⚡ Nopea vastaus – Mikä on Aldactone?
Aldactone on 25 / 50 / 100 mg spironolaktonitabletti RPG Life Sciences -lääkeyhtiöltä mineralokortikoidireseptorin antagonisti (aldosteronin antagonisti) joka vaikuttaa mineralokortikoidireseptori (MR) kortikaalisen keräävän kanavan pääsolujen. Spironolaktoni otettiin käyttöön G.D. Searlen toimesta vuonna 1959 — suunniteltuna synteettisenä steroidina, joka vastustaa aldosteronin vaikutusta natriumin säilymiseen ja kaliumin eritykseen distaalisessa kanavassa. Ensimmäinen MR-antagonisti; säilyy vertailulääkkeenä huolimatta selektiivisemmän eplerenonin saatavuudesta. Puoliintumisaika 1,4 tuntia (emäyhdiste); 16-24 tuntia (aktiiviset metaboliitit kanrenoni ja 7-α-tiometyylispirolaktoni); vaikutuksen alku 24-48 tuntia (vaatii aikaa reseptorivastustuksen ilmenemiseen kudos tasolla); huippuvaikutus 2-3 päivää; kesto 2-3 päivää lääkityksen lopettamisen jälkeen. Pääindikaatio: sydämen vajaatoiminta alentuneella ejektiofraktiolla (HF-REF), primaarinen aldosteronismi, vastahankainen hypertensio, kiroottinen asites, hirsutismin ja PCOS:n lisähoito. Tyypilliset annostukset: Vastahakoinen hypertensio (verenpaine ei hallinnassa ACE-estäjällä/ARB:lla + CCB:lla + tiasidilla): 25-50 mg kerran päivässä — PATHWAY-2-todisteet. Spironolaktoni on parempi kuin bisoprololi ja doksasosiini neljäntenä lääkkeenä vastahankaisessa hypertensiossa. Ei ensimmäisen linjan verenpainelääke. Primaarinen aldosteronismi (Connin tauti): 50-400 mg/päivä kunnes kalium ja verenpaine normalisoituvat, sitten ylläpitodoseina 25-100 mg. Tärkeimmät vasta-aiheet: katso täydellinen lista alla. Seuraa elektrolyyttejä, kreatiniinia ja glukoosia. Älä yhdistä litiumin kanssa (tiasidi-/silmukkadiureetit voivat laukaista litiummyrkytyksen). Raskauden aikainen käyttö käsitellään tapauskohtaisesti (katso raskaushuomautus). Useimmille kohonneen verenpaineen potilaille diureetit toimivat parhaiten toisena tai kolmantana lääkkeenä — yleensä yhdistettynä ARB-lääkkeeseen, ACE-estäjään tai kalsiumkanavan estäjään eikä käytettynä yksinään.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
Miksi tilata MedsBasesta
Geneeriset lääkkeemme on hankittu WHO-GMP sertifioiduilta valmistajilta ja toimitettu maailmanlaajuisesti hienotunteisessa, neutraalissa pakkauksessa — lääkkeen nimeä ei ole pakkauksen ulkopuolella. Korttimaksut käsitellään säädeltyjen maksunvälittäjien kautta (tilisiirtojen kuvaukset sisältävät säädellyn korttimaksun käsittelijän — ei koskaan “MedsBase” tai lääkkeen nimeä). Kryptovaluutat ja SEPA-pankkisiirrot hyväksytään myös. Jokainen tilaus on turvattu meidän Reshipment Assurance Policy -takuuohjelmalla.
Mikä on Aldactone?
Aldactone on RPG Life Sciencesin valmistama 25/50/100 mg spironolaktonitabletti, joka on saatavana 30-180 tabletin pakkauksissa. Spironolaktoni kehitettiin G.D. Searlen toimesta vuonna 1959 – synteettisenä steroidina, joka estää aldosteronin vaikutusta natriumin säilymiseen ja kaliumin erittymiseen distaalisessa tubuluksessa. Ensimmäinen mineralokortikoidireseptorin antagonisti; säilyy vertailulääkkeenä huolimatta selektiivisemmän eplerenonin saatavuudesta.
Kuinka spironolaktoni toimii
Spironolaktoni estää mineralokortikoidireseptori (MR) kortikaalisen keräävän kanavan pääsolujen. Seurauksena:
- Estää aldosteronin vaikutuksen mineralokortikoidireseptorissa kortikaalisen keräävän tiehyen pääsolujen tasolla
- Vähentynyt natriumin takaisinotto, vähentynyt kaliumin eritys — lievä natriureesi kaliumin säilyttämisen kanssa (kaliumia säästävä vaikutus)
- Anti-fibroottinen ja uudistumista estävä vaikutus sydänlihaksessa – aldosteroni aiheuttaa sydänfibroosia riippumatta sen suolapitoisuuksia säilyttävästä vaikutuksesta; reseptorin esto vähentää fibroosia. Tämä on HF-REF:n kuolleisuuden vähentämisen päämekanismi (RALES).
- Anti-androgeeninen vaikutus – ristireaktio androgeeni- ja progesteronireseptoreiden kanssa aiheuttaa gynekomastiaa ja kuukautishäiriöitä luokkakohtaisina sivuvaikutuksina; sama vaikutus antaa sille lääkärin määräämättömän käyttökohteen hirsutismissa ja PCOS:ssa.
- Hidastunut vaikutuksen alku/lopetus (24-72 tuntia kumpaankin suuntaan) – reseptorifarmakologia pitkävaikutteisten aktiivisten metaboliittien (karenoni) kanssa
- Tehokas vastahakoiseen verenpainetautiin (PATHWAY-2) – vaikuttaa verenpainetautien alaryhmään, jolla on piilevä aldosteronin ylituotanto
Hyväksytyt ja tutkimusnäyttöön perustuvat käyttöalueet
- Sydämen vajaatoiminta alentuneella ejektiofraktiolla (HF-REF), primaarinen aldosteronismi, vastahakoinen verenpainetauti, kirsan aiheuttama asites, hirsutismin ja PCOS:n lisähoito — ensisijainen käyttöaihe
- Sydämen vajaatoiminta alentuneella ejektiofraktiolla (EF ≤35%) — RALES-tutkimuksen mukaan, 25-50 mg päivittäin
- Primäärinen aldosteronismi (Connin oireyhtymä) — lopullinen lääkehoito molemminpuoliselle lisämunuaisen hyperplasialle; siltahoito yksipuoliseen adenomaan leikkauksen edellä
- Vastahakoinen hypertensio — PATHWAY-2-tutkimuksen mukaan; neljäs vaihtoehto ACE-estäjä/ARB + CCB + tiasidin jälkeen
- Kirroottinen askites — ensilinjan diureetti maksakirroosissa (rengasdiureetit lisätään jos vastus riittämätön)
- Hirsutismi, PCOS-liittyvä akne, naistyypin karvahäviö — luvaton käyttö antiandrogeeniterapiassa
- Infarktin jälkeinen vasemman kammion vajaatoiminta — eplerenonia suositaan (EPHESUS-kokeen mukaisesti)
Keskeiset kliiniset tutkimustulokset: RALES (1999) — merkittävä tutkimus spironolaktonin 25-50 mg käytöstä vakavassa HF-REF:ssä; 30 % vähenemä kokonaiskuolleisuudessa. Vahvisti aldosteronin eston standardina HF-REF-hoidossa. EPHESUS ja EMPHASIS-HF laajennettu eplerenoniin. PATHWAY-2 (2015) — spironolactoni 25-50 mg oli tehokkain neljäs lääke resistentille hypertensiolle verrattuna bisoprololiin tai doksasosiiniin. TOPCAT — kohtalainen hyöty sydämen vajaatoiminnassa säilyneellä ejektiofraktiolla (HF-PEF); vaikutus vahvempi Amerikan-osassa kuin Venäjän-osassa (kiistanalainen).
Aldactone-annostus
Sydänannos: Vastahakoinen hypertensio (verenpaine ei hallinnassa ACE-estäjällä/ARB:lla + CCB:lla + tiasidilla): 25-50 mg kerran päivässä — PATHWAY-2-todisteet. Spironolaktoni on parempi kuin bisoprololi ja doksasosiini neljäntenä lääkkeenä vastahankaisessa hypertensiossa. Ei ensimmäisen linjan verenpainelääke. Primaarinen aldosteronismi (Connin tauti): 50-400 mg/vrk, kunnes kalium ja verenpaine normalisoituvat, sitten ylläpitoannos 25-100 mg.
Muut käyttökohteet: Sydämen vajaatoiminta alentuneella ejektiofraktiolla (EF ≤35%): 12,5-25 mg kerran päivässä; tavoite 25-50 mg, jos siedetään (RALES-tutkimus). Kirroottinen asites: 50-400 mg/vrk, yleensä furosemidin 20-160 mg kanssa (1:2,5-suhde); tavoite 0,5 kg/vrk painonpudotus. Hirsutismi / PCOS / akne (naispotilaat): 50–200 mg/vrk — vähentää androgeenien aiheuttamaa karvoitusta ja aknea 3–6 kuukaudessa (off-label mutta hyvin perusteltu käyttö).
Annostelu: kerran päivässä (tai kahdesti päivässä korkean annoksen silmukkadiureetteja käytettäessä sydämen vajaatoiminnassa), aamulla. Ilta-annostus aiheuttaa nokturiaa ja sitä tulisi välttää mahdollisuuksien mukaan. Ota lääke samaan aikaan joka päivä. Ruoka ei vaikuta merkittävästi näiden diureettien imeytymiseen.
Seuranta-aikataulu:
- Alkutilanne: ureaa, elektrolyytit (erityisesti kalium ja natrium), kreatiniini, eGFR, glukoosi, seerumin uraatti. Koti- tai klinikkavierailu verenpaineen mittauksia ja päivittäinen painon seuranta sydämen vajaatoimintapotilailla.
- 1-2 viikkoa aloituksen tai annoksen muutoksen jälkeen: toista U&E ja kreatiniini. Odota lieviä elektrolyyttimuutoksia; tutki merkittäviä muutoksia.
- 4-6 viikkoa: Verenpaineen arviointi ja täydellinen metabolinen paneeli.
- Jatkuva: vuosittain U&E, uraatti, glukoosi ja lipidipaneeli, kun tasapaino on saavutettu. Useammin CKD:ssä, sydämen vajaatoiminnassa tai yhdistelmähoitoa käytettäessä.
- Lopeta tai vähennä annosta seuraavissa tapauksissa: natrium 5,5, kreatiniinin nousu >30 %, uusi kihti, vakavat nestehukkaoireet.
Lopettaminen: ei vieroitusoireita, mutta äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa tilavuuden säilytymisen paluun sydämen vajaatoiminnan potilailla, jotka käyttävät kroonisesti suuria annoksia silmukkadiureetteja — vähennä annosta mahdollisuuksien mukaan ja seuraa painoa.
- Ei-selektiivinen steroidireseptoritoiminta aiheuttaa gynekomastiaa (5–10 %), rintakipua ja kuukautishäiriöitä androgeeni- ja progesteronireseptorivaikutusten kautta. Eplerenoni on selektiivinen MR:lle eikä aiheuta näitä; vaihda lääkettä, jos gynekomastia kehittyy.
- Viivästynyt vaikutuksen alku: vaikutus alkaa 2–3 päivässä ja kestää 2–3 päivää hävitäkseen; annostuksessa tulee ottaa tämä viive huomioon.
- Hyperkaliemia on annostusta rajoittava haittavaikutus, erityisesti ACE-estäjän tai ARB-lääkkeen yhteydessä (standardi HF:ssä ja HT:ssä). Seuranta kaliumia ja kreatiniiniä alussa, 1 viikon, 1 kuukauden ja 3–4 kuukauden välein.
- Ehkäisyhuomiot: spironolaktoni on teratogeeninen (miehen sikiön feminisaatio) — naisten, jotka käyttävät spironolaktonia aknen/hirsutismin hoitoon, on käytettävä luotettavaa ehkäisyä.
Haittavaikutukset
Yleiset (>1%):
- Hyperkaliemia — annostusta rajoittava; vakava CKD:ssä tai ACE-estäjän/ARB-lääkkeen yhdistelmässä
- Gynekomastia ja rintakipu miehillä (5–10 % 25–50 mg annoksella; jopa 50 % suurilla annoksilla >150 mg)
- Kuukautishäiriöt naisilla
- Erektiohäiriöt ja alentunut libido joillakin miehillä
- Lievä ruoansulatuskanavan ärsyyntyminen
- Metabolinen asidoosi (vähentynyt distaalinen H+-eritys) — yleensä lievä
- Stevens-Johnson-oireyhtymä — harvinainen yliherkkyysreaktio
- Kreatiniinin nousu — kohtuullinen nousu (10–20 %) on odotettavissa aloituksen yhteydessä; tutki, jos yli 30 %
Epätyypillisiä mutta kliinisesti merkittäviä:
- Vakava hyponatremia — erityisesti vanhuksilla, joilla on vähäsuolainen ruokavalio, SIADH-altistuneet tilat tai SSRI-lääkitys. Voi ilmetä sekavuutena, kaatumisina tai kouristuksina.
- Pankreatiitti — harvinainen tiasidi-/silmukkadiureettien luokkavaikutus; lopeta välittömästi, jos ylävatsakipu ja lipaasin nousu
- Trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi — harvinaisia yliherkkyysreaktioita (yleisempiä tiasideilla kuin silmukkadiureeteilla)
- Äkillinen lähinäkö ja sulkukulmaglaukooma — harvinainen sulfonamidiluokan reaktio aloittamisen jälkeen tunneista päiviin; lopeta välittömästi, jos äkillinen silmäkipu tai näön muutos
- Stevens-Johnsonin oireyhtymä / toksinen epidermaalinen nekrolyysi — erittäin harvinainen, mutta raportoitu
- Vakava hyperkaliemia sydämen rytmihäiriöiden kanssa — yleisin CKD:ssä tai ACEi/ARB-yhdistelmän yhteydessä
Käyttökiellot
- Hyperkaliaemia >5,5 mmol/l lähtötasolla — tarkista ennen aloittamista
- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (eGFR <30) — liian suuri hyperkaliemian riski
- Addisonin tauti (ensisijainen lisämunuaisten vajaatoiminta)
- Raskaus — teratogeeninen (antiandrogeninen vaikutus feminoi miessikiöitä)
- Samanaikaiset kaliumlisäravinteet — älä yhdistä ilman seurantaa
- Samanaikaiset muut kaliumia säästävät diureetit (amiloridi, triamtereeni, eplerenoni)
- Anuria
Raskaus: ehdottomasti vasta-aiheisia — antiandrogeninen aktiivisuus aiheuttaa miessikiöiden feminoitumisen.
Imetyksen aikana: yleensä hyväksyttävä pieninä annoksina; suuret annokset voivat vähentää rintamaidon eritystä (erityisesti tiasidit). Vaihtoehtoiset verenpainelääkkeet (propranololi, nifedipiini) suositeltavia, jos mahdollista.
Lääkeaineenvaihdunta
- Litium — KRIITTINEN VUOROVAIKUTUS. Spironolaktonilla on kohtalainen vaikutus litiumklireenssiin verrattuna tiasideihin ja silmukkadiureetteihin, mutta seurata tasoja, jos yhdistelmä on välttämätön.
- NSAID-lääkkeet — heikentää diureettien tehoa (prostaglandiinin eston kautta) ja lisää merkittävästi akuutin munuaisvaurion riskiä, kun yhdistetään ACE-estäjiin/ARB-lääkkeisiin (“kolmoisvaikutus”). Käytä krooniseen kipuun mieluummin parasetamolia.
- ACE-estäjät ja ARB-lääkkeet — lisääntynyt hyperkaliemian riski — seurata kaliumia tarkasti, erityisesti CKD:ssä. Vakiokäytäntö HF-REF:ssä (ACEi/ARB + spironolaktoni) huolellisella seurannalla; vaarallista potilailla, joiden perustason K >5,0 tai eGFR <30.
- Kaliumlisät ja kaliumia säästävät diureetit — älä yhdistä; additiivinen hyperkaliemia.
- Digoksiini — hypokalemia vahvistaa digoksiinin myrkyllisyyttä (silmukka- ja tiasididiureetit); spironolaktoni vähentää digoksiinin poistumista suoraan. Seuraa digoksiinipitoisuuksia ja kaliumarvoja diureetin aloittamisen tai muuttamisen yhteydessä.
- Suun kautta annettavat kortikosteroidit, amfoterisiini B, piristeiset laksatiivit — lisäävät hypokalemian riskiä (silmukka-/tiasididiureetit) tai peittävät kaliumtarpeen (spironolaktoni).
- Suun kautta annettavat diabeteksen lääkkeet, insuliini — tiasidit ja (vähemmässä määrin) silmukkadiureetit heikentävät glukoosinsietoa; annostusta saattaa joutua säätämään.
- Kolestyramini / kolestipoli — vähentävät tiasidien ja silmukkadiureettien imeytymistä 40-85 %. Anna annokset 4 tunnin välein.
- Voimakkaat CYP3A4-estäjät (klaritromysiini, ritonaviiri, itrakonatsoli) — nostavat kanrenonimetaboliittitasoja; lisäävät hyperkaliemiariskiä.
- Alkoholi — lisäävät asentohypotension riskiä.
Aldactonen sijoitus diureettien luokituksessa
| Luokka | Edustajat | Tyypillinen käyttö |
|---|---|---|
| Tiattsidi | HCTZ, klortalidoni | Ensilinjan hoito HTN:ssä, kalsiumkivet, nefrogeeni DI |
| Tiattsidinkaltainen | Indapamidi, metolatsoni | HTN (vanhuilla, HYVET-todisteet), peräkkäinen nefronin salpaaminen |
| Silmukka (lyhyt) | Furosemidi, bumetanidi | Äkillinen keuhköödeema, CHF, askiitti, hyperkalsemia |
| Silmukka (pitkä) | Torasemidi | Krooninen CHF, HTN (ainoa silmukkadiureetti, jolla on HTN-todisteita), CKD-ödeema |
| Aldosteroniantagonisti | Spironolactone, eplerenoni | HF-REF (RALES), vastahakoinen hypertonia (PATHWAY-2), Connin oireyhtymä, kirsessisäinen askiitti |
| Muut kaliumia säästävät diureetit | Amiloridi, triamtereeni (yleensä yhdistelminä) | Hypokalemian ehkäisy lisättäessä kehodiureettiin/tiasidiin |
| Karbonyylihydraasi | Asetatsolamidi | Vuoristotaudin, glaukooman ja metabolisen alkalioosin hoito |
Säilytys
Säilytä Aldactone alle 25°C:n lämpötilassa alkuperäisessä puskuaskissa. Pitää lasten ulottumattomissa.
Usein Kysytyt Kysymykset
Milloin Aldactone tulisi ottaa — aamulla vai illalla?
Aamulla lähes kaikissa tapauksissa. Diureettinen vaikutus aiheuttaa lisääntynyttä virtsaneritystä 2-8 tunnin ajan annoksen jälkeen. Illalla annostelu aiheuttaa nokturiaa ja häiritsee unta. Potilaat, jotka käyttävät kahdesti päivässä silmukkadiureetteja, ottavat yleensä annoksen aamiaisen ja varhaisen iltapäivän aikana (ei ennen nukkumaanmenoa).
Onko Aldactone ensilinjan verenpainelääke?
Ei — spironolaktoni on neljännen linjan antihyperensiivi. Se on suositeltava lisähoito, kun verenpaine pysyy hallitsemattomana kolmen lääkkeen yhdistelmällä (ACE-estäjä/ARB + kalsiumkanavan estäjä + tiasidi) (PATHWAY-2-kokeen todisteet). Sillä on myös ensilinjan rooli primäärinen aldosteronismi, sydämen vajaatoiminnassa alentuneella ejektiofraktiolla, ja kirsikkavatsan aiheuttamassa asitiitissa.
Vaikuttaako Aldactone kaliumitasoihini?
Kyllä — spironolaktoni nostaa kaliumtasoa (se on kaliumia säästävä lääke). Hyperkalaemia (>5,5 mmol/l) on tärkein turvallisuushuoli, erityisesti kun yhdistetään ACE-estäjiin tai ARB-lääkkeisiin (mikä on tavallinen sydämen vajaatoiminnan yhdistelmä). Tarkista peruskalium ennen lääkkeen aloittamista, sitten 1 viikon, 1 kuukauden ja 3-4 kuukauden välein sen jälkeen. Lopeta Aldactone, jos kalium nousee yli 5,5 ja tutki syytä.
Minulla on kihti — voinko ottaa Aldactonen?
Kyllä — spironolaktoni on uraattineutraali tai lievästi alentava eikä aiheuta kihtikohtauksia. Se on järkevä diureettivalinta kihtipotilailla.
Olen diabeetikko — onko Aldactone turvallinen?
Kyllä. Spironolaktoni on metabolialtaan neutraali glukoosi- ja lipiditasoihin. Sillä on erityistä näyttöä diabeettisilla sydämen vajaatoimintapotilailla (RALES-väestössä oli 26 % diabeetikkoja), eikä se heikennä diabeteksen hallintaa.
Voinko ottaa ibuprofeenia Aldactonen kanssa?
Satunnainen lyhytaikainen käyttö on yleensä hyväksyttävää. Pitkäaikainen päivittäinen NSAID-käyttö (ibuprofeeni, diklofenaakki, naprokseeni) heikentää Divretin diureettista ja verenpainelääkkeen vaikutusta Aldactonen (prostaglandiinin estäjä) ja merkittävästi lisäävät akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä, kun yhdistetään ACE-estäjään tai ARB-lääkkeeseen — ns. “kolmoisvaikutus”. Käytä etusijassa parasetamolia krooniseen kipuun.
Virtsaanko enemmän yöllä?
Yleensä ei, jos otat Aldactonen aamulla. Diureettinen vaikutus huipussaan 2-8 tunnin kuluttua annoksen ottamisesta ja on pääosin päättynyt iltaan mennessä. Yövuoto on yleinen valitus, kun potilaat vaihtavat ilta-annoksiin; palaa aamuannoksiin ja yövuoto häviää 1-3 päivässä.
Voinko ottaa Aldactonea raskauden aikana?
Ei — ehdottomasti vasta-aiheista. Spironolaktonin antiandrogeeninen vaikutus aiheuttaa miessikiöiden feminisaatiota. Hedelmällisessä iässä olevien naisten, jotka käyttävät spironolaktonia (mihin tahansa käyttötarkoitukseen, mukaan lukien akne ja hirsutismi), on käytettävä luotettavaa ehkäisyä. Raskautta suunnitteleville naisille tulisi vaihtaa vaihtoehtoiseen hoitoon ennen raskauden alkamista.
Mitä teen, jos unohdan ottaa annoksen?
Ota lääke heti, kun muistat sen, ellei seuraavaa annosta ole pian otettavissa — siinä tapauksessa jätä ohitetun annoksen ottamatta. Älä ota kahta annosta kerralla. Yksi ohitettu annos ei vaikuta merkittävästi pitkäaikaiseen verenpaineen tai nesteen säätelyyn.
Mistä voin ostaa Aldactonea verkosta?
Voit ostaa Aldactonea (25 / 50 / 100 mg spironolaktonia, 30-180 tablettia) MedsBaselta huomaamattomassa pakkauksessa ja maailmanlaajuisella toimituksella.
Aiheeseen liittyvät antihipertensiivit ja diureetit MedsBasessa
- Amifru — Furosemidi + Amiloridi (silmukka- + K-säästävä)
- Dytor — Torasemidi (silmukka, ennustettavampi biosaatavuus)
- Hydrocl — Hydroklooritiatsidi (HCTZ)
- Lasix — Furosemidi 40 mg (silmukka)
- Silectone — Spironolaktoni (aldosteroniantagonisti)
- Telma H — Telmisartaani + HCTZ kiinteä yhdistelmä
- Selaa kaikkia verenpainelääkkeitä
Aiheeseen liittyvät vaihtoehdot
Muut tuotteet Krooniset sairaudet joita asiakkaat myös katsovat:
































Arvostelut
Ei vielä arvosteluja