Pikavastaus — Mikä on Thymosin Alpha-1?
Thymosin Alfa-1 (Tα1; kliinisesti Thymalfasin / Zadaxin) on synteettinen 28-aminohappopeptidi (CAS 62304-98-7 vapaa, 62304-94-3 asetaatti; MW 3 108,3 g/mol), joka vastaa luonnollisen thymusperäisen prothymosinin esiasteen N-terminaalista 28-residuosarjaa. Sekvenssi: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Mekanismi: aktivoi TLR9 ja TLR2 dendriittisoluissa ja makrofageissa, edistää Th1-polarisoitunutta T-solukypsymistä, lisää CD4+ ja CD8+ T-solujen proliferointia sekä parantaa IFN-γ / IL-2 sytokiinituotantoa. Kliinisesti hyväksytty yli 35 maassa (tuotenimellä Zadaxin) krooniseen hepatiittiin B ja C, ja sitä käytetään immuunituen adjuvanttina onkologian tutkimuksessa. Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Määritelty yksittäissekvenssinen 28-aa peptidi — eroaa monikomponenttisesta Thymalin polypeptidivalmistelusta.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| Yhdisterakenne | Synteettinen 28-aa immunomodulatorinen peptidi (prothymosin α N-terminaalinen fragmentti); TLR9/TLR2 agonistti; määritelty yksittäissekvenssinen thymuspeptidi |
| Kemiallinen nimi | Thymosin Alpha-1 (synonyymit: Tα1, Thymalfasin, Zadaxin) |
| CAS-numero | 62304-98-7 (vapaapeptidi); 62304-94-3 (asetaattisuola) |
| Sekvenssi | Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH (28 aminohappoa; N-terminaalinen asetylaatio; vastaa prothymosin α:n residyä 2–29) |
| Molekyylipaino | 3 108,3 g/mol |
| Molekyylikaava | C129H215N33O55; MW 3108,32 g/mol (28-aa N-terminaalinen asetyloitu peptidi, vapaa happo C-terminus). |
| Toimintamekanismi | Aktivoi TLR9 (toll-like-reseptori 9) dendriittisoluissa ja plasmasytoidisissa DC-soluissa, jossa toissijainen TLR2 aktivaatio. Alavirran vaikutukset: MyD88-IRAK-NF-κB-signaalikaskadi; Th1-polarisoitunut T-solukypsyminen; lisääntynyt CD4+ / CD8+ T-solujen proliferointi; tehostunut IFN-γ ja IL-2 tuotanto; aktivoitu NK-solujen sytotoksisuus; säätely T-solujen (Treg) tasapainon modulointi. Nettovaikutuksena laaja immuunijärjestelmän palauttaminen / Th1-tehostus. |
| Muoto / Puhtaus / Säilytys | Lyofilisoitu valkoisesta kellertävään jauheeseen, ≥99% HPLC. Säilytys 2–8 °C lyhytaikaisesti, −20 °C pitkäaikaisesti. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Vältytä jäädytyksen ja sulatuksen toistamiselta. |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Zadaxin (kliininen Tα1) on hyväksytty yli 35 maassa krooniseen HBV- ja HCV-tartuntaan (ei FDA-hyväksytty Yhdysvalloissa). Ei WADA:n kielletyssä listassa. |
Toimintamekanismi — TLR9 / TLR2 aktivaatio + Th1 polarisaatio
Thymosin Alpha-1 on määritellyn sekvenssin immunomoduloiva peptidi, jolla on laaja karakterisoitu toimintamekanismi julkaistussa tutkimuksessa:
- TLR9 agonistinen vaikutus dendriittisoluissa — Tα1 sitoutuu TLR9:ään (endosomaaliseen kuviontunnistusreseptoriin, joka normaalisti aktivoituu CpG-DNA-motiiveilla) dendriittisoluissa ja plasmasytoidisissa DC-soluissa, laukaisten MyD88 → IRAK → NF-κB-signalointireitin. Tämä johtaa DC-solujen kypsymiseen, jossa MHC-luokan II, CD80 ja CD86 kustimukselliset molekyylit ylireguloituvat.
- Toissijainen TLR2-sitoutuminen — TLR2:n heikompi affiniteetti makrofageissa ja DC-soluissa lisää proinflammatoristen sytokiinien tuotantoa.
- Th1-polaarinen T-solujen kypsyminen — TLR9-aktivoituneet kypsät DC-solut ohjaavat CD4+ T-soluja Th1-eroitumiseen; aktivoitujen DC-solujen tuottama IL-12 on keskeinen Th1-polaarisoiva signaali.
- CD4+- ja CD8+ T-solujen lisääntyminen — Tα1:llä hoidetuissa kohorteissa on havaittavissa lisääntynyt CD4+- ja CD8+ T-solujen määrä verenkierrossa ja alentunut CD4+/CD8+-suhde.
- NK-solujen sytotoksisuuden tehostuminen — IL-12:n välittämä NK-solujen aktivaatio lisää IFN-γ:n tuotantoa ja parantaa syöpä- tai viruksella infektoituneiden solujen tuhoamista.
- Säätely-T-solujen (Treg) modulaatio — Julkaistu tutkimus on dokumentoinut Tα1:n vaikutukset Treg-solujen homeostaasiin, jolloin kroonisissa infektioissa FoxP3+ Treg-solujen osuus vähenee.
Julkaistut tutkimussovellukset
- Kroonisen HBV- ja HCV-tutkimus — eniten julkaistu kliininen sovellus; Zadaxin hyväksytty yli 35 maassa näihin indikaatioihin
- Onkologinen immuunituen tutkimus — käytetty julkaistussa tutkimuksessa immunoadjuvanttina melanomaan, maksasyöpään ja keuhkosyöpään liittyvissä hoitoprotokollissa
- HIV-immunosupression tutkimus — CD4+ T-solujen lisääntyminen julkaistuissa HIV-tutkimuksissa
- Sepsis/vakavan infektion immunomodulaatio-tutkimus — Tα1:ää on tutkittu sepsis-immunoparalyysin kääntämisessä
- TLR9-farmakologia — Tα1 on yksi kanonisista peptidi-TLR9-agonisteista CpG ODN:ien ohella
- Rokoteadjuvanttitutkimus — Th1-polarisoiva adjuvanttiteho
Aiheeseen liittyvät tutkimuspeptidit löydät Thymalin (monikomponenttinen tymus-ekstrakti — Khavinsonin bioregulaattoriluokka), LL-37 (luontaisen immuniteetin antimikrobinen peptidi), Epitaloni (Khavinson pineal bioregulaattori). Selaa koko peptiditutkimuskatalogi.
Saatavat vahvuudet
| Pullon vahvuus | Pakkauskoot |
|---|---|
| 5 mg — standarditutkimus; vastaa Zadaxin kliinisen pullonkoko-mallia | 10 tai 20 pulloa |
| 10 mg — laajennettu protokolla tai suurempiannoksinen tutkimus; alin hinta milligrammaa kohti | 10 tai 20 pulloa |
Vertailu — Thymosin Alpha-1 vs Thymalin
Molemmat ovat tymusperäisiä immuunipeptidejä. Thymosin Alpha-1 on määritelty yksittäinen 28-aminohapposekvenssi (CAS 62304-98-7), jolla on hyvin karakterisoitu TLR9/TLR2-mekanismi. Thymalin on monikomponenttinen polypeptidivalmiste eristetty tymuskudoksesta — sisältää useita lyhyitä oligopeptidejä, joiden yksittäiset sekvenssit vaihtelevat hieman erien välillä. Määritellyn sekvenssin farmakologiaa vaativassa tutkimuksessa Thymosin Alpha-1 on puhtaampi työkalu. Laajempaa Khavinson-bioregulaattoriluokan vaikutusta vaativassa tutkimuksessa tymus-uutteista valmistetut valmisteet, kuten Thymalin, ovat parempi vaihtoehto.
Säilytys ja liuotus
Säilytä liofilisoituja pulloja lyhytaikaisesti 2–8 °C:ssa, pitkäaikaisesti −20 °C:ssa. Rekonstituoi bakteriostaattisella vedellä (1,0 ml 5 mg pulloa kohti → 5 mg/ml; 1,0 ml 10 mg pulloa kohti → 10 mg/ml). Sekoita varovasti. Säilytä rekonstituoituna 2–8 °C:ssa, käytä 30 päivän kuluessa.
Usein kysytyt kysymykset
Mikä on ero Thymosin Alpha-1:n ja Thymalinin välillä?
Thymosin Alpha-1 on määritelty synteettinen 28-aminohappopeptidi, jolla on karakterisoitu TLR9/TLR2-mekanismi. Thymalin on monikomponenttinen tymuskudosuutteesta valmistettu preparaatti. Katso vertailuosa yllä.
Onko Thymosin Alpha-1 FDA-hyväksytty?
Zadaxin (kliininen Thymalfasin) on hyväksytty yli 35 maassa (Kiina, Italia, muut) krooniseen HBV- ja HCV-infektioon — mutta EI ole FDA-hyväksytty Yhdysvalloissa.
Mitä annosvälejä tutkimuksessa käytetään?
Kliinisessä Zadaxin-annostelussa käytetään 1,6 mg SC kahdesti viikossa 6 kuukauden ajan HCV/HBV-protokollissa. Jyrsijöiden in vivo -tutkimuksessa käytetään 50–200 µg/kg SC. In vitro DC-stimulaatiossa käytetään tyypillisesti 0,1–10 µg/ml.
Voiko Thymosin Alpha-1:aa yhdistää muihin immuunipeptideihin?
Kyllä — julkaistu tutkimus on tarkastellut Tα1 + IFN-α -yhdistelmiä (HCV-protokollat), Tα1 + checkpoint-estäjiä (onkologiatutkimus) sekä Tα1 + Thymalin tai LL-37 -yhdistelmiä laajempaan immuunimodulaatioon.
Muut immuuni-/anti-mikrobiset tutkimuspeptidit
- Thymalin — Monikomponenttinen Khavinson-luokan tymuspolypeptidivalmiste
- LL-37 (Cathelicidin) — Synnynnäinen immuniteetin antimikrobinen peptidi
- Epitaloni — Khavinsonin käpyrauhan tetrapeptidi
- Selank — Anksiolyyttinen + immuunimoduloiva venäläinen peptidi
- BPC-157 — Kudosten korjauspentadekapeptidi
- BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — Vaaditaan minkä tahansa liofilisoidun pullon uudelleenliuottamiseen — steriili, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä laimennusaine

























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja