Rychlá odpověď — Co je Pinealon?
Pinealon je syntetický tripeptid (sekvence Glu-Asp-Arg, EDR) patřící do rodiny Khavinsonových krátkých peptidových bioregulátorů vyvinutých v Petrohradském institutu biorregulace a gerontologie. Původně odvozený z výzkumu extraktů z epifýzy skotu je Pinealon studován pro neuroprotektivní, antioxidační a účinky na kognitivní stárnutí v laboratorních modelech — s navrhovaným mechanismem zahrnujícím přímý přístup k jádru a regulaci genové exprese na úrovni chromatinu. Příbuzný peptid s Epitalon v rámci Khavinsonovy řady. Dodává se v lyofilizovaných vialách o obsahu 5 mg, 10 mg a 20 mg pouze pro laboratorní výzkum.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| CAS číslo | 308067-43-8 (běžně uváděno; ne všechny zdroje dodavatelů peptidů publikují registrační číslo) |
| Typ | Syntetický tripeptidový bioregulátor (rodina Khavinsonových krátkých peptidů) — vyvinut v Petrohradském institutu biorregulace a gerontologie Vladimirem Khavinsonem; původně založen na výzkumu extraktů z epifýzy skotu. Pinealon je kognitivní/neuroprotektivní člen Khavinsonovy řady, spárovaný s Epitalon (dlouhověkost/telomeráza) jako dva nejvíce studované sloučeniny. |
| item2 | C15H26N6O8 |
| item7 | ~418,4 Da |
| item9 | H-Glu-Asp-Arg-OH (EDR) — lineární sekvence 3 aminokyselin. Volné N- a C-konce; žádný disulfidový můstek, žádná acylace, žádná PEGylace. Čistý náboj +1 při neutrálním pH (jeden kationtový Arg vyvážen karboxylátovými skupinami Glu/Asp). |
| item11 | Lyofilizovaný prášek (bílý až světle žlutý) |
| item13 | ≥99% (HPLC ověřeno, COA na vyžádání) |
| Skladování | Lyofilizovaný: 2–8 °C (lednice) pro pracovní zásobu; −20 °C pro dlouhodobé skladování neotevřených vialek. Rekonstituovaný: 2–8 °C, použít do ~14–28 dnů. Chránit před světlem. Vyvarovat se opakovaného zmrazování a rozmrazování rekonstituovaného roztoku. |
| Rozpustnost | Vysoce rozpustný v bakteriostatické vodě nebo sterilní vodě — krátké nabité tripeptidy se rychle rozpouštějí při jemném protřepávání. Nejsou potřeba speciální rozpouštědla. |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkum. Není určeno pro diagnostické nebo terapeutické použití u lidí nebo zvířat. |
Co je Pinealon?
Pinealon je syntetický tripeptid složený z L-glutamové kyseliny, L-asparagové kyseliny a L-argininu (sekvence Glu-Asp-Arg, jednopísmenný kód EDR). Patří do rodiny Khavinsonových krátkých peptidových bioregulátorů — skupiny 2- až 4-aminokyselinových peptidů vyvinutých v Petrohradském institutu bioreguace a gerontologie pod vedením Vladimira Khavinsona, původně založených na frakcionaci a charakterizaci bioaktivního materiálu extrahovaného z hovězí šišinky a dalších tkání. V rámci Khavinsonovy řady je Pinealon sloučeninou nejvíce spojovanou s kognitivní funkcí a neuroprotekcí v publikovaném výzkumu, zatímco jeho sourozenecký tetrapeptid Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) je nejvíce studovanou sloučeninou v kontextu dlouhověkosti/telomerázy.
Khavinsonovy krátké peptidy se strukturálně liší od většiny ostatních výzkumných peptidů ve dvou důležitých ohledech: jsou extrémně krátké (Pinealon má jen tři aminokyseliny, MW ~418 Da, menší než typická nízkomolekulární léčiva) a jejich navrhovaný mechanismus se soustředí na přímý přístup do jádra místo vazby na receptory v plazmatické membráně. Publikovaný Khavinsonův model předpokládá, že krátké nabité peptidy mohou překročit jak buněčnou membránu, tak jaderný obal, dosáhnout chromatinu a modulovat genovou expresi prostřednictvím sekvenčně specifických interakcí s DNA — mechanismus odlišný od kanonické farmakologie vazby na receptory u větších peptidů. Tento model je podložen publikovaným výzkumem Khavinsonovy skupiny sahajícím několik desetiletí a je předmětem pokračujícího mechanistického zkoumání nezávislými výzkumníky.
Pinealon byl zkoumán v laboratorních výzkumných kontextech zaměřených na kognitivní stárnutí, ochranu neuronálních kultur před oxidačním stresem, modely cerebrální ischemie a výzkum cirkadiánního/pineálního osy. Je FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Výzkumný DSIP prodávaný zde je dodáván schválen FDA, EMA, MHRA nebo jakýmkoli jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Zde prodávaný výzkumný Pinealon je dodáván určen pouze pro laboratorní výzkum a není určen pro lidské ani veterinární podávání.
Mechanismus účinku — Khavinsonova krátkopeptidová bioregulace
Publikovaný mechanistický model pro Khavinsonovy krátké peptidy — podložený výzkumem Khavinsonovy skupiny a testovaný v nezávislých laboratořích — navrhuje tři hlavní mechanismy účinku:
- Přímý přístup k jádru a regulace vazby DNA na genovou expresi — Khavinsonovy krátké peptidy mají podle hypotézy procházet plazmatickou membránou a jadernou obálkou a přímo dosáhnout chromatinu. Publikovaný model předpokládá, že krátké nabité sekvence (typicky obsahující kombinace Glu/Asp/Arg/Lys zbytků) mohou vytvářet sekvenčně specifické kontakty s hlavní nebo vedlejší drážkou B-formy DNA v promotorových oblastech, modulující transkripci specifických panelů genů. Pinealon (Glu-Asp-Arg) byl v publikovaných pracích spojován s upregulací genů podílejících se na antioxidační obraně, mitochondriální funkci a přežití neuronů.
- Antioxidační a mitochondriálně protektivní účinky — V modelech neuronálních kultur a in vivo u hlodavců je podávání Pinealonu spojováno se snížením markerů reaktivních forem kyslíku (ROS), zachováním mitochondriálního membránového potenciálu při stresu (hyperoxie, hypoxie, glutamátová excitotoxicita) a snížením apoptotického signálu. Tyto účinky jsou důsledkem modulace genové exprese spíše než přímého zachycování radikálů.
- Neuroprotekce v modelech kognitivního stárnutí — Behaviorální studie u stárnoucích hlodavců zaznamenaly zlepšení prostorového učení a výkonu pracovní paměti po podání Pinealonu ve srovnání s věkově odpovídajícími kontrolami. Mechanismus je interpretován jako kombinace antioxidační ochrany zranitelných neuronálních populací (hipokampální CA1, kortikální vrstva V) a přímých účinků na genovou expresi v neuronech podporujících aparát synaptické plasticity.
Khavinsonovy krátké peptidy mají velmi krátký plazmatický poločas (minuty), ale navrhované účinky přetrvávají hodiny až dny prostřednictvím následných kaskád genové exprese — profil široce podobný jiným receptorově spouštěným peptidům, kde je délka účinku dána kinetikou signální kaskády spíše než trvalou přítomností v plazmě. Subkutánní podání je standardní cestou v publikovaných výzkumných protokolech.
Publikované výzkumné aplikace
Pinealon se používá v laboratorních výzkumných kontextech, které zkoumají:
- Výzkum kognitivního stárnutí — prostorové učení, pracovní paměť a behaviorální výkon u modelů stárnoucích hlodavců; nejstudovanější výzkumná aplikace pro Pinealon
- Ochranu neuronálních kultur před oxidačním stresem — ochrana primárních kultur kůry a hipokampu proti H2O2, excitotoxicitě glutamátu, hyperoxii; měření ROS a mitochondriálního membránového potenciálu
- Modely mozkové ischemie / cévní mozkové příhody — ischemicko-reperfuzní poškození u modelů okluze střední mozkové tepny (MCAO) u hlodavců; měření objemu infarktu a behaviorálních deficitů
- In-vitro výzkum neurodegenerativních onemocnění — modely toxicity typu Alzheimerovy Aβ a toxicity typu Parkinsonovy α-synukleinu v kultivovaných neuronech; publikované práce na liniích PC12 a SH-SY5Y
- Výzkum hypoxie a vysoké nadmořské výšky — kognitivní a behaviorální výkonnost v hypobarických / hypoxických podmínkách
- Výzkum pineální osy a cirkadiánních rytmů — historický původ z výtažků šišinky činí z Pinealonu nástroj pro zkoumání modulace cirkadiánní genové exprese pineální osou, ačkoli současný výzkum se zaměřuje spíše na neuroprotekci než na cirkadiánní rytmus jako takový
- Khavinsonovy peptidy – srovnávací farmakologie — přímé srovnání s Epitalon (AEDG, dlouhověkost / telomeráza), Vilon (KE, imunita) a Livagen (KEDA, hepatoprotekce) pro analýzu sekvenčně specifických účinků krátkých peptidů
Pro širší kontext neuroaktivních krátkých peptidů a souvisejících výzkumných látek viz Epitalon (sesterský Khavinsonův tetrapeptid), Semax (ACTH odvozený heptapeptid, kognitivní enhancement), Selank (tuftsin odvozený anxiolytikum/nootropikum) a DSIP (peptid indukující delta spánek). Prohlédněte si celý katalog výzkumných peptidů pro příbuzné sloučeniny.
Dostupné síly a koncentrace
MedsBase nabízí Pinealon ve třech velikostech lyofilizovaných vialek kalibrovaných na typické délky výzkumných protokolů. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 vialkách:
| Síla vialky | Typický výzkumný případ užití | Velikosti balení |
|---|---|---|
| 5 mg | Pilotní dávkování – krátké protokoly pro kognitivní stárnutí, titrace dávkové odpovědi, in-vitro práce s oxidačním stresem | 10 nebo 20 vialek |
| 10 mg | Standardní výzkumná síla – více týdenní studie kognitivního stárnutí, MCAO ischemické modely, více kohortové protokoly | 10 nebo 20 vialek |
| 20 mg | Protokoly s prodlouženým cyklem – dlouhodobé studie stárnutí, behaviorální práce s velkými kohortami, nejnižší cena za mg | 10 nebo 20 vialek |
Všechny tři síly jsou stejné chemické formy (lyofilizovaný prášek, ≥99% HPLC čistota). Publikované výzkumné protokoly používají široké rozmezí dávek v závislosti na modelu a cestě podání – typicky 100 µg–4 mg na kg tělesné hmotnosti u hlodavců. Určete dávkové rozsahy z recenzované literatury vhodné pro váš specifický protokol.
Srovnání – Pinealon vs Epitalon
Pinealon a Epitalon jsou dva nejvíce studované peptidy v rodině krátkých peptidů Khavinsonovy skupiny. Oba jsou krátké nabité peptidy vyvinuté stejnou výzkumnou skupinou a sdílejí navrhovaný mechanismus přímého přístupu k jádru, ale mají zcela odlišnou sekvenční specifičnost a různé nejlépe prostudované výzkumné aplikace.
| Kritérium | Pinealon | Epitalon |
|---|---|---|
| item9 | Glu-Asp-Arg (EDR) | Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG) |
| Délka | 3 aminokyseliny (tripeptid) | 4 aminokyseliny (tetrapeptid) |
| Molekulová hmotnost | ~418 Da | ~390 Da |
| Čistý náboj | +1 (Arg vyvažuje Glu/Asp) | −2 (Glu/Asp dominují; žádné kationtové zbytky) |
| Nejlépe prostudovaný výzkumný záměr | Kognitivní stárnutí, neuroprotekce, ochrana neuronálních kultur před oxidačním stresem | Aktivace telomerázy, prodloužení života, výzkum dlouhověkosti |
| Původ tkáně (navrhovaný) | Frakcionace extraktu z epifýzy skotu | Frakcionace extraktu z epifýzy skotu |
| Navrhovaný mechanismus | Přímý přístup k jádru; modulace exprese antioxidačních a mitochondriálních genů | Přímý přístup k jádru; navrhované vazba na promotor telomerázy |
| Poločas v plazmě | Minuty (účinek přetrvává prostřednictvím následných kaskád) | Minuty (účinek přetrvává prostřednictvím následných kaskád) |
Pro výzkum zaměřený na neuroprotekci, modely kognitivního stárnutí nebo ochranu neuronálních kultur před oxidačním stresem je Pinealon cílenějším peptidem Khavinsonovy řady. Pro výzkum zaměřený na aktivaci telomerázy, reverzi replikační senescence nebo farmakologii dlouhověkosti, Epitalon zůstává široce studovanou volbou. Některé výzkumné protokoly používají oba sloučeniny paralelně k analýze sekvenční specifičnosti účinků krátkých peptidů Khavinsonovy řady.
Skladování a rekonstituce
Před rekonstituci: lyofilizované lahvičky skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu pro krátkodobé pracovní zásoby. Pro dlouhodobé skladování zmrazte neotevřené lahvičky při −20 °C. Lyofilizovaný Pinealon je stabilní v chladničce až 24 měsíců a při −20 °C až 36 měsíců. Vyhněte se cyklům zmrazování a rozmrazování lyofilizovaného prášku. Pinealon je krátký neupravený tripeptid bez disulfidových můstků nebo acylových řetězců – jeho manipulace patří mezi nejjednodušší v katalogu.
Postup rekonstituce: injektujte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný koláč). Pro lahvičku 10 mg poskytne 2,0 ml bakteriostatické vody pracovní koncentraci 5 mg/ml; 1,0 ml poskytne zásobu 10 mg/ml. Pro lahvičku 5 mg poskytne 1,0 ml bakteriostatické vody pracovní zásobu 5 mg/ml. Pro lahvičku 20 mg poskytne 2,0 ml pracovní zásobu 10 mg/ml. Jemně zakružte – netřepejte energicky, protože pěnění zachycuje vzduch a může narušit peptidové řetězce. Nechte prášek zcela rozpustit (obvykle <1 minuta pro Pinealon) před odběrem. Po rekonstituci skladujte lahvičku při 2–8 °C a použijte do 14–28 dnů. Chraňte před světlem. Zlikvidujte, pokud se objeví zákal, částice nebo změna barvy.
Často kladené dotazy
Co je rodina krátkých peptidů Khavinsonovy řady a proč je Pinealon její součástí?
Rodina krátkých peptidů Khavinsonovy řady je série 2- až 4-aminokyselinových peptidů vyvinutých na Petrohradském institutu bioreguace a gerontologie Vladimirem Khavinsonem a kolegy od 70. let 20. století. Původní výzkum extrahoval bioaktivní materiál z různých tkání skotu (šišinka, brzlík, prostata, sítnice atd.) a identifikoval krátké peptidové fragmenty zodpovědné za tkáňově specifické bioreguulační účinky. Pinealon (Glu-Asp-Arg) je kognitivní/neuroprotektivní sloučenina v této řadě; Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly) je sloučenina pro dlouhověkost/aktivaci telomerázy; Vilon, Livagen, Thymogen a další cílí na jiné tkáně.
Jak se Pinealon liší od Epitalonu?
Oba jsou krátké peptidy Khavinsonovy řady extrahované z výzkumu šišinky skotu, ale mají různé sekvence a různé nejlépe prostudované aplikace. Pinealon (Glu-Asp-Arg, tripeptid, +1 čistý náboj) je studován pro kognitivní stárnutí a neuroprotekci. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly, tetrapeptid, −2 čistý náboj) je studován pro aktivaci telomerázy a prodloužení života. Opačný čistý náboj je jedním ze strukturálních důvodů, proč oba peptidy cílí na různé genomické loky podle navrhovaného mechanismu přímé vazby na DNA.
Jaký je navrhovaný mechanismus účinku krátkých peptidů Khavinsonovy řady?
Publikovaný Khavinsonův model předpokládá, že krátké nabité peptidy mohou prostupovat buněčnou membránou a jaderným obalem, dosáhnout chromatinu a modulovat genovou expresi prostřednictvím sekvenčně-specifických interakcí s DNA dvoušroubovicí v promotorových oblastech. Tento mechanismus se liší od kanonického receptorově-vázaného působení delších peptidů. Model je podložen výzkumy Khavinsonovy skupiny za několik desetiletí a předmětem pokračujícího mechanistického zkoumání nezávislými výzkumníky.
Jak krátký může být peptid a přitom vykazovat biologickou aktivitu?
Pinealon o délce 3 aminokyselin patří mezi nejkratší známé farmakologicky aktivní peptidy. Existují i kratší příklady (dipeptid karnosin, fragmenty GLP-1, dipeptidové modulátory HSP), ale většina výzkumných peptidů je delších (10–40+ residuí). Khavinsonova řada krátkých peptidů je předmětem cíleného výzkumu právě proto, že velmi krátké sekvence umožňují rychlou syntézu, snadné překonávání buněčných bariér a čistou analýzu strukturně-aktivních vztahů.
Proč je plazmatický poločas Pinealonu tak krátký?
Krátké nabité peptidy jsou rychle eliminovány glomerulární filtrací a proteolýzou. Pinealon má plazmatický poločas pouze v řádu minut — avšak navrhované účinky (modulace genové exprese, antioxidační ochrana, zlepšení behaviorálních parametrů) přetrvávají hodiny až dny díky následným signálním kaskádám. Tento profil je podobný jiným peptidům působícím přes receptorové spuštění, kde délka účinku je dána kinetikou signálních kaskád spíše než setrváním v plazmě.
Jaké jsou typické výzkumné dávky Pinealonu v pokusných modelech na hlodavcích?
Publikované dávkové rozsahy v modelech na hlodavcích se pohybují přibližně mezi 100 µg–4 mg na kg tělesné hmotnosti denně, v závislosti na způsobu podání (nejčastěji subkutánně), modelu (kognitivní stárnutí, MCAO, oxidační stres) a délce studie. Subkutánní aplikace je standardní výzkumnou cestou podání. Konkrétní dávkové rozsahy je třeba určovat z recenzované literatury odpovídající danému protokolu.
Má Pinealon účinky mimo centrální nervový systém?
Pinealon je nejlépe prostudován v kontextech CNS (kognitivní stárnutí, neuroprotekce, cerebrální ischemie), ale navrhovaný mechanismus — přímý přístup do jádra a modulace genové exprese — je principiálně tkáňově nezávislý. Některé publikované práce zkoumaly periferní účinky (antioxidační působení v jaterních a renálních modelech, imunomodulace v systémech smíšených buněčných kultur), ale většina literatury se zaměřuje na parametry CNS.
Existuje oficiálně dokumentované CAS registrační číslo pro Pinealon?
CAS 308067-43-8 je nejčastěji uváděné registrační číslo v katalozích peptidových prodejců, ale na rozdíl od Epitalon (který má dobře zdokumentované číslo CAS 307297-39-8 napříč hlavními referenčními databázemi), registrace CAS pro Pinealon je publikována s nižší autoritativní platností. Výzkumníci vyžadující autoritativní referenci na regulační úrovni by měli ověřit podle aktuálních zdrojů registru CAS.

























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení