptorifarmakologia. (1) Ensisijainen: agonistina GHSR-1a (kasvuhormonin vapauttajareseptori tyyppi 1a, ghrelinireseptori) hypofyysin somatotrofeissa — aiheuttaa voimakasta pulssimaista GH:n vapautumista Gq-PLC-IP3-Ca2+ signaloinnin kautta; vaikuttaa myös GHSR-reseptoreihin kaareva-ytimen neuroneissa. (2) Toissijainen: sitoutuu CD36 (roskankeräinreseptori) sydänlihassoluihin, verisuonten endotelioon ja makrofageihin — tuottaa sydäntä suojaavia vaikutuksia iskemia-reperfuusiomalleissa riippumatta GH:n vapautumisesta. Kaksoismekanismi on ainutlaatuinen Hexarelinille GHRP-perheen joukossa. |
| Teho vs. perhe | Tehokkain GH-vapauttava peptidi GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin / Ipamorelin -perheessä milligrammakohtaisesti — mutta vastaavasti korkeammilla annoksilla kortisoli- ja prolaktinipitoisuudet nousevat (toisin kuin Ipamorelin, joka aiheuttaa puhtaan GH-vapautuksen). |
| Muoto | Liofilisoitu valkoisesta kellertävään jauheeseen; kertakäyttöiset tutkimuspullot |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Liofilisoitu: 2–8 °C lyhytaikaisessa säilytyksessä; −20 °C pitkäaikaisessa säilytyksessä (≥36 kuukautta). Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Vältä toistuvaa jäätymistä ja sulamista. |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisille tai eläimille diagnostisiin tai terapeuttisiin tarkoituksiin. Hexarelin / Examorelin on WADA:n kiellettyjen aineiden listalla (luokka S2, peptidihormonit ja kasvutekijät) ja se on kielletty kaikissa urheilukonteksteissa. |
Toimintamekanismi — Kaksois-GHSR-1a + CD36 farmakologia
Hexarelin on ainutlaatuinen GHRP-perheessä, sillä sillä on hyvin dokumentoitu aktiivisuus kahdessa mekanistisesti erillisessä reseptorissa:
- GHSR-1a agonismi (ensisijainen GH-vapautusmekanismi) — Hexarelin sitoutuu ghrelinireseptoriin (GHSR-1a, Gq-kytketty GPCR) hypofyysin somatotrofeissa sub-nanomolaarisella affiniteetilla. Reseptorin aktivoiminen käynnistää PLC → IP3 → Ca2+ vapautuksen, mikä laukaisee GH-eritysgranuulien eksosytoosin. Asemassa 2 oleva D-2-Me-Trp ja asemassa 5 oleva D-Phe antavat korkean proteolyyttisen hajoamisen kestävyyden, mikä pidentää plasmassa olevaa puoliintumisaikaa verrattuna luonnolliseen ghreliiniin.
- CD36-sitoutuminen (toissijainen sydäntä suojaava mekanismi) — Hexarelin (toisin kuin Ipamorelin tai GHRP-6 samassa määrin) sitoutuu CD36:een — roskankeräinreseptoriin kardiomyosyteissä, verisuonten endoteliossa ja makrofageissa. Julkaistut tutkimukset (Bodart et al. 2002, muut) ovat osoittaneet suoria sydäntä suojaavia vaikutuksia iskemia-reperfuusiovaurioiden malleissa, jotka ovat riippumattomia kasvuhormonista — CD36-sitoutumismekanismi säilyttää sydämen supistuvuuden, vähentää iskemian jälkeistä ventrikulaarista dysfunktiota ja säätelee makrofagien aktivaatiota.
- GH-akselin alavirran seuraukset — Kuten kaikki GHRP:t, Hexarelinin GH:n vapauttava aktiivisuus lisää IGF-1:n tuotantoa, lipolyysiä, lihasmassaa ja parantaa typen tasapainoa julkaistuissa in-vivo -tutkimuksissa. Vaikutukset heijastavat laajemmin GH-akselin farmakologiaa.
- Takyfylaksia pitkäaikaiskäytön yhteydessä — Pitkäaikainen suuriannoksinen Hexarelin aiheuttaa GHSR-1a-desensitisoitumisen (takyfylaksia), mikä vähentää GH:n vapautumista 4–6 viikon jatkuvan käytön aikana. Julkaistut tutkimukset käyttävät pulssittaisia annosteluperiaatteita lieventääkseen tätä.
- Kortisoli- ja prolaktiinipitoisuuden nousu — Suuremmilla annoksilla Hexarelin nostaa seerumin kortisoli- ja prolaktiinipitoisuuksia GH:n ohella (samoin kuin GHRP-2 ja GHRP-6). Tutkimusprotokollissa, jossa tarvitaan puhtaasti vain GH:n vapautumista, Ipamorelin on suositeltava selektiivinen vaihtoehto.
Julkaistut tutkimussovellukset
- GHRP / GH-sekretagogi farmakologia — tehokkain GHRP-vertailuyhdiste milligrammaa kohti
- GHSR-1a-reseptorin farmakologia — kanoninen tutkimusväline ghrelinin ja ipamorelinin ohella
- Kardioprotektiotutkimus (CD36-riippuvainen) — ainutlaatuinen GHRP-perheessä dokumentoiduista suorista sydänvaikutuksista iskemia-reperfuusiomalleissa
- Kasvuhormoniakselin tutkimus — aiheuttaa voimakkaan endogeenisen GH-pulssin ilman eksogeenisen hGH:n injektointia
- Kehonkoostumuksen tutkimus — käytetty julkaistussa jyrsijätutkimuksessa yhdessä GHRH-analogien kanssa laihamassan ja rasvamassan erottelussa
- Tachyfylaksia ja GHSR-1a-desensitisaatio tutkimus — hyvin dokumentoitu tachyfylaksiaprofiili tekee siitä hyödyllisen työkalun reseptorien desensitisaatiofarmakologiassa
Laajempaan kontekstiin katso Ipamorelin (puhdas GH-sekreagogi — ei kortisolia/prolaktinia), GHRP-2-asetaatti (sukulais-GHS), GHRP-6-asetaatti (sukulais-GHS), CJC-1295 DAC:lla (GHRH-analogi, yleisesti yhdistetty), Sermorelin (GHRH 1-29).
Saatavat vahvuudet
| Pullon vahvuus | Pakkauskoot |
|---|---|
| 2 mg — alustavat tutkimusprotokollat, annostitrustyö | 10 tai 20 pulloa |
| 5 mg — standarditutkimusprotokollat, monikohorttinen otoskoko; alin mg-hinta | 10 tai 20 pulloa |
Vertailu — Hexarelin vs Ipamorelin
Ipamorelin on puhtain GH-sekretagogi tässä ryhmässä — voimakas GH:n vapautuminen ilman kortisoli- tai prolaktiinikohonnia. Hexarelin on tehoisin ryhmässä milligrammaa kohti, mutta nostaa kortisolia ja prolaktiinia korkeammilla annoksilla. Hexarelinilla on myös ainutlaatuinen CD36-sidokseen perustuva sydänsuojaava mekanismi. Tutkijat valitsevat Hexarelinin maksimaalisen GH:n vapauttavan tehon vuoksi tai CD36-akselin vuoksi; Ipamorelinin puhtaaseen GH-akselitutkimukseen, kun kortisoli/prolaktiini-häiriötekijöiden välttäminen on tärkeää.
| Kriteeri | Hexarelin | Ipamorelin |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (asetaatti) | 711.85 |
| GH:n vapautumisteho | Korkein ryhmässä (mg kohti) | Vahva, mutta vähemmän tehoinen kuin Hexarelin |
| Kortisoli / prolaktiini | Kohonnut korkeammilla annoksilla | Ei dokumentoitua kohonnia — puhdas |
| CD36-sidokset | Kyllä — sydänsuojaava | Vähäiset / ei dokumentoitu |
| Parhaiten sopii | Maksimitehoinen GH-tutkimus, sydänsuoja | Puhdas GH-tutkimus, häiriötekijättömät protokollat |
Säilytys ja liuotus
Säilytä liofilosoidut pullot 2–8 °C:ssa; pakasta avaamattomat pullot −20 °C:ssa pitkäaikaissäilytykseen. Liuota bakteriostaattisella vedellä (1,0 ml 2 mg pulloon → 2 mg/ml; 1,0 ml 5 mg pulloon → 5 mg/ml). Sekoita varovasti liuottamiseksi. Säilytä liuotetut pullot 2–8 °C:ssa, käytä 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Välitä toistuvat jäätymis-sulamissyklit.
Usein kysytyt kysymykset
Miten Hexarelin eroaa GHRP-2:sta ja GHRP-6:sta?
Kaikki kolme ovat 6-aminohapposynteettisiä GH:n eritystä stimuloivia peptidejä samasta perheestä. Hexarelin on milligrammaa kohden tehokkain, mutta se nostaa kortisoli-/prolaktiinitasoja enemmän kuin GHRP-2 ja vähemmän kuin GHRP-6. Hexarelin sitoutuu ainutlaatuisesti CD36:een, mikä tuottaa sydäntä suojaavia vaikutuksia, joita ei havaita GHRP-2:ssa tai GHRP-6:ssa.
Mikä on tyypillinen tutkimusannos?
Jyrsijöiden in-vivo-protokollat käyttävät tyypillisesti 50–200 µg/kg SC, 1–3 kertaa päivässä. In-vitro hypofysiivilaboratoriokäytännöissä käytetään nanomolaarisia pitoisuuksia. Julkaistuissa ihmistutkimuksissa on käytetty 1–2 mg SC per annos.
Mikä on WADA:n asema Hexarelinin suhteen?
Hexarelin (Examorelin) on WADA:n kiellettyjen aineiden listalla luokassa S2 (Peptidihormonit, kasvutekijät). Kielletty kaikissa urheilukonteksteissa.
Voidaanko Hexarelinia yhdistää CJC-1295:een tai muihin GHRH-analogeihin?
Kyllä — Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (GHRH-analogi) on kanoninen “GHRP + GHRH” -yhdistelmäprotokolla, joka tuottaa synergistisen GH:n erityksen aktivoimalla kaksi toisiaan täydentävää hypofyysin reittiä. Sermorelin ja Tesamorelin ovat vaihtoehtoisia GHRH-kumppaneita.
Muita tutkimuspeptidejä kasvuhormoniaakselin tutkimukseen
- Ipamorelin — Puhdas GH:n eritystä stimuloiva aine — ei kortisoli-/prolaktiinikohotusta
- GHRP-2-asetaatti — Sisarus-GHRP-perheen jäsen
- GHRP-6-asetaatti — GHRP-sukulaisjäsen (lisää myös nälkää)
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogi — kanoninen parittelukumppani
- Sermorelin — GHRH 1-29-analogi — vaihtoehtoinen GHRH-parittelukumppani
- BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — Vaaditaan minkä tahansa liofilisoidun pullon uudelleenliuottamiseen — steriili, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä laimennusaine

























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja