DSIP

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je DSIP?

DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) je lineární neuropeptid složený z 9 aminokyselin, poprvé izolovaný Schoenenbergerem a Monnierem na Univerzitě v Basileji v roce 1977. Peptid byl identifikován dialýzou venózní krve mozku králíků během elektrické stimulace intralaminárního thalamu — oblasti známé pro vyvolávání delta-vln (pomalých vln) v kůře — a koncentrací bioaktivní frakce. DSIP byl pojmenován podle dominantního elektroencefalografického signálu, který vyvolával při podání pokusným zvířatům: zvýšený podíl delta-vln během spánku.

Dobře charakterizovaná sekvence je WAGGDASGE, molekulová hmotnost 848,81 Da, empirický vzorec C₃₅H₄₈N₁₀O₁₅. DSIP je strukturně neobvyklý mezi malými peptidy aktivními v CNS — je lineární, nemodifikovaný na obou koncích a neobsahuje prolin ani cystein. Peptid je dodáván jako lyofilizovaný prášek vysoké čistoty pro rekonstituci s bakteriostatickou vodou. DSIP není schválen FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Výzkumný DSIP prodávaný zde je dodáván a není určen pro podávání lidem nebo zvířatům. Pro související výzkum peptidů cirkadiánního rytmu a spánkové osy viz naše určen pouze pro laboratorní výzkum Mechanismus účinku — Architektura spánku, stresová reaktivita a neuroprotekce Epitalon a Selank produktové stránky.

Mechanismus účinku — spánková architektura, reaktivita na stres a neuroprotekce

Co činí DSIP neobvyklým mezi výzkumnými peptidy, je šíře účinků zdokumentovaných pro tak malý, lineární peptid bez jasně identifikovaného primárního receptoru. Publikovaný výzkum zmapoval jeho aktivitu napříč tři překrývající se domény, z nichž každá přispívá k pozorovanému fenotypu:

• Modulace spánkové architektury — delta-vlny (pomalovlnný spánek) — DSIP zvyšuje podíl pomalovlnného (fáze 3–4 / N3) spánku v kvantitativních EEG měřeních u hlodavců, králíků a lidí, aniž by proporcionálně snižoval REM spánek. Efekt je nejvýraznější, když je DSIP podáván subjektům s fragmentovaným nebo zkráceným spánkem, což naznačuje, že peptid působí spíše jako homeostatický modulátor spánkového tlaku než jako primární sedativum. Důležité je, že DSIP přímo nezvyšuje celkovou dobu spánku u subjektů bez spánkové deprivace — reorganizuje spánkovou architekturu směrem k vyššímu podílu SWS.
• Modulace HPA-osy a stresové reaktivity — Četné publikované studie dokumentují oslabení stresem indukovaného uvolňování kortizolu a ACTH u modelů stresu u hlodavců, spolu se snížením signalizace kortikoliberinu (CRH) v hypotalamu. Stres tlumící efekt funguje na delší časové škále než benzodiazepinová sedativa a nezpůsobuje akutní behaviorální sedaci, což naznačuje modulaci tonu HPA-osy spíše než akutní anxiolýzu.
• Antinocicepce, neuroprotekce a antiabstinenční účinky — DSIP vykazuje analgetické účinky u modelů termální a chemické nocicepce u hlodavců, včetně subjektů bez předchozí expozice opioidům (což naznačuje neopioidní mechanismus). Ruský a východoevropský výzkum dokumentoval oslabení abstinenčních syndromů u opioidů a alkoholu v preklinických modelech. Byly hlášeny neuroprotektivní účinky proti oxidačnímu stresu, ischémii a excitotoxicitě, ale mechanisticky jsou méně dobře charakterizovány než práce o spánkové architektuře.

Receptorový cíl pro DSIP nebyl definitivně identifikován, což je neobvyklé u peptidu s tak velkým množstvím publikovaných behaviorálních dat. Navrhované mechanismy zahrnují modulaci GABA-A, křížovou komunikaci s opioidním systémem a přímou interakci s hypotalamickými CRH neurony. Nedostatek identifikovaného primárního receptoru v kombinaci s mnoha dokumentovanými účinky naznačuje, že DSIP může působit jako multimodální neuromodulátor spíše než jako klasický agonisté receptoru — hypotéza, která zůstává aktivní výzkumnou otázkou v publikované peptidové farmakologii.

Publikované výzkumné aplikace

DSIP se používá v laboratorních výzkumných kontextech, které zkoumají:

• Výzkum architektury spánku a EEG — kvantitativní spektrální analýza EEG, podíl pomalovlnného spánku, fragmentace spánku ve výzkumu na hlodavcích a lidech (Schoenenberger & Monnier, PNAS 1977; Kovalzon & Strekalova, Sleep Med Rev 2006)
• Výzkum reaktivity na stres a osy HPA — dynamika kortizolu a ACTH, exprese CRH, modely restriktivního stresu a chronického mírného stresu u hlodavců
• Výzkum abstinenčního syndromu — závažnost opioidní abstinence, abstinenční příznaky alkoholu, postupné vysazování benzodiazepinů; převážně ruská a východoevropská publikovaná literatura
• Výzkum nocicepce a chronické bolesti — modely tail-flick, hot-plate, formalin a chronického konstrikčního poškození u hlodavců; charakterizace neopioidních mechanismů
• Výzkum neuroprotekce — markery oxidačního stresu, poškození ischemií-reperfuzí, modely excitotoxicity
• Výzkum cirkadiánní biologie — entrainment, fázová posunová odezva, modulace rytmu melatoninu a tělesné teploty
• Srovnávací výzkum peptidů spánkové osy — benchmarkování vůči Epitalon (pineální tetrapeptid) pro cirkadiánní účinky a vůči Selank pro účinky tlumení stresu bez sedace.

Pro širší kontext o zařazení DSIP mezi malé CNS-aktivní peptidy viz Epitalon (AEDG pineální tetrapeptid, výzkum cirkadiánní osy), Selank (heptapeptid s anxiolytickými účinky), a Semax (heptapeptid s nootropními účinky). Prohlédněte si celý katalog výzkumných peptidů pro příbuzné sloučeniny.

Dostupné síly a koncentrace

MedsBase nabízí DSIP ve třech velikostech lyofilizovaných vialek pokrývajících pilotní dávkování až po rozšířené výzkumné protokoly. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 vialkách s podrobným návodem na rekonstituci:

Všechny tři síly mají stejnou chemickou formu (lyofilizovaný prášek, čistota 99%+ HPLC). Vialky s vyšším obsahem mg vyžadují menší objemy rekonstituce na jednotku dávky, což je užitečné, když výzkumníci chtějí minimalizovat objem injekce v protokolech pro hlodavce nebo provádět dlouhodobé studie z jedné vialky.

Srovnání — DSIP vs Epitalon

DSIP a Epitalon jsou dva nejčastěji citované malé peptidy zapojené do výzkumu spánku, cirkadiánních rytmů a stavů odpočinku. Sdílejí několik výzkumně relevantních vlastností — oba jsou krátké, lineární, neupravené peptidy bez identifikovaných primárních receptorů a oba produkují fenotypové efekty, které přetrvávají déle než clearance z plazmy — ale jejich primární výzkumné signály jsou odlišné: DSIP moduluje spánkovou architekturu přímo prostřednictvím podílu SWS; Epitalon působí na osu pineální-melatonin a cirkadiánní genovou expresi.

Pro výzkum spánkové architektury je DSIP kanonickou první volbou, protože produkuje měřitelné účinky na úrovni EEG na podíl pomalého spánku během jedné spánkové relace. Pro výzkum cirkadiánního rytmu a genové regulace je preferován Epitalon, protože časová škála účinku odpovídá základní biologii (změny genové exprese v průběhu dnů až týdnů). Tyto dva peptidy jsou často podávány společně, když jsou obě osy součástí výzkumné otázky.

Skladování a rekonstituce

Před rekonstituci: Skladujte lyofilizované lahvičky v chladničce při 2–8 °C v původním obalu pro krátkodobé pracovní zásoby. Pro dlouhodobé skladování neotevřených lahviček zmrazte při −20 °C. Lyofilizovaný DSIP je stabilní v chladničce až 24 měsíců a při −20 °C až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazování a rozmrazování lyofilizovaného prášku. DSIP je hygroskopický — po otevření lahvičky ihned znovu uzavřete a skladujte v suché nádobě, pokud je k dispozici.

Postup rekonstituce: Vstříkněte bakteriostatickou vodu po boční stěně lahvičky s peptidem (ne přímo na lyofilizovaný koláč). Pro lahvičku 5 mg poskytne 2,0 ml bakteriostatické vody pracovní koncentraci 2,5 mg/ml — 0,04 ml dodá výzkumnou dávku 100 mcg. Jemně zakružte — ne ne netřepejte – a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Správně rekonstituovaný roztok by měl být čirý a bezbarvý.

Po rekonstituci: Skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů pro optimální stabilitu. Nepoužívejte zmrazení rekonstituovaného roztoku — cykly zmrazování a rozmrazování degradují integritu peptidu. Zlikvidujte jakoukoli lahvičku vykazující zákal, sraženiny nebo změnu barvy.

Často kladené dotazy

K čemu se DSIP používá ve výzkumu?

DSIP se používá v laboratorním výzkumu zkoumajícím spánkovou architekturu (zejména podíl pomalého spánku), HPA-osu a stresovou reaktivitu, syndromy abstinenčních příznaků opioidů a alkoholu, neopioidní analgezii, neuroprotekci a cirkadiánní biologii. Je to nejcitovanější výzkumný peptid spánkové osy, který nepůsobí primárně jako sedativum — účinky se projevují jako reorganizace spánkové architektury spíše než zvýšení celkové doby spánku. Výzkumný DSIP prodávaný zde je ne schválený FDA a je dodáván výhradně pro laboratorní výzkumné účely.

Jak se DSIP liší od Epitalonu?

Oba jsou malé neupravené peptidy bez identifikovaných primárních receptorů, které ovlivňují biologii klidového stavu, ale jejich primární výzkumné signály se liší. DSIP moduluje spánkovou architekturu na úrovni EEG — konkrétně zvyšuje podíl pomalého spánku během jedné spánkové relace. Epitalon působí na osu epifýza-melatonin a cirkadiánní genovou expresi na časové škále genové exprese dnů až týdnů. Tyto dva peptidy jsou mechanisticky komplementární a často jsou společně podávány ve výzkumu zkoumajícím kombinované spánkové a cirkadiánní cíle.

Jaká je typická výzkumná dávka DSIP?

Publikované preklinické protokoly obvykle používají 100–500 mcg na podání u hlodavců, podávané subkutánně nebo intraperitoneálně jednou denně po dobu 7–28 dnů. 5 mg lahvička rekonstituovaná s 2,0 mL bakteriostatické vody poskytne koncentraci 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpovídá 100 mcg.

Je DSIP schválen FDA?

Ne. DSIP není schválen FDA, EMA, MHRA ani žádným jiným významným regulátorem pro terapeutické použití u lidí. Veškerý DSIP prodávaný dodavateli pouze pro výzkumné účely je určen pro laboratorní výzkum a neměl by být podáván lidem nebo zvířatům.

Jak by měl být DSIP skladován?

Lyofilizované lahvičky: krátkodobě skladujte v chladničce při 2–8 °C, dlouhodobě neotevřené lahvičky při −20 °C. DSIP je hygroskopický — po otevření lahvičky ihned uzavřete. Rekonstituovaný roztok: skladujte v chladničce při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Rekonstituovaný roztok nezmrazujte — cykly zmrazování a rozmrazování degradují peptid. Vždy chraňte před přímým světlem.

Jak rekonstituovat DSIP?

Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního postupu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný prášek), jemně protřepejte a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne Protřepejte lahvičku. Správně rekonstituovaný roztok je čirý a bezbarvý. Pro lahvičku 5 mg + 2,0 mL rozpouštědla je pracovní koncentrace 2,5 mg/mL.

Jaké síly nabízí MedsBase?

MedsBase nabízí DSIP v lyofilizovaných lahvičkách 5 mg, 10 mg a 15 mg. Každé množství je dostupné v balení po 10 nebo 20 lahvičkách. Všechny lahvičky mají čistotu 99 %+ HPLC a certifikát analýzy je k dispozici na vyžádání.

Způsobuje DSIP sedaci ve výzkumných modelech?

Ne — toto je jeden z nejčastěji citovaných zjištění ve výzkumu DSIP. Na rozdíl od benzodiazepinů nebo jiných klasických sedativ DSIP nezpůsobuje akutní behaviorální sedaci, ztrátu motorické koordinace ani sníženou bdělost. Místo toho moduluje architekturu spánku směrem k vyššímu podílu pomalého spánku, když subjekt spí, aniž by u nespánkově deprivovaných subjektů zvyšoval celkovou dobu spánku. Tento odlišný profil je jedním z důvodů, proč DSIP zůstává výzkumnou látkou a nikoli klinickým sedativem.

Lze DSIP a Epitalon kombinovat ve výzkumu?

Ano. DSIP a Epitalon působí v různých časových měřítkách a biologických kompartmentech (akutní modulace architektury spánku na úrovni EEG vs. cirkadiánní regulace na úrovni genové exprese), takže jejich společná aplikace není farmakologicky redundantní. Výzkumné protokoly studující kombinované účinky na kvalitu spánku a cirkadiánní rytmy často používají oba peptidy.

Způsobuje DSIP vedlejší účinky ve výzkumu?

Publikované preklinické studie uvádějí výrazně čistý bezpečnostní profil při typických výzkumných dávkách, bez konzistentní sedace, účinků na motorickou koordinaci, potenciálu vzniku závislosti nebo rebound fenoménu po vysazení. Dlouhodobé údaje o bezpečnosti u lidí jsou omezené, protože peptid neprošel moderním regulačním hodnocením v západních zemích. Malá velikost peptidu a absence identifikovaného primárního receptoru jsou v souladu s čistým tolerančním profilem.

Jaký je poločas rozpadu DSIP?

V preklinickém výzkumu má DSIP plazmatický poločas rozpadu přibližně 7–15 minut po intravenózním nebo subkutánním podání. Krátký poločas v plazmě je kompenzován schopností peptidu překonat hematoencefalickou bariéru a vyvolat účinky na architekturu spánku a genovou expresi, které přetrvávají dlouho po vyloučení z plazmy.

Proč byl DSIP původně izolován?

DSIP byl identifikován v roce 1977 Schoenenbergerem a Monnierem na Univerzitě v Basileji dialýzou cerebrální venózní krve králíků během elektrické stimulace intralaminárního thalamu — oblasti mozku známé pro vyvolávání delta-vln (pomalých vln) během spánku. Bioaktivní frakce byla koncentrována a charakterizován byl peptid, který vykazoval nejsilnější účinek na spánkový EEG při přenosu na přijímající zvířata. Peptid byl pojmenován podle své dominantní elektroencefalografické charakteristiky: zvýšené aktivity delta-vln během spánku.

Jak dlouho trvá, než se účinky DSIP projeví v preklinickém výzkumu?

Akutní účinky na architekturu spánku a podíl delta-vln na EEG jsou detekovatelné již během první spánkové periody po podání. Účinky na osu HPA a reakci na stres se kumulují během 7–14 dnů pravidelného dávkování. Protiodvykací účinky v modelech odvykání opioidů a alkoholu jsou typicky měřeny během 3–7denních odvykacích období.

Mohu si objednat DSIP pro mezinárodní přepravu?

Ano. MedsBase expeduje DSIP do celého světa prostřednictvím naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy jsou způsobilé pro naši samostatnou službu přepravy peptidů. Všechny zásilky jsou expedovány v teplotně kontrolovaném balení s plným sledováním a jsou pokryty naším Zárukou opětovného odeslání.

Další peptidy pro výzkum spánku, cirkadiánních rytmů a CNS

• Epitalon — AEDG pineální tetrapeptid — výzkum pineálně-melatoninové osy a cirkadiánní genové exprese
• Selank — Anxiolytický heptapeptidový analog tuftsinu — výzkum odolnosti vůči stresu GABA/BDNF
• Semax — Ruský vyvinutý nootropní heptapeptid — modulace melanokortinu a dopaminergního systému
• Oxytocin Acetate — 9-aa cyklický nonapeptid — výzkum sociálního chování a vytváření vazeb
• BPC-157 — Body Protection Compound — výzkum hojení a regenerace tkání

Další čtení

Další možnosti v Peptidech

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Ценови диапазон: от US$115.00 до US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Ценови диапазон: от US$310.00 до US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatická voda)

US$50.00 – US$150.00Ценови диапазон: от US$50.00 до US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Ценови диапазон: от US$210.00 до US$1,975.00