B7-33 (Biased RXFP1 Relaxin B-Chain Analogue)
✅ Syntetický 33-aminokyselinový analog relaxin-B-řetězce
✅ Zkreslený agonista RXFP1 — ERK1/2 antifibrotikum bez prokancerogenního signalizování cAMP
✅ Hossain/Howe (Florey Institute) 2017 Nat Commun upravená alternativa k Serelaxinu
✅ Výzkum fibrózy srdce/ledvin/jater/plic; modely preeklampsie
✅ ~MW 3 800 Da; publikované dávkování 25-50 µg/kg/den SC u myší
B7-33 obsahuje syntetický výzkumný peptid analogický relaxinovému B řetězci o délce 33 aminokyselin.
✓ Lékařsky ověřeno Morgan Ellis — Pharmacy Researcher · 8 years experience Last reviewed: May 2026
Rychlá odpověď — Co je B7-33?
B7-33 je syntetický 33-aminokyselinový jednořetězcový analog peptidu relaxin-B-řetězce vyvinutý Hossainem, Howem a kolegy na Florey Institute (Melbourne, Austrálie) a publikovaný v Nature Communications (2017). Zatímco přirozený relaxin-2 (kanonický hormon pro léčbu fibrózy, klinicky Serelaxin) je dvouřetězcový peptid spojený disulfidovými můstky A/B-řetězce, který aktivuje jak RXFP1 (antifibrotický), tak RXFP2 (pro-přežití rakovinných buněk) receptory, B7-33 je selektivní agonista RXFP1 — jednořetězcový design pouze s B-řetězcem, který selektivně aktivuje antifibrotickou signalizaci RXFP1 (cesta ERK1/2 → upregulace MMP-2 → degradace ECM), zatímco se vyhýbá pro-rakovinové cAMP signalizaci RXFP1, která přispěla k ukončení vývoje Serelaxinu. Publikované výzkumné aplikace: srdeční selhání, fibróza jater/ledvin/plic/srdce, preeklampsie. Pouze pro laboratorní výzkum.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| Třída sloučenin | Syntetický 33-aa jednořetězcový analog relaxin-B-řetězce; selektivní agonista RXFP1 receptoru (antifibrotická ERK dráha se sníženou pro-přežitím cAMP signalizací) |
| Chemický název | B7-33 (analog relaxin B-řetězce 7-33 se stabilizačními modifikacemi; Hossain et al. 2017 Nat Commun) |
| CAS číslo | Výzkumný peptid — nemá široce registrované jedno CAS; identifikace publikovanou sekvencí a dodavatelským COA |
| item2 | Jednořetězcový 33-residuový analog B-řetězce — sekvenčně odvozená přibližná MF C164H252N50O45S2; publikovaná MW ~3,728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem). |
| Délka sekvence / MW | 33 aminokyselin odvozených z H2-relaxin B-řetězce s N- a C-terminálními modifikacemi pro rozpustnost/stabilitu; MW ~3,800 Da |
| Mechanismus účinku | Zaujatý agonista RXFP1. Selektivně aktivuje ERK1/2 → zvýšení exprese MMP-2/MMP-9 → dráhu degradace kolagenu/přestavby extracelulární matrix (anti-fibrotická větev signalizace RXFP1), přičemž vykazuje sníženou aktivaci signalizace RXFP1 zprostředkované cAMP (dráha spojená s nežádoucími kardiálními účinky Serelaxinu a pro-přežívání nádorových buněk, což komplikovalo klinický vývoj relaxinu). |
| Forma / Čistota / Skladování | Pro laboratorní výzkum pouze. Není na zakázaném seznamu WADA. Aviptadil (syntetická formulace VIP) měla inhalační cestu ve fázi III výzkumu pro COVID-19 ARDS, ale nezískala regulační schválení. |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkum. Není na seznamu zakázaných látek WADA. Preklinická výzkumná látka. |
Mechanismus účinku — Zaujatá agonie RXFP1 (ERK bez cAMP)
B7-33 byl navržen skupinou Hossain/Howe/Bathgate z Florey Institute jako řešení “problému Serelaxinu”. Serelaxin (rekombinantní lidský relaxin-2) dokončil fázi III klinických studií pro akutní srdeční selhání, ale nezískal schválení FDA — částečně kvůli smíšeným kardiovaskulárním bezpečnostním signálům připisovaným duální signalizaci RXFP1 (anti-fibrotická dráha ERK prospěšná; dráha cAMP potenciálně pro-arytmogenní a pro-přežívání nádorových buněk).
Designová hypotéza B7-33: relaxin pouze B-řetězec (řetězec zprostředkující vazbu na RXFP1) lze upravit na stabilní jednoduchý peptidový řetězec, který aktivuje pouze anti-fibrotickou větev signalizace RXFP1 zprostředkovanou ERK1/2/zvýšením MMP, zatímco obchází dráhu zprostředkovanou cAMP spojenou s pro-nádorovým/pro-arytmogenním účinkem. Publikovaná studie v Nature Communications z roku 2017 to potvrdila: B7-33 vyvolává měřitelnou aktivaci RXFP1-ERK1/2, ale minimální zvýšení cAMP — definovaná zaujatá agonie. V publikovaných myších modelech srdeční fibrózy, renální fibrózy a preeklampsie vykazoval B7-33 srovnatelnou nebo vyšší anti-fibrotickou účinnost ve srovnání s přirozeným relaxinem bez komplikací zprostředkovaných cAMP.
Publikované výzkumné aplikace
- Farmakologie zaujatého agonisty RXFP1 — kanonický příklad zaujatosti receptorové dráhy v publikované literatuře o inženýrství peptidů
- Výzkum kardiální fibrózy — ischemické a hypertenzní modely kardiomyopatie; výstupy pro kolagenovou depozici a remodelaci ECM
- Výzkum fibrózy ledvin/jater/plic — upregulace MMP-2/9 a degradace ECM u chronických fibrotických modelů
- Výzkum preeklampsie — publikováno v modelech těhotných myší; osa relaxinu je centrálně zapojena do hemodynamické adaptace normálního těhotenství
- Preklinický výzkum srdečního selhání — alternativa k Serelaxinu pro klinicko-translační výzkum, kde je zkreslený signalizační profil výhodnější
- Výzkum akutního poškození ledvin — studie renální tubulární protekce zprostředkované RXFP1
Pro širší kontext viz související výzkumné peptidy: BPC-157 (oprava tkání), TB-500 (zotavení), GHK-Cu (remodelace kůže a pojivové tkáně). Prohlédněte si celou katalog peptidového výzkumu.
Dostupné síly
| Síla vialky | Velikosti balení |
|---|---|
| 2 mg — standard výzkumného protokolu pro in-vitro farmakologii RXFP1 a krátkodobé in-vivo studie | 10 nebo 20 vialek |
| 10 mg — rozšířené modely fibrózy s chronickým dávkováním, velikosti vzorků z více kohort; nejnižší náklady na mg | 10 nebo 20 vialek |
Skladování a rekonstituce
Lyofilizováno 2–8 °C krátkodobě, −20 °C dlouhodobě. Rekonstituujte bakteriostatickou vodou (1,0 mL na 2 mg lahvičku → 2 mg/mL; 1,0 mL na 10 mg lahvičku → 10 mg/mL). Vyvarujte se opakovaného zmrazování.
Často kladené otázky
Jak se B7-33 liší od Serelaxinu / nativního relaxinu-2?
Nativní relaxin-2 je dvouřetězcový peptid (A + B) spojený disulfidovými vazbami, který aktivuje obě dráhy po RXFP1 – antifibrotickou ERK větev a pro-přeživší cAMP větev. Serelaxin je rekombinantní nativní relaxin-2; selhal ve fázi III u akutního srdečního selhání částečně kvůli nežádoucím signálům z cAMP dráhy. B7-33 je jednořetězcová analogie pouze s B řetězcem, která selektivně působí na antifibrotickou ERK větev bez signálu z cAMP dráhy.
Byl B7-33 testován v klinických studiích?
B7-33 zůstává preklinickým výzkumným sloučeninou; dosud nebyly dokončeny žádné formální klinické studie fáze I/II na lidech.
Jaké dávkové rozsahy se používají ve výzkumu?
Publikované protokoly pro myší in-vivo studie používají 25–50 µg/kg SC denně po dobu 2–4 týdnů. Pro in-vitro práci s buněčnými kulturami se používají nanomolární koncentrace.
Další peptidy pro výzkum opravy tkání / antifibrotické účinky
- BPC-157 — Pentadekapeptidová výzkumná sloučenina pro opravu tkání
- TB-500 — Fragment thymosinu beta-4, regenerace
- GHK-Cu — Měď vázající tripeptid, remodelace kůže / pojivové tkáně
- GLOW Blend — BPC-157 + GHK-Cu + TB-500 kombinace
- Peptidový léčebný balíček — BPC-157 + TB-500 balíček
- BAC Water (Bakteriostatická voda) — Nezbytné pro rekonstituci jakéhokoli lyofilizovaného vialu — sterilní ředidlo s 0,9% konzervantem benzylalkoholu
Další možnosti v Peptidech
Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.
| Síla | 2 mg, 10 mg |
|---|---|
| Množství | 10 Vialek, 20 Vialek, 30 Vialek |
B7-33 (Biased RXFP1 Relaxin B-Chain Analogue)
Otázky a odpovědi
B7-33 (Biased RXFP1 Relaxin B-Chain Analogue)
Související produkty
Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení