Respuesta rápida — ¿Qué es el Melanotán II?
Melanotán II (MTII) es un análogo cíclico sintético de siete aminoácidos de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH). Es un agonista amplio de los melanocortinas con actividad en MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, lo que lo distingue de los más selectivos de MC4R. En investigación, el MTII se estudia para la melanogénesis, la fotoprotección y la farmacología más amplia de los melanocortinas. Suministrado en viales liofilizados de 10 mg solo para uso en investigación de laboratorio. PT-141. 1024.18 Da.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Número CAS | 121062-08-6 |
| Fórmula molecular | C50H69N15O9 |
| Peso molecular | Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lis]-NH |
| Secuencia | ¿Qué es la Melanotan II?2 |
| Forma | Polvo liofilizado (o según suministro) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C (refrigerador) para stock de trabajo; −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Reconstituido: 2–8 °C, usar dentro de ~30 días. Proteger de la luz. No congelar-descongelar la solución reconstituida. |
| Solubilidad | Agua bacteriostática (recomendada) o agua estéril para periodos de uso más cortos |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. |
(a menudo abreviada
Melanotan II MTII ) es un análogo sintético cíclico heptapéptido de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH). Fue desarrollada en la década de 1980 en la Universidad de Arizona por Hruby y sus colegas como un análogo diseñado para resistir la degradación enzimática y cruzar eficientemente la barrera hematoencefálica, herramientas útiles para la investigación farmacológica de los receptores de melanocortinas.Secuencia (cíclica): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lis]-NH.
. Peso molecular aproximadamente 1,024.2 Da. A diferencia de2. (bremelanotida), que se refinó a partir de la Melanotan II específicamente para reducir la actividad de MC1R (efecto mínimo de bronceado) mientras se preservaban las señales de investigación mediadas por MC4R, la Melanotan II conserva PT-141 un agonismo amplio de los melanocortinas — actividad en MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. — activity across MC1R, MC3R, MC4R, and MC5R.
Este perfil pan-receptor es la característica central de investigación del MTII: impulsa la melanogénesis (MC1R) junto con la supresión del apetito (MC4R), la señalización en vías de excitación (MC4R compartido con PT-141) y efectos más amplios de las melanocortinas. Suministrado como un polvo liofilizado de alta pureza para reconstitución con agua bacteriostática. Melanotan II es únicamente para uso en investigación de laboratorio y no está destinado para diagnóstico o terapia humana o veterinaria. La FDA de EE. UU. ha emitido múltiples advertencias públicas sobre el uso no regulado de Melanotan II — nunca ha recibido aprobación de la FDA y conlleva preocupaciones de seguridad documentadas, incluyendo desarrollo de nevus atípicos, presión arterial elevada, náuseas e hiperpigmentación focal. Para un contexto más profundo sobre su mecanismo e investigación, consulte nuestra guía completa de investigación sobre Melanotan II.
Mecanismo de acción — Agonismo amplio de melanocortinas
La farmacología del Melanotan II se define por su actividad en múltiples subtipos de receptores de melanocortinas, cada uno produciendo un efecto relevante para la investigación:
- Agonismo de MC1R (melanogénesis) — MTII se une al MC1R en los melanocitos epidérmicos, activando la señalización de AMP cíclico que cambia la síntesis de melanina de feomelanina a eumelanina. La eumelanina absorbe la radiación UV más efectivamente que la feomelanina, produciendo la señal de bronceado en investigación que distingue al MTII de análogos más débiles selectivos de MC1R como el PT-141.
- Señalización de MC4R (vías del SNC) — MTII activa el MC4R en regiones hipotalámicas incluyendo el mPOA y el núcleo arqueado, produciendo modulación del comportamiento apetitivo, efectos en el comportamiento alimentario y señalización en vías de excitación del SNC que se solapa parcialmente con el uso principal en investigación del PT-141.
- Actividad en MC3R y MC5R — El perfil más amplio de receptores del MTII incluye actividad en MC3R (homeostasis energética central) y MC5R (efectos en glándulas exocrinas y tejidos periféricos). Esta actividad más amplia contribuye a la observación en investigación de que el MTII produce efectos más heterogéneos que los análogos selectivos de MC4R — y a las mayores preocupaciones sobre su perfil de seguridad.
Debido a que el Melanotan II activa múltiples vías de melanocortinas simultáneamente, se ha utilizado en investigación de laboratorio en dermatología, neurociencia, endocrinología y farmacología de melanocortinas. La falta de selectividad por receptores MC es también la razón por la que la FDA y las sociedades dermatológicas han advertido sobre su uso no regulado — los efectos fuera del objetivo son más comunes que con análogos selectivos.
Aplicaciones de investigación publicadas
El Melanotan II se utiliza en contextos de investigación de laboratorio que investigan:
- Investigación sobre melanogénesis — Síntesis de eumelanina impulsada por MC1R en melanocitos humanos cultivados y modelos de investigación de pigmentación en roedores (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
- Investigación sobre fotoprotección — Investigación sobre respuesta a los UV y producción de melanina en modelos dermatológicos, con un enfoque especial en poblaciones de alto riesgo de cáncer de piel
- Investigación sobre protoporfiria eritropoyética (EPP) — la investigación relacionada con agonistas de MC1R llevó a la aprobación por la FDA de afamelanótida (Scenesse) para EPP — MTII es uno de los compuestos de referencia clave en esta línea de investigación
- Farmacología de receptores de melanocortina — Perfil de selectividad de MC1R/MC3R/MC4R/MC5R en investigación de descubrimiento de fármacos
- Investigación sobre vías de activación del SNC — Efectos en el SNC mediados por MC4R (parcialmente solapado con el ámbito de investigación de PT-141)
- Investigación sobre apetito/comportamiento alimentario — Modulación del MC4R en la alimentación en modelos conductuales de roedores
- Investigación comparativa de análogos del MC — en comparación directa con PT-141 (bremelanotide) para aislar efectos selectivos del MC4R frente a efectos de amplio espectro
Para un contexto más amplio sobre los péptidos de la familia MC, consulte el péptidos de investigación.
Concentraciones disponibles
MedsBase dispone de Melanotán II en un único vial liofilizado de 10 mg, disponible en formatos de paquetes de 10 viales, 20 viales o 30 viales:
| Potencia del vial | Caso de uso típico | Tamaños de paquete |
|---|---|---|
| 10 mg | Dosis estándar de investigación — permite aproximadamente 40 administraciones a una dosis de titración de 250 mcg | 10, 20 o 30 viales |
El formato de dosis única de 10 mg se ajusta a los requisitos típicos de los protocolos de investigación. Los protocolos publicados suelen utilizar una estrategia de titración (comenzando con 250 mcg y aumentando a 500 mcg–1 mg) para manejar el estrecho margen de tolerabilidad del MTII. Suministrado como polvo liofilizado con una pureza HPLC del 99%+.
Comparativa — Melanotán II vs PT-141
El MTII y el PT-141 son los dos péptidos de investigación de melanocortina más estudiados. El PT-141 se desarrolló a partir del MTII específicamente para reducir el perfil de selectividad del receptor y minimizar los efectos secundarios — la comparación es clínica y mecánicamente instructiva:
| Criterio | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Selectividad del receptor | Amplio: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Preferencia por MC4R (reducción de MC1R) |
| Señal de investigación primaria | Melanogénesis, bronceado, apetito, excitación | Vía de excitación central |
| Estado regulatorio | No aprobado (la FDA ha emitido advertencias) | Aprobado por la FDA como Vyleesi (HSDD) |
| Side-effect profile | Más amplio: cambios en la pigmentación, náuseas, aumento de la presión arterial, desarrollo de nevus | Más específico: náuseas, rubor, presión arterial transitoria |
| Dosis típica de investigación | Titulación de 250 mcg a 1 mg | 1–1.75 mg según sea necesario |
En investigaciones donde la selectividad del receptor es importante (excitación central sin bronceado), PT-141 suele ser preferido. En investigaciones donde la actividad amplia de melanocortina es la variable de interés (por ejemplo, investigación dermatológica centrada en la melanogénesis), MTII sigue siendo el compuesto de referencia canónico.
Almacenamiento y reconstitución
Antes de la reconstitución: almacene los viales liofilizados refrigerados a 2–8 °C en su envase original, estables hasta 36 meses. Evite los ciclos de congelación-descongelación en el polvo.
Procedimiento de reconstitución: inyectar agua bacteriostática por la pared lateral del vial según el gráfico anterior. Agitar suavemente — no ajuste sacudir — y dejar reposar 5–10 minutos para su completa disolución. La solución debe ser transparente e incolora.
Después de la reconstitución: Conservar refrigerado a 2–8 °C y utilizar en un plazo de 30 días. No congelar la solución reconstituida.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza Melanotan II en investigación?
Melanotan II se utiliza en investigaciones de laboratorio que estudian la melanogénesis (síntesis de eumelanina impulsada por MC1R), fotoprotección, farmacología de receptores de melanocortina, vías de excitación del SNC, investigación de comportamiento apetitivo y farmacología comparativa de análogos de MC (especialmente frente a PT-141 selectivo de MC4R). Es ajuste aprobado por la FDA y se vende aquí estrictamente para uso en investigación de laboratorio.
¿En qué se diferencia Melanotan II de PT-141?
PT-141 (bremelanotide) se refinó a partir de Melanotan II específicamente para reducir la actividad de MC1R (bronceado mínimo) y agudizar los efectos de las vías de excitación mediadas por MC4R. Melanotan II conserva una actividad amplia en MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. PT-141 está aprobado por la FDA como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo femenino; MTII no está aprobado y lleva advertencias de seguridad de la FDA sobre el uso no regulado.
¿Está Melanotan II aprobado por la FDA?
No. Melanotan II nunca ha recibido la aprobación de la FDA, EMA o cualquier otro organismo regulador para ninguna indicación. La FDA de EE. UU. ha emitido múltiples advertencias públicas sobre productos no regulados de Melanotan II debido a problemas de seguridad documentados que incluyen el desarrollo de nevus (lunares) atípicos, hipertensión transitoria, náuseas e hiperpigmentación focal. Todo el Melanotan II vendido por proveedores de uso exclusivo en investigación es solo para investigación de laboratorio.
¿Cuál es la dosis típica de Melanotan II en investigación?
Los protocolos preclínicos publicados y los esquemas de titulación en investigación suelen comenzar con 250 mcg y aumentar incrementalmente a 500 mcg o 1 mg por administración. Un vial de 10 mg reconstituido con 2,0 mL de agua bacteriostática produce 5 mg/mL — 5 marcas en una jeringa U-100 entregan 250 mcg. El enfoque de titulación es estándar porque MTII tiene una ventana de tolerabilidad estrecha.
¿Por qué la FDA ha advertido sobre el Melanotan II?
La FDA y las sociedades dermatológicas han señalado el MTII porque las ventas no reguladas para el bronceado cosmético han producido problemas de seguridad documentados, incluyendo nevos atípicos asociados con melanoma, exacerbación del síndrome del nevo displásico, aumento de la presión arterial, rabdomiólisis en casos aislados e hiperpigmentación focal. Debido a que el suministro solo para investigación no tiene los mismos controles de calidad que la fabricación farmacéutica, también se ha documentado variabilidad entre lotes. La investigación de laboratorio debe tratar el MTII con la misma precaución que cualquier compuesto no aprobado.
¿Cómo se debe almacenar el Melanotan II?
Viales liofilizados: refrigerados a 2–8 °C en el envase original, estable hasta 36 meses. Solución reconstituida: refrigerada a 2–8 °C, utilizar en un plazo de 30 días. No congelar la solución reconstituida.
¿Cómo reconstituyo el Melanotan II?
Sigue la tabla de reconstitución anterior. Añade agua bacteriostática por la pared lateral del vial, agita suavemente y deja reposar entre 5 y 10 minutos para una disolución completa. No ajuste Agitar. Se proporcionan tres opciones de dilución según el volumen deseado por administración.
¿Está el Melanotan II relacionado con el afamelanótido o Scenesse?
Sí, indirectamente. Los tres son análogos sintéticos de α-MSH en la familia de las melanocortinas. El afamelanótido (Scenesse) es el implante aprobado por la FDA para la protoporfiria eritropoyética (EPP). El Melanotan II es un análogo de investigación distinto con diferente selectividad de receptores y ruta de administración (inyección subcutánea frente a implante subcutáneo). Parte de la investigación mecanística que precedió a la aprobación del afamelanótido involucró al MTII como compuesto de referencia.
¿Qué concentraciones tiene MedsBase en stock?
MedsBase ofrece Melanotan II en viales liofilizados de 10 mg, disponibles en tamaños de paquete de 10, 20 o 30 viales. Todos los viales se suministran con una pureza HPLC del 99%+ y un certificado de análisis bajo solicitud.
¿El Melanotan II causa efectos secundarios en la investigación?
Los efectos reportados en la investigación publicada y la literatura de casos incluyen: náuseas (especialmente al inicio de la dosificación), aumento transitorio de la presión arterial, enrojecimiento facial, bostezos, supresión del apetito e hiperpigmentación focal. Las preocupaciones más serias incluyen el desarrollo de nevos atípicos y, en informes de casos aislados, asociaciones con nevos displásicos o melanoma. Estas preocupaciones son una razón principal para las advertencias de la FDA y por qué los protocolos de investigación deben usar una titulación conservadora.
¿Cuál es la vida media del Melanotan II?
El Melanotan II tiene una vida media plasmática estimada de aproximadamente 33 minutos, con una vida media de eliminación terminal de alrededor de 2 horas según estudios farmacocinéticos en humanos. Los protocolos de investigación que estudian los efectos agudos en MC1R/MC4R utilizan administración de dosis única, mientras que los que examinan el bronceado sostenido u otros objetivos emplean esquemas de dosificación repetida.
¿En qué se diferencia el Melanotan II del PT-141?
El Melanotan II es un análogo cíclico de la α-MSH con actividad amplia en los receptores de melanocortina (MC1R-MC5R), estudiado para pigmentación inducida por UV, supresión del apetito e investigación sobre excitación. El PT-141 (bremelanotida) es un metabolito del Melanotan II con menor actividad en MC1R y mayor selectividad por MC4R, y cuenta con aprobación de la FDA para el trastorno de deseo sexual hipoactivo. El MT-II produce efectos de pigmentación más pronunciados; los efectos de excitación central del PT-141 cuentan con un conjunto de datos clínicos mejor caracterizado.
¿Puedo pedir Melanotan II para envío internacional?
Sí. MedsBase envía Melanotan II a todo el mundo desde nuestra red dedicada de envío de péptidos. Los pedidos que solo contienen péptidos califican para nuestro servicio de envío independiente de péptidos. Los pedidos se envían en embalaje con control de temperatura y seguimiento completo.
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