Oxytocin Acetate

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je Oxytocin Acetate?

Oxytocin Acetate je octanová sůl oxytocinu, 9-aminokyselinového cyklického neuropeptidu, který byl poprvé izolován sirem Henrym Dalem v roce 1906 a chemicky syntetizován Vincentem du Vigneaudem v roce 1953 – první peptidový hormon vůbec vyrobený totální syntézou, práce, která vynesla du Vigneaudovi Nobelovu cenu za chemii v roce 1955. Octanový protiont se používá ve výzkumné lyofilizaci, protože zlepšuje dlouhodobou stabilitu peptidu a rozpustnost ve vodě ve srovnání s volnou bází oxytocinu, aniž by měnil farmakologii – octan se rychle disociuje ve fyziologickém roztoku.

Dobře charakterizovaná sekvence je CYIQNCPLG-NH₂ s intramolekulární disulfidovou vazbou mezi Cys1 a Cys6, která vytváří 6-členný makrocyklický kruh a 3-členný C-koncový ocas. Molekulová hmotnost je 1007,19 Da (volná báze); empirický vzorec C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂. Oxytocin je dodáván jako vysoce čistý lyofilizovaný prášek pro rekonstituci s bakteriostatickou vodou. Farmaceutický oxytocin je schválen FDA jako injekční porodnický lék (Pitocin, Syntocinon) pro indukci porodu a kontrolu poporodního krvácení; výzkumný oxytocin acetát prodávaný zde je dodáván určen pouze pro laboratorní výzkum a není schválen FDA pro podávání lidem nebo zvířatům. Pro související výzkum malých peptidů CNS viz naše Selank a PT-141 produktové stránky.

Mechanismus účinku – periferní endokrinní a centrální neuromodulační role

Co činí oxytocin neobvyklým mezi výzkumnými peptidy, je jeho dvojí identita jako periferního endokrinního hormonu a centrálního neuromodulátoru. Stejná molekula, uvolněná z různých anatomických oddílů, produkuje zásadně odlišné fyziologické účinky:

• Periferní endokrinní uvolnění – děložní a mléčné účinky – Oxytocin je syntetizován v magnocelulárních neuronech supraoptických a paraventrikulárních jader hypotalamu a uvolňován do systémového oběhu z zadního laloku hypofýzy. Periferní oxytocin se váže na receptory OXTR na hladkém svalstvu dělohy (stimuluje kontrakce během porodu) a na myoepitelových buňkách mléčných alveolů (vyvolává reflex vypuzování mléka). Periferní poločas je krátký (~3–5 minut IV) kvůli rychlému metabolismu oxytocinázou a dalšími peptidázami.
• Centrální uvolňování — sociální, afiliační a stres tlumící chování — Samostatná populace parvocelulárních oxytocinových neuronů vysílá axony do mozkových oblastí včetně amygdaly, nucleus accumbens, ventrální tegmentální oblasti a prefrontální kůry. Centrální uvolňování oxytocinu nevstupuje do systémového oběhu a není měřeno plazmatickými testy. V publikovaných výzkumech moduluje párové vazby, skupinovou příslušnost, důvěru, extinkci strachu a reakci na stres. Literatura o párových vazbách u hrabošů prériových je kanonickým mechanistickým datasetem pro centrální oxytocinovou signalizaci.
• Farmakologie receptorů a signalizace — Oxytocin působí na jediný G-proteinem vázaný receptor (OXTR), který se primárně váže na Gα_q/11 a aktivuje fosfolipázu C, IP₃, a uvolňování intracelulárního vápníku v hladkém svalstvu. V CNS je signalizace OXTR složitější a zahrnuje vazbu na Gα_i/o , modulaci GABAergních interneuronů a křížovou komunikaci s blízce příbuzným vasopresinovým receptorem V1a. Selektivní agonisté a antagonisté OXTR jsou hojně využíváni v současném výzkumu k rozlišení příspěvků oxytocinu a vasopresinu k chování.

Intranazální podání je jednou z nejčastěji citovaných výzkumných metod podání, protože vyvolává měřitelné účinky na sociální chování v CNS, aniž by zvýšilo periferní plazmatickou hladinu oxytocinu na fyziologicky významné úrovně. Přesný mechanismus, kterým intranazální oxytocin dosáhne kompartmentů CNS — zda transportem přes čichový a trigeminální nerv, difúzí přes cribriformní ploténku nebo periferním zpětným signálem — zůstává předmětem aktivního výzkumu. Behaviorální účinky jsou dostatečně reprodukovatelné, aby se intranazální podání stalo standardní cestou v behaviorálním výzkumu oxytocinu u lidí a hlodavců.

Publikované výzkumné aplikace

Oxytocin Acetate se používá v laboratorních výzkumných kontextech, které zkoumají:

• Sociální chování a párové vazby — testy partner preference u hrabošů prériových, formování partner preference u monogamních vs. polygamních hrabošů, paradigmata sociálního rozpoznávání u hlodavců (Insel & Hulihan, Behav Neurosci 1995; Young & Wang, Nat Neurosci 2004)
• Výzkum autismu a sociálního poznání — preklinické modely fenotypů sociálního deficitu, kohortové studie variant OXTR, behaviorální koncové body intranazálního oxytocinu; jedna z nejaktivnějších oblastí současného klinického výzkumu oxytocinu
• Výzkum chování týkající se důvěry a spolupráce — ekonomické paradigmaty hry na důvěru, kooperativní rozhodování v podmínkách nejistoty; modulace předsudků vůči vlastní vs. cizí skupině
• Stres, úzkost a extinkce strachu — amygdala-dependentní podmiňování strachu, stresem indukovaná aktivace osy HPA, modulace kortizolové odpovědi v publikovaných studiích
• Mateřské chování a rodičovská péče — indukce poporodního mateřského chování u hlodavců, výzkum otcovské péče u monogamních druhů hrabošů, allorodičovské chování
• Výzkum reprodukční fyziologie — testy kontraktility dělohy, výzkum myoepiteliálních buněk mléčné žlázy, studie mechanismů porodu a porodních procesů
• Hojení ran a regenerace tkání — exprese OXTR na dermálních fibroblastech a keratinocytech; nové výzkumy lokální oxytocinové signalizace při hojení kožních ran
• Srovnávací výzkum neuropeptidů — srovnání s vazopresinem (blízce příbuzný 9-aminokyselinový cyklický neuropeptid s jednou aminokyselinovou odchylkou) a s dalšími malými CNS-aktivními peptidy, jako jsou Selank.

Pro širší kontext, kam oxytocin zapadá v rámci krajiny malých peptidových neuromodulátorů, viz Selank (anxiolytický heptapeptid), PT-141 (CNS-aktivní agonista melanokortinu), a Semax (nootropní heptapeptid). Prohlédněte si celý katalog výzkumných peptidů pro příbuzné sloučeniny.

Dostupné síly a koncentrace

MedsBase nabízí Oxytocin Acetate ve dvou velikostech lyofilizovaných vialek kalibrovaných na typické délky výzkumných protokolů. Každá síla je dostupná v balení po 10 nebo 20 vialkách s úplnými pokyny pro rekonstituci:

Obě síly jsou stejné chemické formy (lyofilizovaný prášek acetátové soli, čistota 99%+ HPLC). Protože výzkumné dávkování oxytocinu je v režimu nízkých mikrogramů na aplikaci, jedna vialka 5 mg podporuje mnoho týdnů behaviorálního výzkumu při typických intranazálních dávkách (24 IU ≈ 40 mcg na aplikaci u lidského výzkumu, s nižšími dávkami u hlodavců).

Jak se porovnává — Oxytocin Acetate vs Selank

Oxytocin a Selank jsou oba malé CNS-aktivní peptidy používané ve výzkumu chování a nálady, ale cílí na různé receptory a behaviorální domény. Někdy jsou ve výzkumu srovnávány, protože oba jsou intranazálně biologicky dostupné a oba produkují měřitelné behaviorální efekty v publikovaných studiích na hlodavcích a lidech, přestože jsou strukturně a farmakologicky nepříbuzné.

Pro behaviorální výzkum a kombinování mají tyto dva peptidy neprotínající se mechanismy (oxytocin působí na vlastní GPCR; Selank působí modulací GABA/BDNF), takže společná administrace není farmakologicky redundantní. Výzkumné protokoly studující stres a sociální chování jako společné cíle někdy využívají obě složky.

Skladování a rekonstituce

Před rekonstituci: lyofilizované lahvičky skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu pro krátkodobé pracovní zásoby. Pro dlouhodobé skladování neotevřených lahviček zmrazte při −20 °C. Lyofilizovaný oxytocin acetát je stabilní v chladničce až 24 měsíců a při −20 °C až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazování a rozmrazování lyofilizovaného prášku. Forma acetátové soli je hygroskopicky stabilnější než volná báze, ale lahvičky by měly být stále chráněny před vlhkostí vzduchu.

Postup rekonstituce: injektujte bakteriostatickou vodu po boční stěně peptidové lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný koláč). Pro lahvičku 5 mg, 5,0 ml bakteriostatické vody vytvoří pracovní koncentraci 1 mg/ml; 0,04 ml podává výzkumnou dávku 40 mcg (~24 IU). Jemně zakružte – ne ne protřepejte — a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Správně rekonstituovaný roztok by měl být čirý a bezbarvý. Pro výzkumné formulace s intranazálním vehikulem lze rekonstituovaný roztok přenést do kalibrované lahvičky s nosním sprejem, která dodává ~100 μL na jedno stisknutí.

Po rekonstituci: skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů pro optimální stabilitu. Nepoužívejte zmrazený rekonstituovaný roztok – cykly zmrazování a rozmrazování degradují integritu peptidu a narušují disulfidovou vazbu Cys1–Cys6. Zlikvidujte jakoukoli lahvičku vykazující zákal, sraženinu nebo změnu barvy.

Často kladené dotazy

K čemu se používá Oxytocin Acetate ve výzkumu?

Oxytocin Acetate se používá v laboratorním výzkumu při studiu sociálního chování a párových vazeb, autismu a sociálního poznávání, paradigmat důvěry a spolupráce, stresu a extinkce strachu, mateřské a rodičovské péče, reprodukční fyziologie a hojení ran. Je jedním z nejvíce studovaných neuropeptidů v odborné literatuře a slouží jako kanonická výzkumná sloučenina osy OXTR. Výzkumný oxytocin acetát prodávaný zde je ne schválen FDA pro neklinické použití u lidí a je dodáván výhradně pro laboratorní výzkum.

Jaký je rozdíl mezi oxytocin acetátem a volnou bází oxytocinu?

Acetátový protion nemění farmakologii – rychle se disociuje ve fyziologickém roztoku. Acetátová sůl se používá při lyofilizaci výzkumných peptidů, protože zlepšuje dlouhodobou stabilitu peptidu, snižuje hygroskopičnost a zlepšuje rozpustnost ve vodě ve srovnání s volnou bází oxytocinu. Všechny publikované behaviorální a endokrinní účinky oxytocinu platí pro acetátovou sůl při ekvivalentním obsahu oxytocinu.

Jak se Oxytocin liší od Selanku?

Oba jsou malé peptidy aktivní v CNS používané ve výzkumu chování, ale cílí na různé receptory a behaviorální domény. Oxytocin je 9-aminokyselinový makrocyklický peptid s disulfidovým můstkem, který se váže na G-proteinový receptor OXTR, s primárním výzkumným signálem v paradigmatech sociální vazby a důvěry. Selank je 7-aminokyselinový lineární heptapeptid působící prostřednictvím modulace GABA a exprese BDNF, s primárním výzkumným signálem v anxiolýze a odolnosti vůči stresu. Tyto dva peptidy nejsou farmakologicky příbuzné.

Jaká je typická výzkumná dávka Oxytocinu?

Publikované výzkumné protokoly pro intranazální podání u lidí obvykle používají 24–40 IU na dávku (1 IU ≈ 1,7 mcg, takže 24 IU ≈ 40 mcg). Dávky pro hlodavce jsou nižší v absolutní hmotnosti, ale vyšší v mg/kg. 5 mg lahvička rekonstituovaná s 5,0 mL bakteriostatické vody poskytne koncentraci 1 mg/mL — 40 mcg v 0,04 mL.

Je Oxytocin Acetate schválen FDA?

Farmaceutický injekční oxytocin (Pitocin, Syntocinon) je schválen FDA pro specifické porodnické indikace — indukci porodu, kontrolu poporodního krvácení a usnadnění vypuzování mléka — vyráběný podle standardů GMP schválenými farmaceutickými výrobci. Výzkumný oxytocin acetát prodávaný zde je samostatný produkt určený pouze pro laboratorní výzkum a není ne schválen FDA pro lidské nebo veterinární použití mimo tyto porodnické indikace.

Jak by měl být Oxytocin Acetate skladován?

Lyofilizované lahvičky: krátkodobě uchovávejte v chladničce při 2–8 °C, nebo dlouhodobě při −20 °C pro neotevřené lahvičky. Rekonstituovaný roztok: uchovávejte v chladničce při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Nepřemrazujte rekonstituovaný roztok — cykly mrazení a rozmrazování degradují peptid a mohou narušit disulfidový můstek. Vždy chraňte před přímým světlem.

Jak rekonstituovat Oxytocin Acetate?

Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního postupu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky (ne přímo na lyofilizovaný prášek), jemně protřepejte a nechte 2–5 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne Netřepejte lahvičkou — energické míchání může narušit disulfidovou vazbu. Správně rekonstituovaný roztok je čirý a bezbarvý. Pro lahvičku 5 mg + 5,0 mL rozpouštědla je pracovní koncentrace 1 mg/mL.

Jaké síly nabízí MedsBase?

MedsBase nabízí Oxytocin Acetate v lyofilizovaných lahvičkách 5 mg a 10 mg. Každé balení je dostupné v balení po 10 nebo 20 lahvičkách. Všechny lahvičky jsou dodávány s čistotou 99%+ HPLC a certifikátem analýzy na vyžádání.

Lze Oxytocin podávat intranazálně ve výzkumu?

Ano — intranazální podání je jedním z nejčastěji uváděných způsobů podání oxytocinu ve studiích chování. Intranazální oxytocin vyvolává měřitelné účinky na CNS v oblasti sociálního chování, důvěry a reakce na stres, aniž by zvýšil periferní plazmatickou hladinu oxytocinu na fyziologicky významné úrovně. Přesný mechanismus vstupu do CNS zůstává předmětem aktivního výzkumu (transport přes čichový a trojklanný nerv, difuze přes cribriformní ploténku nebo periferní zpětná vazba). Subkutánní a intracerebroventrikulární cesty jsou také dokumentovány ve výzkumu na hlodavcích.

Jaký je poločas rozpadu Oxytocinu?

Podle publikovaných výzkumů má oxytocin v plazmě poločas rozpadu přibližně 3–5 minut po intravenózním podání. Krátký periferní poločas je způsoben rychlým metabolismem oxytocinázou (také nazývanou cystinyl aminopeptidáza) a dalšími peptidázami. Behaviorální účinky po intranazálním podání přetrvávají déle než clearance z plazmy, protože centrální kompartmenty oxytocinu jsou oddělené od periferního oběhu.

Proč je disulfidový můstek důležitý?

Disulfidová vazba Cys1–Cys6 uzamyká oxytocin do cyklické konformace potřebné pro vazbu na receptor. Redukce disulfidové vazby přeměňuje oxytocin na neaktivní lineární formu — proto postupy rekonstituce specificky vylučují prudké protřepávání a cykly zmrazování-rozmrazování, které mohou narušit můstek a degradovat peptidovou aktivitu. Blízce příbuzný neuropeptid vasopresin má stejnou architekturu disulfidového můstku s pouze jednou aminokyselinovou odchylkou na pozici 3 (Phe u vasopresinu vs Ile u oxytocinu).

Má Oxytocin ve výzkumu vedlejší účinky?

Nejkonzistentnějším zjištěním ve výzkumu oxytocinu je dávková závislost behaviorálních účinků — odpověď není monotónní při vysokých dávkách a velmi vysoké dávky mohou vyvolat paradoxní efekty. Akutní periferní účinky mohou zahrnovat děložní kontrakce (relevantní ve výzkumných modelech těhotenství) a mírné vazokonstrikční efekty při suprafyziologických dávkách. Dlouhodobé behaviorální studie popsaly kontextově závislé efekty — např. zvýšenou afiliaci ve skupině může doprovázet zvýšená preference vlastní skupiny v některých sociálně-kognitivních paradigmatech.

Jak dlouho trvá, než se projeví účinky Oxytocinu v preklinickém výzkumu?

Akutní behaviorální účinky na sociální rozpoznávání, preference partnera a paradigmata důvěry jsou detekovatelné do 30–60 minut po intranazálním podání u lidského i hlodavčího výzkumu. Periferní účinky (děložní kontrakce, vypuzování mléka) nastupují během sekund po intravenózním podání díky přímému spojení OXTR s PLC/IP₃/Ca²⁺ signalizací.

Mohu objednat Oxytocin Acetate pro mezinárodní přepravu?

Ano. MedsBase expeduje Oxytocin Acetate celosvětově prostřednictvím naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy kvalifikují pro naši samostatnou službu peptidové přepravy. Všechny zásilky jsou expedovány v teplotně kontrolovaném balení s plným sledováním a jsou kryty naší Zárukou opětovného odeslání.

Další peptidy pro výzkum CNS, behaviorální a afektivní výzkum

• Selank — Anxiolytický heptapeptidový analog tuftsinu — výzkum odolnosti vůči stresu GABA/BDNF
• Semax — Ruský vyvinutý nootropní heptapeptid — modulace melanokortinu a dopaminergního systému
• PT-141 (Bremelanotid) — Agonista melanokortinového receptoru — malý CNS-aktivní peptid pro výzkum sexuálního chování
• Epitalon — AEDG pineální tetrapeptid — výzkum dlouhověkosti a cirkadiánních rytmů
• BPC-157 — Body Protection Compound — výzkum regenerace tkání

Další čtení

Další možnosti v Peptidech

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatická voda)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00