GHRP-6 Acetát

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je GHRP-6 Acetát?

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide 6) je syntetický hexapeptid složený z 6 aminokyselin a jeden z kanonických zástupců třídy peptidů uvolňujících růstový hormon (GHS). Byl vyvinut Cyril Y. Bowers a kolegy na Tulane University jako součást programu studujícího vztah mezi strukturou a aktivitou, jehož cílem bylo identifikovat malé peptidy schopné stimulovat pulzní uvolňování růstového hormonu z předního laloku hypofýzy. Tato práce nakonec vedla k objevu receptoru pro sekretagogy růstového hormonu a nepřímo k identifikaci endogenního ghrelinu jako jeho přirozeného ligandu v roce 1999 Kojimou a spol. (Nature). Acetátový protion se používá při lyofilizaci výzkumných vzorků, protože zlepšuje dlouhodobou stabilitu peptidu a jeho rozpustnost ve vodě, aniž by měnil jeho farmakologické vlastnosti.

Dobře charakterizovaná sekvence je HwAWfK-NH₂ (kde malá písmena označují D-aminokyselinové zbytky), molekulová hmotnost 873,02 Da, empirický vzorec C₄₆H₅₆N₁₂O₆. Dvě substituce D-aminokyselinami (D-Trp na pozici 2 a D-Phe na pozici 5) zajišťují odolnost vůči endogenním proteázám a prodlužují poločas in vivo ve srovnání s analogy obsahujícími pouze L-aminokyseliny. C-konec je amidován, což je nezbytné pro receptorovou aktivitu. GHRP-6 není FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Výzkumný DSIP prodávaný zde je dodáván FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem schválen pro terapeutické použití u lidí. Výzkumný GHRP-6 acetát prodávaný zde je dodáván určen pouze pro laboratorní výzkum a není určen k podávání lidem nebo zvířatům. Pro novější generaci receptorově selektivního analogu bez signalizace kortizolu/prolaktinu viz náš Ipamorelin produktovou stránku.

Mechanismus účinku — agonismus receptoru GHS-R1a a pulz GH

Co činí GHRP-6 mechanisticky výjimečným mezi výzkumnými peptidy růstové osy, je jeho selektivní působení na receptor pro sekretagogy růstového hormonu — stejný receptor, který je aktivován endogenním ghrelinem — na rozdíl od receptoru GHRH využívaného sermorelinem a CJC-1295. Podle publikovaných výzkumů je výsledným efektem pulzní spíše než tonický vzorec uvolňování GH:

• Agonismus receptoru GHS-R1a na somatotrofech — GHRP-6 se váže na receptor pro sekretagogy růstového hormonu typu 1a (GHS-R1a, také nazývaný ghrelinový receptor) na somatotrofech předního laloku hypofýzy. Aktivace receptoru se spojuje s Gα_q/11 a fosfolipázou C, což zvyšuje intracelulární vápník a spouští exocytózu vezikul obsahujících GH vázanou na depolarizaci. Signál je zesílen potlačením tonu somatostatinu — GHRP-6 působí jak na somatotrofy, tak na hypothalamické neurony somatostatinu, což vytváří větší pulz GH, než by se dalo očekávat při přímé stimulaci somatotrofů samotných.
• Synergie s endogenním GHRH — Dráhy GHS-R a GHRH-R konvergují intracelulárně, ale využívají různé systémy druhých poslů (PLC/IP₃/Ca²⁺ versus adenylátcykláza/cAMP/PKA), proto kombinace GHRP-6 a analogů GHRH vyvolává aditivní nebo synergické uvolňování GH. To je důvodem pro klasické výzkumné kombinace “GHRP + analog GHRH”: GHS jako GHRP-6 spárované s analogem GHRH, jako je Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC. Kombinovaný stimul produkuje pulzy GH výrazně větší než kterákoli sloučenina samotná.
• Nespecifická stimulace chuti k jídlu a mírný signál kortizolu/prolaktinu — Protože GHRP-6 působí na receptor ghrelinu, přebírá jeho účinek stimulující chuť k jídlu – užitečný ve výzkumu kachexie, ale komplikující čistší farmakologii osa GH. GHRP-6 také způsobuje mírné zvýšení sekrece kortizolu a prolaktinu. Novější selektivní analog Ipamorelin byl speciálně navržen k eliminaci tohoto kortizolu/prolaktinového signálu při zachování účinku GH – viz srovnávací část níže.

GHRP-6 má plazmatický poločas přibližně 30–60 minut, což je výrazně déle než u přirozeného ghrelinu (~10–30 minut) díky substituci D-aminokyselin, které odolávají proteolytickému štěpení. Subkutánní podání je nejčastěji uváděnou výzkumnou cestou v publikované literatuře; intravenózní a intranazální cesty jsou také dokumentovány ve studiích mechanismu účinku.

Publikované výzkumné aplikace

GHRP-6 se používá v laboratorním výzkumu, který zkoumá:

• Farmakologii osy růstového hormonu — pulzní dynamiku GH, odpověď somatotropů, srovnávací výzkum GH-sekretagog; referenční GHS první generace ve studiích architektury pulzů GH (Bowers et al., J Clin Endocrinol Metab; Smith et al., Science 1996)
• Výzkum chuti k jídlu a stravovacího chování — aktivace ghrelinové osy, testy příjmu potravy u hlodavčích modelů, modely kachexie u nádorových zvířat; kanonický výzkumný nástroj pro oddělení orexigenní signalizace zprostředkované ghrelinem od dalších cest ovlivňujících chuť k jídlu
• Výzkum funkce hypofýzy — testování rezervy růstového hormonu v preklinických modelech, hypertrofie/hyperplazie somatotropů, výzkum mechanismu účinku nových sekretagogů růstového hormonu
• Výzkum kachexie a syndromu hubnutí — kachexie u nádorových hlodavců, modely hubnutí spojeného s CHOPN, zachování svalové hmoty/tukové hmoty prostřednictvím kombinované aktivace osy růstového hormonu a osy chuti k jídlu
• Srovnávací výzkum GHS — přímé srovnání s novějšími analogy včetně Ipamorelin (selektivní vůči receptoru bez kortizolu/prolaktinu), hexarelinu (modifikovaný GHRP-6), GHRP-2 (alternativní analog první generace) a perorálně aktivních malých molekul GHS jako je MK-677
• Kardiovaskulární výzkum — exprese GHS-R na kardiomyocytech; publikovaný výzkum týkající se ischemicko-reperfuzního poškození srdce a srdeční funkce u modelů s deficitem růstového hormonu
• Kombinovaný výzkum GHRP + GHRH — synergické protokoly uvolňování růstového hormonu kombinující GHRP-6 s analogy GHRH jako je Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC pro maximální pulzní stimulaci výzkumu růstového hormonu.

Pro širší kontext o místě GHRP-6 v rámci peptidové krajiny růstové osy viz Ipamorelin jako novější generace receptorově selektivního analogu, CJC-1295 with DAC pro dlouhodobý výzkum osy GHRH, a Sermorelin pro výzkum kratšího působení GHRH. Prohlédněte si celý katalog výzkumných peptidů pro příbuzné sloučeniny.

Dostupné síly a koncentrace

MedsBase nabízí GHRP-6 Acetate ve dvou velikostech lyofilizovaných vialek kalibrovaných na typické délky výzkumných protokolů. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 vialkách s úplnými pokyny pro rekonstituci:

Obě síly jsou stejné chemické formy (lyofilizovaný prášek acetátové soli, čistota 99%+ HPLC). Vialky s vyšším obsahem mg vyžadují menší objemy rekonstituce na jednotku dávky, což je užitečné, když výzkumníci chtějí minimalizovat objem injekce v protokolech pro hlodavce. Protože rozsahy dávek GHRP-6 jsou v režimu 50–300 mcg na podání, jedna vialka 5 mg podporuje mnoho týdnů výzkumu při typických dávkách.

Srovnání — GHRP-6 vs Ipamorelin

GHRP-6 a Ipamorelin jsou kanonickými zástupci první a třetí generace třídy peptidů sekretagogů růstového hormonu a jsou nejčastěji citovanými přímými srovnáními v publikovaném výzkumu GHS. Sdílejí stejný receptor (GHS-R1a) a produkují srovnatelné pulzy GH, ale výrazně se liší v selektivitě receptorů a mimocílové signalizaci.

Pro výzkum, kde je signál stimulace chuti k jídlu žádoucí (modely kachexie, studie příjmu potravy), je preferován GHRP-6, protože orexigenní účinek je součástí výzkumného cíle. Pro čistou farmakologii GH osy, kde jsou kortizol a prolaktin rušivými proměnnými, je preferován Ipamorelin, protože zisky v receptorové selektivitě eliminují tyto nežádoucí signály. Oba jsou často kombinovány s analogem GHRH (jako např. CJC-1295 with DAC) pro kanonický synergický výzkumný protokol GH pulzu.

Skladování a rekonstituce

Před rekonstituci: Skladujte lyofilizované lahvičky v chladničce při 2–8 °C v původním obalu pro krátkodobou pracovní zásobu. Pro dlouhodobé skladování v neotevřeném stavu zmrazte při −20 °C. Lyofilizovaný GHRP-6 acetát je stabilní v chladničce až 24 měsíců a při −20 °C až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazování a rozmrazování lyofilizovaného prášku.

Postup rekonstituce: Pomocí bakteriostatické vody opatrně vstříkněte po straně lahvičky s peptidem (ne přímo na lyofilizovanou hmotu). Pro lahvičku 5 mg použijte 2,0 mL bakteriostatické vody, čímž získáte pracovní koncentraci 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpovídá dávce 100 mcg pro výzkum; 0,1 mL odpovídá 250 mcg. Jemně zakružte — nerozmíchávejte ne netřepejte – a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Správně rekonstituovaný roztok by měl být čirý a bezbarvý.

Po rekonstituci: Skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů pro optimální stabilitu. Nepoužívejte zmrazení rekonstituovaného roztoku — cykly zmrazování a rozmrazování degradují integritu peptidu. Zlikvidujte jakoukoli lahvičku vykazující zákal, sraženiny nebo změnu barvy.

Často kladené dotazy

K čemu se GHRP-6 používá ve výzkumu?

GHRP-6 se používá v laboratorním výzkumu k vyšetřování osy růstového hormonu, dynamiky pulzního uvolňování GH, odpovědnosti somatotropů, farmakologie osy ghrelinu, chování spojeného s apetitem a příjmem potravy, kachexie a syndromů vyčerpání a kombinovaných protokolů uvolňování GH pomocí GHRP + GHRH. Jedná se o kanonický peptid první generace pro výzkum GHS a strukturní šablonu, ze které byly odvozeny ipamorelin a další pozdější analogy. GHRP-6 prodávaný zde je určen pro výzkumné účely. ne schválený FDA a je dodáván výhradně pro laboratorní výzkumné účely.

Jak se GHRP-6 liší od ipamorelinu?

Oba působí na stejný receptor (GHS-R1a, receptor ghrelinu) a vyvolávají srovnatelné pulzní uvolňování GH, ale výrazně se liší v selektivitě receptoru a mimocílové signalizaci. GHRP-6 stimuluje apetit podobně jako ghrelin a mírně zvyšuje hladinu kortizolu a prolaktinu. Ipamorelin byl speciálně navržen tak, aby tyto mimocílové signály eliminoval, při zachování účinku na GH — ve zveřejněných výzkumech vykazuje minimální vliv na apetit a žádné měřitelné zvýšení kortizolu nebo prolaktinu. Pro čistou farmakologii osy GH je preferován ipamorelin; pro výzkum zaměřený na apetit zůstává užitečný GHRP-6.

Jaký je rozdíl mezi GHRP-6 a GHRP-2?

Oba jsou hexapeptidové sekretagogy růstového hormonu první generace z výzkumného programu Bowersovy laboratoře. GHRP-2 je poněkud účinnější na základě hmotnosti a vyvolává o něco menší stimulaci apetitu než GHRP-6, ale kvalitativní farmakologie je podobná — oba mírně zvyšují hladinu kortizolu a prolaktinu. GHRP-6 je z této dvojice podrobněji studován ve zveřejněných výzkumech a zůstává kanonickou referenční sloučeninou první generace.

Jaká je typická výzkumná dávka GHRP-6?

Publikované preklinické protokoly obvykle používají 50–300 mcg na podání, podávané subkutánně 1–3krát denně po dobu 2–12 týdnů výzkumných cyklů. Lahvička 5 mg rekonstituovaná s 2,0 mL bakteriostatické vody poskytne koncentraci 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpovídá 100 mcg, 0,1 mL odpovídá 250 mcg.

Je GHRP-6 schválen FDA?

Ne. GHRP-6 není schválen FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Veškerý GHRP-6 prodávaný dodavateli pouze pro výzkumné účely je určen pro laboratorní výzkum a neměl by být podáván lidem.

Jak by měl být GHRP-6 Acetát skladován?

Lyofilizované lahvičky: krátkodobě skladujte v chladničce při 2–8 °C, dlouhodobě neotevřené lahvičky při −20 °C. Rekonstituovaný roztok: skladujte v chladničce při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Rekonstituovaný roztok nezmrazujte — mrazicí cykly degradují peptid. Vždy chraňte před přímým světlem.

Jak mám rekonstituovat GHRP-6?

Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního postupu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný prášek), jemně protřepejte a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne Protřepejte lahvičku. Správně rekonstituovaný roztok je čirý a bezbarvý. Pro lahvičku 5 mg + 2,0 mL rozpouštědla je pracovní koncentrace 2,5 mg/mL.

Jaké síly nabízí MedsBase?

MedsBase nabízí GHRP-6 Acetát v lyofilizovaných lahvičkách o obsahu 5 mg a 10 mg. Každé balení je dostupné ve velikostech 10 nebo 20 lahviček. Všechny lahvičky jsou dodávány s čistotou 99 %+ HPLC a certifikátem analýzy na vyžádání.

Proč GHRP-6 také stimuluje chuť k jídlu?

GHRP-6 se váže na receptor sekretagogu růstového hormonu (GHS-R1a) — stejný receptor, který je aktivován endogenním ghrelinem. Protože ghrelin je hlavním hormonem hladu, jakýkoli agonista jeho receptoru přebírá do určité míry orexigenní (chuť stimulující) aktivitu. U GHRP první generace, jako je GHRP-6 a GHRP-2, je účinek na chuť k jídlu výrazný; u pozdějších generací receptorově selektivních analogů, jako je Ipamorelin, byl orexigenní signál úspěšně potlačen strukturální optimalizací.

Může být GHRP-6 v rámci výzkumu kombinován s analogem GHRH?

Ano — toto je kanonický synergický výzkumný protokol pro pulzní uvolňování GH. GHRP-6 aktivuje GHS-R1a (signalizace PLC/IP3), zatímco analogy GHRH, jako je₃/Ca²⁺ signalizaci), zatímco analogy GHRH, jako například Sermorelin nebo CJC-1295 with DAC aktivují GHRH-R (adenylylcyklázová/cAMP/PKA signalizace). Obě dráhy se sbíhají na somatotropech, ale využívají odlišné systémy druhých poslů, což při kombinaci vede k aditivnímu nebo synergickému uvolňování GH.

Způsobuje GHRP-6 při výzkumu vedlejší účinky?

Hlavními cílenými účinky jsou uvolňování GH a stimulace chuti k jídlu. Mezi necílové nálezy patří mírné zvýšení kortizolu a prolaktinu (hlavní výzkumně relevantní matoucí faktor pro studie osy GH), přechodné zčervenání nebo lokální reakce v místě vpichu a (vzácně) účinky na srdeční funkci zprostředkované GHS-R při vysokých dávkách. Signál kortizolu/prolaktinu je hlavním důvodem, proč byly vyvinuty selektivní analogy novější generace, jako je Ipamorelin.

Jaký je poločas GHRP-6?

V preklinickém výzkumu má GHRP-6 plazmatický poločas přibližně 30–60 minut po subkutánním podání. Prodloužený poločas ve srovnání s endogenním ghrelinem (~10–30 min) je způsoben dvěma D-aminokyselinovými substitucemi (D-Trp v pozici 2 a D-Phe v pozici 5), které odolávají proteolytickému štěpení. Pulz GH přetrvává déle než plazmatická clearance, protože desenzitizace somatotrofů a downregulace receptorů jsou pomalejší procesy.

Jak dlouho trvá, než GHRP-6 projeví účinky v preklinickém výzkumu?

Akutní pulzy GH jsou detekovatelné během 15–30 minut po subkutánním podání a dosahují vrcholu během 60–90 minut. Účinky stimulující chuť k jídlu na příjem potravy jsou měřitelné během několika hodin po podání v modelech na hlodavcích. Následné účinky na produkci IGF-1 a signalizaci na úrovni tkání v rámci osy GH se kumulují během 1–4 týdnů pravidelného dávkování.

Mohu si objednat GHRP-6 s mezinárodní dopravou?

Ano. MedsBase zasílá GHRP-6 do celého světa prostřednictvím naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy splňují podmínky pro naši samostatnou službu přepravy peptidů. Všechny objednávky jsou odesílány v obalech s řízenou teplotou s plným sledováním a jsou kryty naší Zárukou opětovného odeslání.

Další peptidy pro výzkum růstové osy, uvolňování GH a anabolismu.

• Ipamorelin — Selektivní pentapeptid třetí generace GHS — čistý pulz GH bez kortizolu/prolaktinu
• CJC-1295 with DAC — Dlouho působící analog GHRH — kanonická výzkumná sloučenina osy GHRH
• Sermorelin — Kratší působící analog GHRH(1-29) — výzkum přirozených pulzů růstového hormonu
• IGF-1 LR3 — Rekombinantní analog IGF-1 s dlouhým argininem — downstream osy GH/IGF
• Tesamorelin — Analog GHRH — výzkum viscerální tukové tkáně

Další čtení

Další možnosti v Peptidech

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatická voda)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00