Pikavastaus — Mikä on SS-31 (Elamipretide)?
SS-31 (jota kutsutaan myös Elamipretide tai Bendavia) on synteettinen tetrapeptidi, joka sitoutuu selektiivisesti kardioliipiin sisäisellä mitokondriokalvolla, stabiloiden mitokondrien toimintaa stressitilassa. Kehitetty Szeto-Schiller -laboratoriossa ja nykyään Stealth BioTherapeuticsin kehittämässä myöhäisessä kliinisessä kehitysvaiheessa FDA:n harvinaisiin mitokondrisairauksiin myöntämällä orpolääkedesignaatiolla. Toimitetaan 5 mg - 50 mg lyofiloituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 736992-21-5 |
| Molekyylikaava | C32H49N9O5 |
| Molekyylipaino | 639.80 Da |
| Sekvenssi | D-Arg-2′,6′-Dmt-Lys-Phe-NH2 (Bendavia, MTP-131) |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (tai toimitettu muodossa) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajalle |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on SS-31 (Elamipretide)?
SS-31 on synteettinen solujen läpäisevä tetrapeptidi (D-Arg-2’6′-dimetyyli-L-Tyr-L-Lys-L-Phe, lyhennettynä myös Szeto-Schiller 31) jonka kehittivät Hazel Szeto ja Peter Schiller Cornellin Weill Medical Collegessa 1990-luvulta alkaen. Sitä tunnetaan myös lääkealan kehitysnimillään Elamipretide ja Bendavia, ja sen kliinistä kehitystä jatkaa Stealth BioTherapeutics.
Toisin kuin useimmat tutkimuspeptidit, jotka sitoutuvat solun pinnan reseptoreihin, SS-31 on mitokondrioihin kohdistuva aine joka läpäisee solun ja soluelimen kalvot saavuttaakseen mitokondrion sisemmän kalvon, johon se sitoutuu kardioliipiin — tähän paikkaan yksilölliseen fosfolipidiin. Tämä selektiivinen lipidisidos on sen toimintamekanismin perusta ja erottaa SS-31 lähes kaikista muista tutkimuspeptideistä.
Molekyylipaino noin 640 Da. SS-31 on saanut FDA:n harvinaislääkestatuksen ensisijaiselle mitokondriaaliselle myopatialle ja on ollut useiden ihmiskliinisten kokeiden kohteena — mikä asettaa sen pidemmälle kliinisessä kehityksessä kuin useimmat tutkimuspeptidit. Sitä toimitetaan tässä korkeapuhdistuksena lyofilisoituna jauheena vain laboratoriotutkimuskäyttöön (Stealthin kliininen tuote on erillinen säännelty terapeuttinen tuote). Syvemmän mekanismin, Szeto-laboratorion tutkimushistorian ja kliinisten kokeiden kontekstin löydät SS-31 -tutkimusoppaastamme.
Toimintamekanismi – Kardioliipiinikohdennettu mitokondrion stabilointi
SS-31:n mekanismi on ainutlaatuinen tutkimuspeptidien joukossa, koska sen kohde on fosfolipidi, ei reseptoriproteiini. Kolme toisiinsa liittyvää vaikutusta määrittelevät sen farmakologian:
- Kardioliipiininsidonta — SS-31 sitoutuu selektiivisesti kardioliipiiniin mitokondrion sisäkalvolla. Kardioliipiini on merkittävä lipidi, jota löytyy lähes yksinomaan tästä sijainnista, ja se on välttämätön kristojen (sisäkalvon poimuttuneen pinnan, jolla elektroninsiirtoketjukompleksit kerääntyvät) rakenteelle. SS-31:n sidonta stabiloi kristojen morfologiaa stressitilanteissa, jotka muuten aiheuttaisivat kristojen häiriöitä ja mitokondrion toimintahäiriöitä.
- ROS:n vähentäminen ja ETC:n säilyttäminen — säilyttämällä kristojen rakenteen SS-31 ylläpitää elektroninsiirtoketjukompleksien oikeaa järjestäytymistä, säilyttäen ATP-synteesin ja vähentäen elektronien “vuotoa”, joka synnyttää reaktiivisia happiyhdisteitä. Iskemia-reperfuusiomalleissa tämä ilmenee alentuneena hapettavana vauriona ja säilyneenä mitokondrion toimintana.
- Sytokromi c:n vapautumisen ehkäisy — mitokondriaalinen apoptoosi alkaa, kun sytokromi c vapautuu sisäkalvotilasta sytoplasmaan. SS-31 säilyttää kristojen rakenteen, mikä säilyttää sytokromi c:n paikallistumisen ja estää kriittisen apoptoottisen laukaisijan. Tämä on keskeinen tekijä sen kardiologisessa iskemia-reperfuusiotutkimuksessa.
Käytännön tutkimusmerkitys: SS-31 on viitemitokondrioiden kohdepeptidi tutkimuskäytössä. Kun muut peptidit vaikuttavat solupintareseptoreissa, SS-31 vaikuttaa organellin sisällä, säilyttäen mitokondrien toiminnan metabolisen stressin, iskemian ja ikääntymisen tutkimusmalleissa.
Julkaistut tutkimussovellukset
SS-31:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:
- Primääristen mitokondriotautien tutkimus — harvinaisten mitokondriomyopatioiden tutkimus, mukaan lukien Barthin oireyhtymä; SS-31 on FDA:n harvinaislääkekäyttöön hyväksymä tähän indikaatioon
- Kardiologinen tutkimus — sydämen vajaatoiminta, iskemia-reperfuusio, kardiomyopatia ja kardiotoksisuuden ehkäisy (Szeto, AAPS J 2014)
- Renaalinen tutkimus — akuutti munuaisten vaurio, iskemia-reperfuusio ja krooninen munuaissairaus (Birk et al., J Am Soc Nephrol 2013)
- Ikääntymisen tutkimus — ikään liittyvä mitokondriaalinen dysfunktio, luurankolihasten ikääntyminen (sarkopenia) ja yleiset solun ikääntymisen merkit
- Neuroprotektiotutkimus — iskeeminen aivohalvaus ja neurodegeneratiivisten sairauksien tutkimus, joissa mitokondriaalinen dysfunktio on merkittävä tekijä
- Sarkopenian tutkimus — luurankolihasten mitokondrien toiminta ja ikään liittyvä lihaskadon tutkimus
- Vertailukelpoinen mitokondriaalisten aineiden tutkimus — rinnakkain NAD+ (mitokondriaalinen koentsyymi) ja MitoQ (toinen mitokondrioihin kohdistuva antioksidantti) mekanismin eristämiseksi
Laajemman kontekstin saamiseksi pitkäikäisyydestä ja mitokondriatutkimusyhdisteistä katso tutkimuspeptidien luettelo.
Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet
MedsBase tarjoaa SS-31 (Elamipretide) seuraavissa liofilisoitujen annospullojen kooissa:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen käyttötarkoitus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 5 mg | Lyhyet tutkimusprotokollat, pieniannoksiset jyrsijäkokeet | 10 tai 20 pulloa |
| 10 mg | Vakiovahvuus, laajennetut jyrsijätutkimukset | 10 tai 20 pulloa |
| 50 mg | Laajamittainen tutkimus, kliinisiin kokeisiin sovitut annokset (40 mg/päivä), alin mg-hinta | 10 tai 20 pulloa |
50 mg:n annospullo vastaa Stealth BioTherapeuticsin ihmistutkimuksessa käytettyä kliinisen kokeen 40 mg/päivä -annosta. Esikliinisissä jyrsijätutkimuksissa käytetään yleensä pienempiä annospulloja, jotka vastaavat 1–5 mg/kg ruumiinpainoa. Kaikki vahvuudet toimitetaan liofilisoituna jauheena, jonka HPLC-puhtaus on vähintään 99 %.
Vertailu — SS-31 vs muut mitokondriaaliset/pitkäikäisyysyhdisteet
SS-31 kuuluu pieneen mutta kasvavaan mitokondrioihin kohdistuvien tutkimusaineiden luokkaan. Keskeisiä vertailukohtia:
| Kriteeri | SS-31 (Elamipretide) | NAD+ | Epitaloni |
|---|---|---|---|
| Ensisijainen kohde | Kardioliipini (mitokondrion sisäkalvon lipidi) | Sirtuiinit, PARP-entsyymit, ETC | Geenien ilmentyminen, käpyrauhansignaali |
| Mekanistinen näyttö | Vahva (useita laboratorioita, kliiniset kokeet) | Erittäin vahva (hyvin karakterisoitu biokemia) | Kapea ryhmä (Khavinson) |
| Kliininen tila | FDA:n orpolääke, vaihe 3 (Barthin oireyhtymä) | Ei hyväksytty (IV-hoitokäyttö) | Ei hyväksytty |
| Vahvin tutkimustulos | Sydänisemia, munuaissairaudet, sarkopenia | Pitkäikäisyys, energia, DNA:n korjaus | Telomeeri, ympärysoire |
| Tyypillinen tutkimusannos | 5–40 mg päivässä (kliininen); 1–5 mg/kg (prekliininen) | 50–100 mg päivittäin | 5–10 mg SC päivittäin |
SS-31 on erityinen, koska se on ainoa tutkimuspeptidi, joka kohdistuu suoraan mitokondrion lipidiin. Tutkijat usein tutkivat sitä rinnalla NAD+ (lisäravinteena sirtuin-reitin kattavuuteen) ja Epitaloni monireittaisen pitkäikäisyystutkimuksen protokollissa.
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa, stabiili jopa 36 kuukautta. Vältä jäätymis-sulamisjaksoja jauheessa.
Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinää pitääen yllä olevan kaavion mukaisesti. Kiertele varovasti – älä ei ravista — ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssä ja käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin SS-31:tä käytetään tutkimuksessa?
SS-31 (Elamipretide) käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan mitokondriotauteja (mukaan lukien Barthin syndrooma), sydämen iskemia-reperfuusio-vaurioita, sydämen vajaatoimintaa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, kroonista munuaissairautta, ikään liittyvää mitokondrioiden toimintahäiriötä, sarkopeniaa ja neuroprotektiota. Sillä on FDA:n harvinaislääkestatus, mutta se ei ole ei vielä FDA-hyväksytty terapeuttiseen käyttöön. Myymme sitä täällä ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön.
Miten SS-31 eroaa muista tutkimuspeptideistä?
SS-31 on ainutlaatuinen, koska sen kohde on kardioliipiin — fosfolipidi mitokondrion sisäkalvossa — ei solun pinnan reseptori. Se on soluläpäisevä ja pääsee mitokondrion matriisiin stabiloimaan kristojen rakennetta ja säilyttämään elektroninsiirtoketjun toimintaa. Lähes kaikki muut tutkimuspeptidit sitoutuvat solun pinnan reseptoreihin.
Mikä on tyypillinen SS-31:n tutkimusannos?
Stealth BioTherapeuticsin kliinisissä kokeissa on käytetty 40 mg SC päivittäin. Esikliinisissä jyrsijäkokeissa käytetään tyypillisesti 1–5 mg/kg ruumiinpainoa päivittäin. 10 mg:n pullo, jossa on 2,0 ml bakteriostaattista vettä, tuottaa 5,0 mg/ml — 100 jakoa U-100-ruiskussa antaa 5 mg.
Onko SS-31 FDA-hyväksytty?
SS-31 (Elamipretide) on FDA:n harvinaislääkeluokituksessa primaariseen mitokondriomyopatiaan ja on Stealth BioTherapeuticsin myöhäisessä kliinisessä kehitysvaiheessa. Se ei ole ei vielä täysin FDA-hyväksytty. Kaikki tutkimuskäyttöön tarkoitettujen toimittajien myymä SS-31 on tarkoitettu laboratoriotutkimukseen, ei kliinisten kokeiden terapeuttiseen tuotteeseen.
Mitä lyhenne “SS-31” tarkoittaa?
SS-31 tarkoittaa Szeto-Schiller-yhdistettä 31, kun Cornellin tutkijat Hazel Szeto ja Peter Schiller kehittivät SS-sarjan mitokondrioihin kohdistuvia peptidejä 1990- ja 2000-luvuilla. Numero “31” on yksinkertaisesti yhdisteiden järjestysnumero heidän synteesisarjassaan. Yhdisteen käyttöoikeudet siirrettiin myöhemmin Stealth BioTherapeuticsille, ja se nimettiin uudelleen Elamipretidiksi (ja Bendaviaksi) kliinistä kehitystä varten.
Kuinka SS-31 tulisi säilyttää?
Lyofiloitu pullo: jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa, säilyy jopa 36 kuukautta. Liuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytettävä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä liuotettua liuosta.
Kuinka SS-31 valmistetaan käyttöön?
Noudata yllä olevaa rekonstituointikaaviota. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin, kääntele varovasti ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei ravistele.
Voidaanko SS-31:ää käyttää yhdessä NAD+:n kanssa tutkimuksissa?
Kyllä — tämä on yleinen monireittinen mitokondriaalinen tutkimusyhdistelmä. SS-31 stabiloi krista-arkkitehtuuria ja kardiolipiiniriippuista ETC-toimintaa; NAD+ tarjoaa koentsyymisubstraattia elektroninsiirtoketjulle ja alavirran sirtuiini/PARP-signaloinnille. Mekanismit täydentävät toisiaan eivätkä päällekkäisiä.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa SS-31 (Elamipretide) 5 mg, 10 mg ja 50 mg lyofiloituina pulloina. Kukin vahvuus on saatavana 10- tai 20-pulloisina pakkauksina. Kaikki pullot on toimitettu yli 99 % HPLC-puhtaudella ja analyysitodistuksella pyynnöstä.
Aiheuttaako SS-31 sivuvaikutuksia tutkimuksessa?
Julkaistut esikliiniset ja kliiniset tutkimukset ovat raportoineet suotuisan turvallisuusprofiilin. Yleisimmin raportoidut vaikutukset kliinisissä tutkimuksissa ovat pistoskohtaiset reaktiot. Koska SS-31:ää on tutkittu useissa ihmiskokeissa (vaihe 2 ja vaihe 3), sen turvallisuusprofiili on paremmin tunnettu kuin useimpien tutkimuspeptidien.
Onko SS-31 sama kuin Bendavia tai Elamipretide?
Kyllä. Sama yhdiste tunnetaan kolmella nimellä: SS-31 (alkuperäinen Szeto-Schillerin tutkimusnimitys), Bendavia (Stealth BioTherapeuticsin varhainen kehitysnimi) ja Elamipretide (kansainvälinen epäkaupallinen nimi / INN). Tutkimuskirjallisuus käyttää pääasiassa nimeä SS-31; kliinisessä tutkimuskirjallisuudessa käytetään nimiä Elamipretide tai Bendavia.
Mikä on SS-31:n puoliintumisaika?
SS-31 (elamipretide) on lyhyt plasmahalf-elämä noin 30–60 minuuttia ihonalaisen annostelun jälkeen, mutta kertyy pitkäaikaisesti mitokondrioihin sen kardioliipinia kohtaan kohdistuvan affiniteetin vuoksi sisäisessä mitokondriokalvossa. Kudoshalf-elämä mitokondrioilta rikkaissa elimissä, kuten sydämessä ja luustolihaksissa, on arviolta useita tunteja plasmasta poistumisen jälkeen.
Miten SS-31 kohdistuu erityisesti mitokondrioihin?
SS-31 on Szeto-Schiller-peptidi, jolla on vuorotteleva aromaattis-kationinen rakenne (D-Arg-dimetyyli-Tyr-Lys-Phe-NH₂). Tämä sekvenssi aiheuttaa kertymisen sisäiseen mitokondriokalvoon noin 1 000-kertaiseksi verrattuna solulimassa olevaan tasoon, mikä johtuu negatiivisesti varautuneen kardioliipinifosfolipidin sähköstaattisesta vetovoimasta. Kardioliipininsidonta stabiloi elektroninsiirtoketjun komplekseja ja vähentää reaktiivisten happiradikaalien (ROS) tuotantoa.
Voinko tilata SS-31:n kansainväliseen toimittamiseen?
Kyllä. MedsBase toimittaa SS-31:n maailmanlaajuisesti dedikoidusta peptiditoimitusverkostostamme. Pelkistä peptideistä koostuvat tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimituspalveluumme. Tilaukset toimitetaan lämpötilanhallinnallisessa pakkauksessa täydellä seurannalla.
Muut peptidit toipumis- ja suorituskykytutkimukseen
- BPC-157 — Body Protection Compound — jänteiden, nivelsiteiden ja suoliston toipumistutkimus
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentti — pehmytkudosten ja verisuonten toipumistutkimus
- Ipamorelin — Selektiivinen ghreliniagonisti — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktiinia
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogia pidennettyä puoliintumisaikaa
- GHK-Cu — Kuparipeptidi — ihon ja sidekudosten uusiutumistutkimus
Lisälukemista
📖 Lue tutkimus tämän peptidin taustalla
Lue kattava näyttöön perustuva oppaamme: SS-31 (Elamipretide) — kardioliipiinikohteistus, mitokondriotutkimus ja kliiniset kokeet. Kattaa Szeto-Schiller-mekanismitutkimuksen, Stealth BioTherapeuticsin kliinisen kehityksen, sydän-/munuais-/neurologiset sovellukset ja realistisen tutkimuskontekstin.

























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja