Rychlá odpověď — Co je PT-141?
PT-141 (bremelanotide) je syntetický agonista melanokortinových receptorů působící na MC4R v centrální nervové soustavě. Na rozdíl od inhibitorů PDE5, které cílí na vaskulární fyziologii, PT-141 aktivuje dráhy vzrušení v CNS prostřednictvím uvolňování dopaminu v mediální preoptické oblasti. Je schválen FDA pod obchodním názvem Vyleesi pro ženskou poruchu hypoaktivní sexuální touhy (nikoli výzkumnou formu prodávanou zde). Dodává se v lyofilizovaných vialkách po 10 mg výhradně pro laboratorní výzkum.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| CAS číslo | 189691-06-3 |
| item2 | C50H68N14O10 |
| item7 | 1025.18 Da |
| item9 | Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| item11 | Lyofilizovaný prášek (nebo v dodané formě) |
| item13 | ≥99% (HPLC ověřeno, COA na vyžádání) |
| Skladování | Lyofilizované: 2–8 °C (lednice) pro pracovní zásobu; −20 °C pro dlouhodobé skladování neotevřených vialek. Rekonstituované: 2–8 °C, použijte do ~30 dnů. Chraňte před světlem. Nefreeze–thaw rekonstituovaný roztok. |
| Rozpustnost | Bakteriostatická voda (doporučeno) nebo sterilní voda pro kratší dobu použití |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkum. Není určeno pro diagnostické nebo terapeutické použití u lidí nebo zvířat. |
Co je PT-141?
PT-141 (mezinárodní nechráněný název: bremelanotide) je syntetický cyklický peptidový analog alfa-melanocyt stimulujícího hormonu (α-MSH) skládající se ze sedmi aminokyselin. Patří do melanokortin rodiny a byl původně vyvinut ze studií Melanotanu II, u kterého výzkumníci zaznamenali neočekávané vzrušující účinky jako vedlejší efekt během výzkumu souvisejícího s opalováním.
Sekvence (cyklická): Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Molekulová hmotnost přibližně 1 025 Da. PT-141 se váže na melanokortinové receptory s preferencí pro MC4 receptor (MC4R), s měřitelnou aktivitou u MC1R, MC3R a MC5R. Výzkumný signál související s CNS-vzrušením je primárně připisován aktivaci MC4R v hypotalamické mediální preoptické oblasti.
Bremelanotid byl schválen FDA v červnu 2019 pod obchodním názvem Vyleesi konkrétně pro generalizovanou hypoaktivní poruchu sexuální touhy (HSDD) u premenopauzálních žen. Výzkumná forma prodávaná dodavateli peptidů pro výzkum je chemicky identická, ale je ne terapeutickým produktem schváleným FDA a je určena pouze pro laboratorní výzkum. Pro hlubší mechanismus a publikovaný výzkumný kontext viz náš kompletní PT-141 výzkumný průvodce.
Mechanismus účinku — centrální (ne cévní) dráha vzrušení
Nejdůležitější mechanistický rozdíl PT-141 spočívá v tom, že působí centrálně — v mozku — nikoli periferně na cévní hladké svalstvo. To jej zásadně odlišuje od inhibitorů PDE5 (Viagra, Cialis), které cílí na vaskulární oxid dusnatý, aby vyvolaly erekci změnami průtoku krve:
- Aktivace receptoru MC4 — PT-141 se váže na MC4R v mediální preoptické oblasti hypothalamu (mPOA) a paraventrikulárním jádře. Aktivace MC4R v těchto oblastech je uznávaným nadřazeným regulátorem drah sexuálního vzrušení u mužů i žen.
- Dopaminergní signalizace — Aktivace MC4R v mPOA spouští uvolňování dopaminu v oblastech spojených s apetitivním chováním a vzrušením. Tato následná dopaminová signalizace pravděpodobně zprostředkovává pozorované behaviorální účinky ve výzkumu.
- Nezávislost na vaskulární fyziologii — protože PT-141 působí v mozku a nikoli na cévním systému, jeho účinky jsou nezávislé na dostupnosti oxidu dusnatého nebo endoteliální funkci. To je mechanistický základ pro výzkum PT-141 u populací, kde jsou inhibitory PDE5 neúčinné (sexuální dysfunkce centrálního původu, post-SSRI dysfunkce, výzkum míšních lézí).
Vzhledem k tomu, že melanokortinové receptory jsou exprimovány v mnoha tkáních, má PT-141 výzkumný potenciál i mimo studie sexuální funkce — včetně výzkumu hemoragického šoku (vazopresorové účinky MC4R), neurovědy apetitivního chování a srovnávací farmakologie melanokortinů.
Publikované výzkumné aplikace
PT-141 se používá v laboratorních výzkumných kontextech, které zkoumají:
- Výzkum centrálních dráh vzrušení — hlodavčí a in-vitro modely signalizace sexuálních funkcí CNS (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Farmakologie melanokortinových receptorů — výzkum signalizace MC4R a následných drah cAMP/PKA
- Výzkum hemoragického šoku — studie související s vazopresory v preklinickém výzkumu traumatických modelů
- Srovnávací farmakologie vzrušení — srovnání s inhibitory PDE5 (vaskulární) a dalšími nevaskulárními sloučeninami pro vzrušení
- Neurovědní výzkum — výzkum signalizace dopaminu v mPOA a výzkum apetitivního chování v behaviorálních modelech hlodavců
- Profilování receptorové selektivity — studie selektivity MC3R vs MC4R ve výzkumu melanokortinových analogů
Pro širší kontext peptidů ve výzkumu sexuálního zdraví viz katalog výzkumných peptidů.
Dostupné síly
MedsBase nabízí PT-141 v jediném lyofilizovaném vialu o síle 10 mg, dostupné v baleních po 10, 20 nebo 30 vialech:
| Síla vialky | Typické použití | Velikosti balení |
|---|---|---|
| 10 mg | Standardní výzkumná síla — umožňuje přibližně 6 aplikací na vial při titrační dávce 1,5 mg | 10, 20 nebo 30 vialek |
Formát 10 mg vialu odpovídá typickému použití ve výzkumných protokolech — 1–2 mg na aplikaci podle potřeby, přičemž 1,5 mg je běžný výchozí bod titrace v publikovaných protokolech. Dodává se jako lyofilizovaný prášek s HPLC čistotou 99 %+.
Srovnání — PT-141 vs inhibitory PDE5
PT-141 a inhibitory PDE5 působí na sexuální funkce zcela odlišnými mechanismy. Porozumění rozdílu je klíčové pro jakýkoli srovnávací výzkum s PT-141:
| Kritérium | PT-141 (Bremelanotid) | Inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil apod.) |
|---|---|---|
| Mechanismus účinku | Centrální (CNS) agonismus melanokortinového receptoru MC4R | Periferní (vaskulární) inhibice PDE5 |
| Cílová tkáň | Hypotalamus (mPOA) | Cévní hladké svalstvo |
| Vyžaduje NO signalizaci? | Ne — nezávislé na vaskulární dráze | Ano — zesiluje endogenní NO |
| Způsob podání | Subkutánní injekce | Perorální tableta |
| Indikace schválená FDA | Ženská HSDD (Vyleesi, 2019) | Mužská ED, PAH |
| Výzkumné populace | Výzkum centrálního původu vzrušení, post-SSRI | Výzkum periferního cévního/endoteliálního systému |
Skladování a rekonstituce
Před rekonstituci: lyofilizované lahvičky skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu, stabilní až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazování a rozmrazování prášku.
Postup rekonstituce: injektujte bakteriostatickou vodu po boční stěně lahvičky s peptidem podle výše uvedeného schématu. Jemně zakružte – nedělejte ne protřepejte a nechte 5–10 minut pro úplné rozpuštění. Správně rekonstituovaný roztok by měl být čirý a bezbarvý.
Po rekonstituci: skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů. Nepřipravený roztok nezmrazujte – cykly zmrazování a rozmrazování degradují integritu peptidu.
Často kladené dotazy
K čemu se PT-141 používá ve výzkumu?
PT-141 se používá v laboratorním výzkumu zaměřeném na signalizaci centrálních dráh vzrušení, farmakologii melanokortinových receptorů (zejména MC4R), vazopresorové účinky při hemoragickém šoku, neurovědu apetitivního chování a srovnávací farmakologii vzrušení ve srovnání s inhibitory PDE5. Prodává se zde výhradně pro laboratorní výzkumné účely.
Jak se PT-141 liší od Viagry nebo Cialis?
PT-141 působí centrálně, v mozku - váže se na melanokortinové MC4 receptory v hypotalamu a spouští vzrušení prostřednictvím dopaminergní signalizace. Inhibitory PDE5 (sildenafil/Viagra, tadalafil/Cialis) působí periferně na cévní hladké svalstvo a zvyšují průtok krve prostřednictvím amplifikace oxidu dusnatého. Mechanismy jsou zcela oddělené, což je důvod, proč výzkum PT-141 zahrnuje populace, u kterých jsou inhibitory PDE5 neúčinné.
Jaká je typická výzkumná dávka PT-141?
Publikované preklinické protokoly a schválená příbalová informace přípravku Vyleesi uvádějí 1,75 mg na podání podle potřeby, přičemž některé výzkumné protokoly používají titraci 1–2 mg. 10mg lahvička rekonstituovaná s 2,0 ml bakteriostatické vody poskytne koncentraci 5 mg/ml - 30 dírek na U-100 stříkačce odpovídá 1,5 mg.
Je PT-141 schválen FDA?
Bremelanotid (PT-141) je schválen FDA pod obchodním názvem Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) konkrétně pro generalizovanou hypoaktivní poruchu sexuální touhy (HSDD) u premenopauzálních žen. Výzkumná forma prodávaná dodavateli peptidů je chemicky identická, ale není ne schváleným terapeutickým přípravkem a neměla by být používána k terapii.
Jak by měl být PT-141 skladován?
Lyofilizované vialky: skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu, stabilita až 36 měsíců. Připravený roztok: skladujte v chladničce při 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Připravený roztok nezmrazujte — mrazicí cykly peptid degradují.
Jak rekonstituovat PT-141?
Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního schématu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky, jemně zakružte a nechte 5–10 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne protřepávejte lahvičku. Schéma nabízí tři možnosti ředění v závislosti na velikosti dávky na podání, kterou vyžaduje váš výzkumný protokol.
Jaké síly nabízí MedsBase?
MedsBase nabízí PT-141 v lyofilizovaných 10mg lahvičkách, dostupné v baleních po 10, 20 nebo 30 lahvičkách. Všechny lahvičky jsou dodávány s čistotou 99%+ HPLC a s certifikátem analýzy na vyžádání.
Je PT-141 totéž co Melanotan II?
Ne, ale mají společného předchůdce. Oba jsou analogy melanokortinu a PT-141 byl vyvinut na základě pozorování během výzkumu Melanotanu II. Melanotan II je širší agonista melanokortinu (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) s významnou melanocyt-stimulující aktivitou (opalující efekt). PT-141 byl upraven tak, aby snížil aktivitu MC1R (minimální opalování) při zachování signálu výzkumu vzrušení zprostředkovaného MC4R.
Způsobuje PT-141 vedlejší účinky ve výzkumu?
Publikované výzkumy a data klinických studií Vyleesi uvádějí nejčastější účinky jako přechodnou nevolnost, návaly horka a mírnou bolest hlavy po podání. Byla zaznamenána přechodná elevace krevního tlaku; Vyleesi nese upozornění pro pacienty s nekontrolovanou hypertenzí nebo kardiovaskulárním onemocněním. Malý podíl výzkumných subjektů zažívá přechodnou fokální hyperpigmentaci (související se zbytkovou aktivitou MC1R).
Kdy se typicky používá PT-141 versus inhibitory PDE5 ve výzkumu?
Výzkumné protokoly PT-141 jsou typicky vybírány, když výzkumná otázka zahrnuje sexuální dysfunkci centrálního původu (ne vaskulární), post-SSRI sexuální dysfunkci, výzkum sexuální touhy u žen nebo srovnávací farmakologii centrální versus periferní. Inhibitory PDE5 zůstávají referenčním standardem pro výzkum vaskulární ED.
Mohu užívat PT-141 s dalšími peptidy ve výzkumu?
PT-141 působí prostřednictvím odlišné rodiny receptorů (melanokortin) než peptidy GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), hojivé peptidy (BPC-157, TB-500) a metabolickým peptidům (retatrutide). Farmakologické interakce jsou minimální, ačkoli výzkumné protokoly by měly zohledňovat nezávislé profily vedlejších účinků.
Jaký je poločas PT-141?
PT-141 (bremelanotid) má plazmatický poločas přibližně 2,7 hodiny, podle farmakokinetických dat z klinických studií schválené formulace Vyleesi. Rekonstituované roztoky by měly být skladovány při 4 °C a použity do 30 dnů.
Jak se PT-141 liší od Melanotanu II?
PT-141 je metabolit Melanotanu II se sníženou aktivitou MC1R a relativně selektivnější aktivitou MC4R — což mu umožnilo klinický vývoj zaměřený na výzkum centrálního vzrušení, který vedl ke schválení FDA (Vyleesi). Melanotan II má širší aktivitu melanokortinových receptorů (MC1R–MC5R) a je studován jak pro UV-indukovanou pigmentaci, tak pro vzrušení. Ve výzkumných kontextech má PT-141 lépe charakterizovaný klinický dataset z těchto dvou látek.
Mohu si objednat PT-141 pro mezinárodní dopravu?
Ano. MedsBase expeduje PT-141 po celém světě prostřednictvím naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy jsou způsobilé pro naši samostatnou službu přepravy peptidů. Zásilky jsou odesílány v teplotně kontrolovaném balení s plným sledováním.
Další peptidy pro výzkum regenerace a výkonnosti
- BPC-157 — Body Protection Compound — výzkum regenerace šlach, vazů a střev
- TB-500 — Fragment Thymosin Beta-4 — výzkum regenerace měkkých tkání a cév
- Ipamorelin — Selektivní agonista ghrelinu — čistý pulz růstového hormonu bez kortizolu/prolaktinu
- CJC-1295 with DAC — Analog GHRH s prodlouženým poločasem
- GHK-Cu — Měďný peptid — výzkum regenerace kůže a pojivové tkáně
Další čtení
📖 Seznamte se s výzkumem tohoto peptidu
Přečtěte si náš kompletní průvodce založený na důkazech: PT-141 (Bremelanotid) — mechanismus, historie Vyleesi, výzkumné protokoly. Pokrývá farmakologii melanokortinových receptorů, biologii dráhy centrálního vzrušení, historii schválení FDA, publikované dávkovací rozsahy ve výzkumu, protokoly pro rekonstituci a bezpečnostní poznámky.

























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení