Γρήγορη Απάντηση — Τι είναι το B7-33;
B7-33 είναι ένα συνθετικό 33-αμινοξέος μονής αλυσίδας ανάλογο πεπτιδίου αλυσίδας relaxin-B αναπτύχθηκε από τους Hossain, Howe και συνεργάτες στο Florey Institute (Μελβούρνη, Αυστραλία) και δημοσιεύθηκε στο Nature Communications (2017). Όπου η εγγενής ρελαξίνη-2 (η κανονική ορμόνη για τη θεραπεία της ίνωσης, κλινικά γνωστή ως Serelaxin) είναι ένα διπλό πεπτίδιο με αλυσίδες A/B συνδεδεμένες με διθειούχες δεσμούς που ενεργοποιεί τόσο τους υποδοχείς RXFP1 (αντιϊνωτικοί) όσο και τους RXFP2 (υποστηρικτικοί της επιβίωσης καρκινικών κυττάρων), το B7-33 είναι ένα μεροκατευθυντικός αγωνιστής RXFP1 — σχεδιασμός με μονή αλυσίδα B που επιλέγει να αλληλεπιδράσει με την αντιϊνωτική σηματοδότηση του RXFP1 (δρόμος ERK1/2 → αύξηση της έκφρασης της MMP-2 → αποικοδόμηση του ECM) αποφεύγοντας παράλληλα την προ-καρκινική σηματοδότηση cAMP του RXFP1 που συνέβαλε στην διακοπή της Serelaxin. Δημοσιευμένες εφαρμογές έρευνας: καρδιακή ανεπάρκεια, ίνωση ήπατος / νεφρών / πνεύμονα / καρδιάς, προεκλαμψία. Μόνο για εργαστηριακή έρευνα.
📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.
| Προδιαγραφή | Λεπτομέρεια |
|---|---|
| Κατηγορία Ενώσεως | Συνθετικό ανάλογο της αλυσίδας B της ρελαξίνης με 33 αμινοξέα και μονή αλυσίδα· μεροκατευθυντικός αγωνιστής του υποδοχέα RXFP1 (αντιϊνωτικός δρόμος ERK, με μειωμένη σηματοδότηση cAMP για επιβίωση) |
| Χημική Ονομασία | B7-33 (ανάλογο της αλυσίδας B της ρελαξίνης 7-33 με σταθεροποιητικές τροποποιήσεις· Hossain et al. 2017 Nat Commun) |
| Αριθμός CAS | Πεπτίδιο ερευνητικής ποιότητας — χωρίς ευρέως καταχωρημένο μοναδικό CAS· αναγνώριση μέσω δημοσιευμένης αλληλουχίας και COA προμηθευτή |
| Μοριακός Τύπος | Ανάλογο της αλυσίδας B με 33 υπολείμματα — κατά προσέγγιση μοριακό τύπο (MF) C164H252N50O45S2; · δημοσιευμένο μοριακό βάρος ~3,728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem). |
| Μήκος αλληλουχίας / Μοριακό βάρος | 33 αμινοξέα που προέρχονται από την αλυσίδα H2-relaxin B με τροποποιήσεις στα άκρα N και C για διαλυτότητα/σταθερότητα. Μοριακό βάρος ~3.800 Da |
| Μηχανισμός | Μερικός αγωνιστής RXFP1. Ενεργοποιεί επιλεκτικά τις ERK1/2 → αυξημένη έκφραση MMP-2/MMP-9 → οδό καταβολής κολλαγόνου/αναδόμησης εξωκυττάριου πλέγματος (η αντιϊνωτική πλευρά της σηματοδότησης RXFP1) ενώ παρουσιάζει μειωμένη εμπλοκή στην σηματοδότηση RXFP1 μέσω cAMP (η οδός που σχετίζεται με τις ανεπιθύμητες καρδιακές ενδείξεις της Serelaxin και την προ-επιβίωση καρκινικών κυττάρων που περιέπλεξε την κλινική ανάπτυξη της relaxin). |
| Μορφή / Καθαρότητα / Αποθήκευση | Λυοφιλισμένη λευκή έως ελαφρώς κιτρινωπή σκόνη, ≥99% HPLC. Αποθήκευση 2–8 °C βραχυπρόθεσμα, −20 °C μακροπρόθεσμα (≥36 μήνες). Ανασυγκρότηση: 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. |
| Ερευνητική Χρήση | Για εργαστηριακή έρευνα μόνο. Δεν βρίσκεται στον Κατάλογο Απαγορευμένων Ουσιών της WADA. Πρόδρομη ερευνητική ένωση. |
Μηχανισμός Δράσης — Μερική Ενεργοποίηση RXFP1 (ERK χωρίς cAMP)
Το B7-33 σχεδιάστηκε από την ομάδα Hossain/Howe/Bathgate στο Ινστιτούτο Florey ως απάντηση στο “πρόβλημα Serelaxin”. Η Serelaxin (ανασυνδυασμένη ανθρώπινη relaxin-2) είχε ολοκληρώσει δοκιμές Φάσης III για οξεία καρδιακή ανεπάρκεια αλλά απέτυχε να λάβει έγκριση από τον FDA — εν μέρει λόγω μικτών καρδιαγγειακών σημάτων ασφαλείας που αποδόθηκαν στη διπλή σηματοδότηση του RXFP1 (η αντιϊνωτική οδός ERK ωφέλιμη· η οδός cAMP δυνητικά προ-αρρυθμική και προ-επιβίωσης καρκινικών κυττάρων).
Η υπόθεση σχεδιασμού του B7-33: η relaxin μόνο η αλυσίδα B (η αλυσίδα που μεσολαβεί στη δέσμευση RXFP1) μπορεί να μηχανευτεί σε ένα σταθερό πεπτίδιο μονής αλυσίδας που ενεργοποιεί μόνο την αντιϊνωτική οδό ERK1/2/αύξησης MMP της σηματοδότηότησης RXFP1 ενώ παραλείπει την οδό προ-καρκίνου/προ-αρρυθμική που μεσολαβείται από cAMP. Η δημοσιευμένη μελέτη του 2017 στο Nature Communications επιβεβαίωσε αυτό: το B7-33 προκαλεί μετρήσιμη ενεργοποίηση RXFP1-ERK1/2 αλλά ελάχιστη αύξηση cAMP — καθορισμένη μερική αγωνιστική δράση. Σε δημοσιευμένα μοντέλα πειραματόζωων για καρδιακή ίνωση, νεφρική ίνωση και προεκλαμψία, το B7-33 παρήγαγε ισοδύναμη ή μεγαλύτερη αντιϊνωτική αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με την φυσική relaxin χωρίς τις επιπλοκές που μεσολαβούνται από cAMP.
Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας
- Φαρμακολογία μερικού αγωνιστή RXFP1 — κανονικό παράδειγμα μεροληψίας υποδοχέα-οδού στη δημοσιευμένη βιβλιογραφία μηχανικής πεπτιδίων
- Έρευνα καρδιακικής ίνωσης — μοντέλα ισχαιμικής και υπερτασικής καρδιομυοπάθειας· μετρήσεις εναπόθεσης κολλαγόνου και αναδόμησης ECM
- Έρευνα ίνωσης νεφρών/ήπατος/πνεύμονα — αύξηση έκφρασης MMP-2/9 και υποβάθμισης ECM σε χρόνια ινωτικά μοντέλα
- Έρευνα για την προεκλαμψία — δημοσιεύθηκε σε μοντέλα εγκύων ποντικών· ο άξονας της ρελαξίνης εμπλέκεται κεντρικά στην αιμοδυναμική προσαρμογή της φυσιολογικής εγκυμοσύνης
- Προκλινική έρευνα για την καρδιακή ανεπάρκεια — εναλλακτική της Serelaxin για κλινικο-μεταφραστική έρευνα όπου το προφίλ μεροληπτικού σηματοδοτήματος είναι πιο ευνοϊκό
- Έρευνα για την οξεία νεφρική βλάβη — μελέτες προστασίας νεφρικών σωληνίων μέσω RXFP1
Για ευρύτερο πλαίσιο, δείτε τις σχετικές ερευνητικές πεπτίδες: BPC-157 (επιδιόρθωση ιστών), TB-500 (ανάκαμψη), GHK-Cu (αναδόμηση δέρματος και συνδετικού ιστού). Περιηγηθείτε στο πλήρες κατάλογο έρευνας πεπτιδίων.
Διαθέσιμες δυνάμεις
| Δύναμη Φιαλιδίου | Μεγέθη Συσκευασίας |
|---|---|
| 2 mg — πρότυπο ερευνητικού πρωτοκόλλου για φαρμακολογία RXFP1 in-vitro και βραχυκύκλια in-vivo εργασία | 10 ή 20 φιαλίδια |
| 10 mg — εκτεταμένα μοντέλα ίνωσης με χρόνια χορήγηση, πολλαπλά μεγέθη δειγμάτων· χαμηλότερο κόστος ανά mg | 10 ή 20 φιαλίδια |
Αποθήκευση και ανασύνθεση
Λυοφιλισμένο 2–8 °C βραχυπρόθεσμα, −20 °C μακροπρόθεσμα. Ανασυνδυάστε με βακτηριοστατικό νερό (1,0 mL ανά φιάλη 2 mg → 2 mg/mL· 1,0 mL ανά φιάλη 10 mg → 10 mg/mL). Αποφύγετε την κατάψυξη-απόψυξη.
Συχνές Ερωτήσεις
Πώς διαφέρει το B7-33 από τη Serelaxin / την φυσική ρελαξίνη-2;
Η φυσική ρελαξίνη-2 είναι ένα πεπτίδιο δύο αλυσίδων (A + B) με διασουλφιδικούς δεσμούς που ενεργοποιεί και τις δύο οδούς που προκύπτουν από το RXFP1 — τον αντιϊνωτικό βραχίονα ERK και τον βραχίονα επιβίωσης cAMP. Η Serelaxin είναι ανασυνδυασμένη φυσική ρελαξίνη-2· απέτυχε στη Φάση III για οξεία καρδιακή ανεπάρκεια εν μέρει λόγω δυσμενών σημάτων της οδού cAMP. Το B7-33 είναι ένα αναλογικό μονής αλυσίδας Β που εμπλέκει επιλεκτικά τον αντιϊνωτικό βραχίονα ERK χωρίς το σήμα της οδού cAMP.
Έχει το B7-33 συμμετάσχει σε κλινικές δοκιμές;
Το B7-33 παραμένει ένα προκλινικό ερευνητικό συστατικό· δεν έχουν ολοκληρωθεί μέχρι σήμερα τυπικές κλινικές δοκιμές Φάσης Ι/II σε ανθρώπους.
Ποιες δοσολογικές περιοχές χρησιμοποιούνται στην έρευνα;
Οι δημοσιευμένες πρωτοκόλλους σε πειραματόζωα in-vivo χρησιμοποιούν 25–50 µg/kg υποδόρια καθημερινά για 2–4 εβδομάδες. Οι μελέτες in-vitro σε κυτταροκαλλιέργειες χρησιμοποιούν νανομοριακές συγκεντρώσεις.
Άλλα Πεπτίδια Έρευνας για Αναγέννηση Ιστού / Αντιϊνωτική Δράση
- BPC-157 — Πενταδεκαπεπτίδιο έρευνας για αναγέννηση ιστού
- TB-500 — Θυμοσίνη Βήτα-4 θραύσμα, ανάκαμψη
- GHK-Cu — Τριπεπτίδιο με δέσμευση χαλκού, αναδόμηση δέρματος / συνδετικού ιστού
- GLOW Blend — Στοίβα BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
- Στοίβα Επιθεραπείας Πεπτιδίων — Πακέτο BPC-157 + TB-500
- Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό) — Απαραίτητο για την ανασύνθεση οποιασδήποτε λυοφιλισμένης φιάλης — αποστειρωμένο, 0.9% διαλύτη με συντηρητικό βενζυλικής αλκοόλης

























Κριτικές
Δεν υπάρχουν ακόμη κριτικές