GHRP-2 Acetate

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je GHRP-2 Acetát?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2), také známý jako Pralmorelin nebo podle původního vývojového kódu KP-102, je 6-aminokyselinový syntetický hexapeptid a jeden z kanonických zástupců první generace třídy peptidů uvolňujících růstový hormon (GHS). Byl vyvinut krátce po GHRP-6 ve stejném programu studující vztah mezi strukturou a aktivitou (SAR) na Tulane University, s cílem zvýšit účinnost na mg ve srovnání s mateřskou sloučeninou při zachování selektivity pro receptor GHS-R1a. Acetátový protion se používá při lyofilizaci pro výzkumné účely, protože zlepšuje dlouhodobou stabilitu peptidu a jeho rozpustnost ve vodě bez změny farmakologie.

Dobře charakterizovaná sekvence je D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, molekulová hmotnost 817,97 Da, empirický vzorec C₄₅H₅₅N₉O₆. Strukturní inovace oproti GHRP-6 je zavedení D-2-naftylalaninu (D-2-Nal) na pozici 2 místo D-Trp — více lipofilní naftylový kruh zvyšuje afinitu k GHS-R1a a podle publikovaných výzkumů produkuje přibližně 2–3krát větší účinnost na mg při uvolňování růstového hormonu. Dvě substituce D-aminokyselin (D-Ala na pozici 1, D-Phe na pozici 5) zajišťují odolnost vůči proteázám. Pozoruhodné je, že v Japonsku byl GHRP-2 (pod názvem Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) schválen jako jednorázový intravenózní diagnostický prostředek pro testování deficitu růstového hormonu u dospělých — jeden z mála GHS peptidů, který dosáhl jakéhokoli klinického schválení. GHRP-2 není schválen FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Výzkumný DSIP prodávaný zde je dodáván FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným západním regulátorem pro terapeutické použití. Výzkumný GHRP-2 acetát prodávaný zde je dodáván určen pouze pro laboratorní výzkum a není určen pro lidské ani veterinární podávání.

Mechanismus účinku — agonismus receptoru GHS-R1a se zvýšenou účinností

Co činí GHRP-2 mechanisticky výjimečným mezi první generací sekretagogů růstového hormonu, je kombinace vysoké afinity k GHS-R1a s relativně krátkým poločasem v plazmě, což podle publikovaných výzkumů vytváří ostřejší a reprodukovatelnější pulz růstového hormonu:

• Agonismus receptoru GHS-R1a na somatotrofech — GHRP-2 se váže na receptor sekretagogu růstového hormonu typu 1a (GHS-R1a, receptor ghrelinu) na somatotrofech předního laloku hypofýzy. Aktivace receptoru se spojuje s Gα_q/11 a fosfolipázu C, což zvyšuje intracelulární vápník a spouští exocytózu vezikul obsahujících GH. Substituce D-2-Nal na pozici 2 vede přibližně k 2–3× vyšší obsazenosti receptorů při stejných dávkách ve srovnání s GHRP-6 v radioligandových vazebných testech, což se promítá do většího pulzu GH na jednotku dávky.
• Potlačení tonu somatostatinu — Stejně jako jiné GHRP působí GHRP-2 jak na somatotrofy, tak na hypotalamické neurony uvolňující somatostatin. Tím, že současně potlačuje tonickou inhibici somatostatinem a stimuluje uvolňování somatotrofů, peptid vytváří větší čistý pulz GH, než by předpovídala přímá stimulace hypofýzy samotná. Toto dvojí působení je kanonickým mechanismem třídy GHRP a je základem synergie s analogy GHRH popsanými níže.
• Synergie s agonisty receptoru GHRH — Dráhy GHS-R a GHRH-R konvergují intracelulárně, ale využívají různé systémy druhých poslů (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs. adenylátcykláza/cAMP/PKA), takže GHRP-2 a analogy GHRH při kombinaci produkují aditivní nebo synergické uvolňování GH. Kanonický výzkumný protokol spojuje GHRP-2 s analogem GHRH, jako je Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC pro maximální pulzní výzkumný stimul GH. Výzva “GHRP-2 + GHRH” je také základem japonského klinického použití Pralmorelinu v diagnostických testech deficitu GH.

GHRP-2 produkuje menší signál chuti k jídlu než GHRP-6 v přímém srovnání u hlodavců a lidí — substituce D-2-Nal na pozici 2 snižuje, ale neeliminuje orexigenní aktivitu zděděnou z agonismu receptoru ghrelinu. Signály kortizolu a prolaktinu zůstávají přítomny na úrovních srovnatelných s GHRP-6, což je hlavní výzkumně relevantní zkreslení, které měly novější receptorově selektivní analogy (Ipamorelin) eliminovat. Poločas v plazmě je přibližně 15–20 minut — kratší než u GHRP-6 (~30–60 min) — což vytváří ostřejší a reprodukovatelnější pulz GH, ale vyžaduje častější dávkování u výzkumných protokolů se sustained-stimulus.

Publikované výzkumné aplikace

GHRP-2 se používá v laboratorních výzkumných kontextech, které zkoumají:

• Farmakologii osy růstového hormonu — dynamiku pulzního GH, dávkovou odezvu somatotrofů, srovnávací testy potency GHS; referenční vysokopotenční GHS první generace v publikované literatuře o ose GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Diagnostický výzkum deficitu GH — stimulační testování GHRP-2 pro deficit GH u dospělých (japonský klinický případ), kombinované testování GHRP-2 + GHRH, charakterizace rezervy somatotrofů v preklinických modelech
• Výzkum funkce hypofýzy — testování rezervy GH, hypertrofii/hyperplazii somatotrofů, výzkum mechanismu účinku nových sekretagogů GH
• Výzkum kachexie a syndromu hubnutí — kachexii u hlodavců s nádory, plýtvání spojené s CHOPN, modely sarkopenie související se stárnutím; menší signál chuti k jídlu než GHRP-6 činí GHRP-2 užitečným, když je příjem potravy zkreslujícím faktorem
• Farmakologie osy ghrelinu — snížený, ale nenulový signál chuti k jídlu; užitečná výzkumná větev pro oddělení chuti k jídlu zprostředkované GHS-R od účinků na osu GH
• Srovnávací výzkum GHS — přímé srovnávací benchmarkování vůči GHRP-6 (první generace sourozenecký), Ipamorelin (třetí generace receptorově selektivní), hexarelin a orálně aktivní malé molekuly GHS jako MK-677
• Kombinovaný výzkum GHRP + GHRH — kanonický “GHRP-2 + GHRH” synergický protokol pro maximální výzkumný stimul GH pulzů, spojující GHRP-2 s Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC.

Pro širší kontext, kde se GHRP-2 nachází v rámci peptidové krajiny růstové osy, viz GHRP-6 jako první generace sourozenecký, Ipamorelin jako receptorově selektivní novější analog, a CJC-1295 with DAC jako kanonický synergický partner GHRH. Prohlédněte si celý katalog výzkumných peptidů pro příbuzné sloučeniny.

Dostupné síly a koncentrace

MedsBase nabízí GHRP-2 Acetát ve dvou velikostech lyofilizovaných vialek kalibrovaných na typické délky výzkumných protokolů. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 vialkách s úplným návodem na rekonstituci:

Obě síly jsou stejné chemické formy (lyofilizovaný acetát-solný prášek, čistota 99%+ HPLC). Vialky s vyšším obsahem mg vyžadují menší objemy rekonstituce na jednotku dávky, což je užitečné, když výzkumníci chtějí minimalizovat objem injekce v protokolech pro hlodavce. Protože dávkové rozsahy GHRP-2 jsou v režimu 100–500 mcg na podání, jedna vialka 5 mg podporuje mnoho týdnů výzkumu při typických dávkách.

Srovnání — GHRP-2 vs GHRP-6

GHRP-2 a GHRP-6 jsou dva kanonické hexapeptidové sekretagogy růstového hormonu první generace z výzkumného programu Bowersovy laboratoře. Sdílejí stejný receptor (GHS-R1a) a stejnou hexapeptidovou strukturu o šesti zbytcích, liší se především aminokyselinou na pozici 2 — D-2-naftylalaninem u GHRP-2 oproti D-tryptofanu u GHRP-6. Tato jediná substituce vysvětluje většinu farmakologických rozdílů pozorovaných v publikovaných výzkumech.

Pro výzkum, kde je stimulace chuti k jídlu součástí cílového parametru (modely kachexie, studie příjmu potravy), je konvenční volbou GHRP-6, protože orexigenní signál je silnější. Pro výzkum, kde je vliv chuti k jídlu problémem, ale tolerance kortizolu/prolaktinu je přijatelná, GHRP-2 vytváří ostřejší pulz růstového hormonu s menším ovlivněním potravního chování. Pro nejčistší možnou farmakologii osy růstového hormonu, kde musí být kortizol a prolaktin kontrolovány, Ipamorelin (třetí generace selektivního analogu) je receptorově selektivní alternativa.

Skladování a rekonstituce

Před rekonstituci: lyofilizované lahvičky skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu pro krátkodobé pracovní zásoby. Pro dlouhodobé skladování v neotevřeném stavu zmrazte při −20 °C. Lyofilizovaný acetát GHRP-2 je stabilní v chladničce až 24 měsíců a při −20 °C až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazení a rozmrazení lyofilizovaného prášku.

Postup rekonstituce: Pomocí bakteriostatické vody opatrně vstříkněte po straně lahvičky s peptidem (ne přímo na lyofilizovanou hmotu). Pro lahvičku 5 mg použijte 2,0 mL bakteriostatické vody, čímž získáte pracovní koncentraci 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpovídá dávce 100 mcg pro výzkum; 0,1 mL odpovídá 250 mcg. Jemně zakružte — nerozmíchávejte ne netřepejte – a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Správně rekonstituovaný roztok by měl být čirý a bezbarvý.

Po rekonstituci: Skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů pro optimální stabilitu. Nepoužívejte zmrazení rekonstituovaného roztoku — cykly zmrazování a rozmrazování degradují integritu peptidu. Zlikvidujte jakoukoli lahvičku vykazující zákal, sraženiny nebo změnu barvy.

Často kladené dotazy

K čemu se GHRP-2 používá ve výzkumu?

GHRP-2 se používá v laboratorním výzkumu zkoumajícím osu růstového hormonu, dynamiku pulzního uvolňování GH, charakterizaci dávkové odpovědi somatotropů, diagnostické protokoly nedostatku GH, farmakologii osy ghrelinu, modely kachexie a syndromu chřadnutí a kombinované protokoly synergického uvolňování GH pomocí GHRP + GHRH. Jde o nejúčinnější výzkumný peptid první generace GHS na bázi mg. Výzkumný GHRP-2 prodávaný zde je ne FDA neschváleno (kromě diagnostické indikace v Japonsku) a je dodáváno výhradně pro laboratorní výzkum.

Jak se GHRP-2 liší od GHRP-6?

Oba jsou hexapeptidové sekretagogy růstového hormonu první generace působící na stejný receptor GHS-R1a, ale liší se aminokyselinou na pozici 2 — D-2-naftylalanin v GHRP-2 versus D-tryptofan v GHRP-6. Tato jediná substituce činí GHRP-2 přibližně 2–3× účinnější na bázi mg a vytváří menší signál chuti k jídlu. Oba peptidy si zachovávají mírný signál kortizolu/prolaktinu, který novější receptorově selektivní analogy (jako Ipamorelin) byly navrženy eliminovat. Poločas v plazmě je kratší pro GHRP-2 (~15–20 min) oproti GHRP-6 (~30–60 min).

Jaký je rozdíl mezi GHRP-2 a Pralmorelinem?

Jde o stejnou sloučeninu pod různými názvy. “GHRP-2” je označení ve výzkumné literatuře; “Pralmorelin” je mezinárodní nechráněný název (INN); “KP-102” byl původní vývojový kód společnosti Kaken Pharmaceutical. Sloučenina byla schválena v Japonsku pod názvem Pralmorelin jako jednorázový intravenózní diagnostický test pro nedostatek růstového hormonu u dospělých — jediné západní regulační schválení jakéhokoli peptidu řady GHRP dosud.

Jaká je typická výzkumná dávka GHRP-2?

Publikované preklinické protokoly obvykle používají 100–500 mcg na dávku, podávanou subkutánně 1–3krát denně po dobu 2–12 týdnů výzkumných cyklů. 5 mg lahvička rekonstituovaná s 2,0 mL bakteriostatické vody poskytne koncentraci 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpovídá 100 mcg, 0,1 mL odpovídá 250 mcg. Diagnostická dávka používaná v Japonsku je 100 mcg podávaná intravenózně jako jednorázová aplikace.

Je GHRP-2 schválen FDA?

Ne. GHRP-2 není schválen FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným západním regulátorem pro terapeutické nebo diagnostické použití u lidí. V Japonsku je schválen pod názvem Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken jako jednorázový intravenózní diagnostický prostředek pro testování deficitu růstového hormonu u dospělých. Veškerý GHRP-2 prodávaný dodavateli pouze pro výzkumné účely mimo Japonsko je určen pro laboratorní výzkum a neměl by být podáván lidem.

Jak by měl být GHRP-2 Acetate skladován?

Lyofilizované lahvičky: krátkodobě skladujte v chladničce při 2–8 °C, dlouhodobě neotevřené lahvičky při −20 °C. Rekonstituovaný roztok: skladujte v chladničce při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Rekonstituovaný roztok nezmrazujte — mrazicí cykly degradují peptid. Vždy chraňte před přímým světlem.

Jak rekonstituovat GHRP-2?

Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního postupu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný prášek), jemně protřepejte a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne Protřepejte lahvičku. Správně rekonstituovaný roztok je čirý a bezbarvý. Pro lahvičku 5 mg + 2,0 mL rozpouštědla je pracovní koncentrace 2,5 mg/mL.

Jaké síly nabízí MedsBase?

MedsBase nabízí GHRP-2 Acetate v lyofilizovaných lahvičkách o obsahu 5 mg a 10 mg. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 lahvičkách. Všechny lahvičky jsou dodávány s čistotou 99%+ HPLC a certifikátem analýzy na vyžádání.

Proč je GHRP-2 účinnější než GHRP-6?

Strukturní rozdíl je v aminokyselině na pozici 2 hexapeptidu — D-2-naftylalanin v GHRP-2 versus D-tryptofan v GHRP-6. Naftylový kruh je více lipofilní a mírně větší než indolový kruh tryptofanu, což vede k těsnější vazbě na hydrofobní kapsu receptoru GHS-R1a. Radioligandové vazebné testy ukazují přibližně 2–3krát vyšší obsazení receptoru při stejných dávkách, což se v publikovaných preklinických a klinických studiích projevuje větším pulzem růstového hormonu na jednotku dávky.

Může být GHRP-2 v rámci výzkumu kombinován s analogem GHRH?

Ano — toto je kanonický synergický protokol pro pulzní uvolňování růstového hormonu a základ japonského klinického diagnostického testu deficitu růstového hormonu. GHRP-2 aktivuje GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ signalizaci), zatímco analogy GHRH, jako například Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC aktivují GHRH-R (adenylylcyklázová/cAMP/PKA signalizace). Obě dráhy se sbíhají na somatotropech, ale využívají odlišné systémy druhých poslů, což při kombinaci vede k aditivnímu nebo synergickému uvolňování GH.

Způsobuje GHRP-2 vedlejší účinky ve výzkumu?

Hlavní cílové účinky jsou uvolňování růstového hormonu (GH) a (mírná) stimulace chuti k jídlu. Vedlejší nálezy zahrnují mírné zvýšení kortizolu a prolaktinu – hlavní výzkumně relevantní rušivý faktor pro čisté studie GH osy – srovnatelné velikostí s GHRP-6. Jsou hlášeny přechodné návaly horka nebo lokální reakce v místě vpichu. Při vysokých dávkách lze pozorovat GHS-R zprostředkované účinky na srdeční funkci a krevní tlak. Signál kortizolu/prolaktinu je hlavním důvodem, proč byly vyvinuty novější generace selektivních analogů, jako je Ipamorelin.

Jaký je poločas rozpadu GHRP-2?

V preklinickém a klinickém výzkumu má GHRP-2 plazmatický poločas rozpadu přibližně 15–20 minut po subkutánním nebo intravenózním podání – o něco kratší než GHRP-6 (~30–60 min). Kratší poločas vytváří ostřejší, reprodukovatelnější pulz GH, který je užitečný pro diagnostický a dávkově-reakční výzkum, ale vyžaduje častější dávkování pro výzkumné protokoly s trvalým stimulem.

Jak dlouho trvá, než se projeví účinky GHRP-2 v preklinickém výzkumu?

Akutní pulzy GH jsou detekovatelné do 10–20 minut po subkutánním nebo intravenózním podání a vrcholí během 30–45 minut – rychlejší nástup než u GHRP-6 díky vyšší afinitě k GHS-R1a. Účinky stimulace chuti k jídlu na příjem potravy jsou menší a pomalejší než u GHRP-6. Následné účinky na produkci IGF-1 a signalizaci GH osy na tkáňové úrovni se kumulují během 1–4 týdnů pravidelného dávkování.

Mohu si objednat GHRP-2 pro mezinárodní přepravu?

Ano. MedsBase expeduje GHRP-2 po celém světě z naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy se kvalifikují pro naši samostatnou službu přepravy peptidů. Všechny objednávky jsou expedovány v termoregulovaném balení s plným sledováním a jsou pokryty naším Zárukou opětovného odeslání.

Další peptidy pro výzkum růstové osy, uvolňování GH a anabolismu.

• GHRP-6 — První generace hexapeptidového sourozence – silnější signál chuti k jídlu, delší poločas
• Ipamorelin — Selektivní pentapeptid třetí generace GHS — čistý pulz GH bez kortizolu/prolaktinu
• CJC-1295 with DAC — Dlouhodobě působící analog GHRH – kanonický synergický partner GHRH
• Sermorelin — Kratší působící analog GHRH(1-29) — výzkum přirozených pulzů růstového hormonu
• IGF-1 LR3 — Rekombinantní analog IGF-1 s dlouhým argininem — downstream osy GH/IGF

Další čtení

Další možnosti v Peptidech

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : US$115.00 à US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : US$310.00 à US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatická voda)

US$50.00 – US$150.00Fourchette de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : US$210.00 à US$1,975.00