Melanotan II

📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.

Τι είναι το Melanotan II;

Melanotan II (συχνά συντομογραφείται ως MTII) είναι ένα συνθετικό κυκλικό επταπεπτίδιο ανάλογο της α-μελανοκυτταρικής διεγερτικής ορμόνης (α-MSH). Αναπτύχθηκε τη δεκαετία του 1980 στο Πανεπιστήμιο της Αριζόνας από τους Hruby και συνεργάτες ως ανάλογο σχεδιασμένο να αντιστέκεται στην ενζυμική αποικοδόμηση και να διασχίζει αποτελεσματικά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό — χρήσιμα εργαλεία για την έρευνα της φαρμακολογίας των υποδοχέων μελανοκορτίνης.

Ακολουθία (κυκλική): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Μοριακό βάρος περίπου 1,024.2 Da. Σε αντίθεση με PT-141 (bremelanotide), το οποίο εξελίχθηκε από το Melanotan II ειδικά για τη μείωση της δραστηριότητας του MC1R (ελάχιστη επίδραση μαυρίσματος) διατηρώντας παράλληλα τα σήματα έρευνας που διαμεσολαβούνται από τον MC4R, το Melanotan II διατηρεί ευρύ αγωνισμό μελανοκορτίνης — δραστηριότητα στους υποδοχείς MC1R, MC3R, MC4R και MC5R.

Αυτό το προφίλ πανο-υποδοχέα είναι το κύριο χαρακτηριστικό έρευνας του MTII: προκαλεί μελανογένεση (MC1R) παράλληλα με καταστολή της όρεξης (MC4R), σηματοδότηση σε μονοπάτια διέγερσης (MC4R κοινό με το PT-141) και ευρύτερες επιδράσεις μελανοκορτίνης. Παρέχεται ως υψηλής καθαρότητας λυοφιλισμένη σκόνη για ανασύνθεση με βακτηριοστατικό νερό. Το Melanotan II είναι μόνο για εργαστηριακή έρευνα και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική διάγνωση ή θεραπεία. Η αμερικανική FDA έχει εκδώσει πολλές δημόσιες προειδοποιήσεις σχετικά με τη μη ρυθμιζόμενη χρήση του Melanotan II — δεν έχει ποτέ λάβει έγκριση από την FDA και συνοδεύεται από τεκμηριωμένες ανησυχίες ασφάλειας, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης άτυπων δερματικών εξογκωμάτων, αυξημένης αρτηριακής πίεσης, ναυτίας και εστιακής υπερχρωμάτωσης. Για βαθύτερη κατανόηση του μηχανισμού και του ερευνητικού πλαισίου, ανατρέξτε στο πλήρες ερευνητικό οδηγό Melanotan II.

Μηχανισμός Δράσης — Ευρεία Δραστηριότητα στα Μελανοκορτινικά Υποδοχέα

Η φαρμακολογία του Melanotan II ορίζεται από τη δραστηριότητά του σε πολλαπλούς υποτύπους μελανοκορτινικών υποδοχέων, καθένας από τους οποίους παράγει μια διακριτή ερευνητικά σχετική επίδραση:

• Ενεργοποίηση MC1R (μελανογένεση) — Το MTII δεσμεύει τον MC1R στα επιδερμικά μελανοκύτταρα, ενεργοποιώντας την κυκλική-AMP σηματοδότηση που αλλάζει τη σύνθεση μελανίνης από φαιομελανίνη σε ευμελανίνη. Η ευμελανίνη απορροφά την υπεριώδη ακτινοβολία πιο αποτελεσματικά από τη φαιομελανίνη, παράγοντας το ερευνητικό σήμα μαυρίσματος που διακρίνει το MTII από αναλόγως με ασθενέστερη επιλεκτικότητα στον MC1R, όπως το PT-141.
• Σηματοδότηση MC4R (ΚΝΣ διαδρομές) — Το MTII ενεργοποιεί τον MC4R σε υποθαλαμικές περιοχές, συμπεριλαμβανομένων του mPOA και του αψιδωτού πυρήνα, παράγοντας διαμόρφωση της ορεκτικής συμπεριφοράς, επιδράσεις στη συμπεριφορά σίτισης και σηματοδότηση διαδρομών διέγερσης του ΚΝΣ που επικαλύπτεται εν μέρει με την κύρια ερευνητική χρήση του PT-141.
• Δραστηριότητα MC3R και MC5R — Το ευρύτερο προφίλ υποδοχέων του MTII περιλαμβάνει δραστηριότητα στον MC3R (κεντρική ενεργειακή ομοιόσταση) και στον MC5R (επιδράσεις σε εξωκρινείς αδένες και περιφερικούς ιστούς). Αυτή η ευρύτερη δραστηριότητα συμβάλλει στην ερευνητική παρατήρηση ότι το MTII παράγει πιο ετερογενείς επιδράσεις από τα αναλόγως επιλεκτικά στον MC4R — και στις ευρύτερες ανησυχίες για το προφίλ ασφάλειας.

Επειδή το Melanotan II ενεργοποιεί ταυτόχρονα πολλαπλές μελανοκορτινικές διαδρομές, έχει χρησιμοποιηθεί σε εργαστηριακές έρευνες στη δερματολογία, τη νευροεπιστήμη, την ενδοκρινολογία και τη φαρμακολογία των μελανοκορτινών. Η έλλειψη επιλεκτικότητας στους υποδοχείς MC είναι επίσης ο λόγος για τον οποίο η FDA και οι δερματολογικές εταιρείες έχουν προειδοποιήσει για τη μη ρυθμιζόμενη χρήση του — οι παρενέργειες εκτός στόχου είναι πιο συχνές σε σύγκριση με τα επιλεκτικά αναλόγως.

Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας

Το Melanotan II χρησιμοποιείται σε εργαστηριακά ερευνητικά πλαίσια που διερευνούν:

• Έρευνα μελανογένεσης — Σύνθεση ευμελανίνης που οφείλεται στον MC1R σε καλλιεργημένους μελανοκύττες ανθρώπων και σε μοντέλα έρευνας χρωστικής σε τρωκτικά (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
• Έρευνα φωτοπροστασίας — Έρευνα απόκρισης σε UV και παραγωγής μελανίνης σε δερματολογικά μοντέλα, με ειδική εστίαση σε πληθυσμούς υψηλού κινδύνου για καρκίνο δέρματος
• Έρευνα ερυθροποιητικής πρωτοπορφυρίας (EPP) — Στενά συνδεόμενη έρευνα για αγωνιστές του MC1R οδήγησε στην έγκριση της afamelanotide (Scenesse) από τον FDA για την EPP — το MTII είναι ένα από τα βασικά αναφορικά μόρια αυτής της ερευνητικής γραμμής
• Φαρμακολογία των υποδοχέων μελανοκορτίνης — Προφίλ επιλεκτικότητας MC1R/MC3R/MC4R/MC5R σε έρευνα ανακάλυψης φαρμάκων
• Έρευνα διέγερσης του ΚΝΣ — Επιδράσεις του ΚΝΣ που διαμεσολαβούνται από τον MC4R (μερική επικάλυψη με τον χώρο έρευνας του PT-141)
• Έρευνα όρεξης / διατροφικής συμπεριφοράς — Διαμόρφωση της διατροφικής συμπεριφοράς μέσω του MC4R σε συμπεριφορικά μοντέλα τρωκτικών
• Συγκριτική έρευνα MC-αναλόγων — παράλληλη με PT-141 (bremelanotide) για την απομόνωση επιδράσεων επιλεκτικών για MC4R έναντι ευρέος φάσματος

Για ευρύτερο πλαίσιο σχετικά με τα πεπτίδια της οικογένειας MC, δείτε το κατάλογο ερευνητικών πεπτιδίων.

Διαθέσιμες δυνάμεις

Η MedsBase διαθέτει το Melanotan II σε μία μόνο δόση 10 mg λυοφιλισμένου φιαλιδίου, διαθέσιμη σε συσκευασίες 10, 20 ή 30 φιαλιδίων:

Η μορφή μίας δόσης 10 mg ανταποκρίνεται στις τυπικές απαιτήσεις ερευνητικών πρωτοκόλλων. Τα δημοσιευμένα πρωτόκολλα συνήθως χρησιμοποιούν μια στρατηγική τιτλοδότησης (ξεκινώντας από 250 mcg και αυξάνοντας σε 500 mcg–1 mg) για τη διαχείριση του στενού παραθύρου ανοχής του MTII. Παρέχεται ως λυοφιλισμένη σκόνη με καθαρότητα HPLC 99%+.

Πώς Συγκρίνεται — Melanotan II vs PT-141

Το MTII και το PT-141 είναι τα δύο πιο μελετημένα ερευνητικά πεπτίδια μελανκορτίνης. Το PT-141 αναπτύχθηκε από το MTII ειδικά για να περιορίσει το προφίλ επιλεκτικότητας υποδοχέων και να μειώσει τις παρενέργειες εκτός στόχου — η σύγκριση είναι κλινικά και μηχανιστικά κατατοπιστική:

Σε έρευνες όπου η επιλεκτικότητα των υποδοχέων έχει σημασία (κεντρική διέγερση χωρίς μαύρισμα), η PT-141 είναι συνήθως προτιμώμενη. Σε έρευνες όπου η ευρεία δραστηριότητα μελανοκορτίνης είναι η μεταβλητή ενδιαφέροντος (π.χ., δερματολογική έρευνα εστιασμένη στη μελανογένεση), η MTII παραμένει το κανονικό αναφορικό συστατικό.

Αποθήκευση και ανασύνθεση

Πριν την ανασύνθεση: αποθηκεύστε τα λυοφιλισμένα φιαλίδια σε ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία, σταθερά έως και 36 μήνες. Αποφύγετε κύκλους πήξης-απόψυξης στο σκόνη.

Διαδικασία ανασύνθεσης: Εγχύστε βακτηριοστατικό νερό κατά μήκος του πλευρικού τοιχώματος του φιαλιδίου σύμφωνα με το παραπάνω διάγραμμα. Ανακατέψτε απαλά — μην δεν κουνήσετε — και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση. Το διάλυμα πρέπει να είναι διαυγές και άχρωμο.

Μετά την ανασύνθεση: Αποθηκεύστε στο ψυγείο στους 2–8 °C και χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών. Μην καταψύξετε το ανασυσταθέν διάλυμα.

Συχνές Ερωτήσεις

Για τι χρησιμοποιείται το Melanotan II στην έρευνα;

Το Melanotan II χρησιμοποιείται σε εργαστηριακή έρευνα που διερευνά τη μελανογένεση (σύνθεση ευμελανίνης που οδηγείται από MC1R), τη φωτοπροστασία, τη φαρμακολογία των μελανοκορτινικών υποδοχέων, τις οδούς διέγερσης του ΚΝΣ, έρευνα σχετικά με την όρεξη και συγκριτική φαρμακολογία MC-αναλόγων (ειδικά έναντι της MC4R-επιλεκτικής PT-141). Είναι δεν εγκεκριμένο από τον FDA και πωλείται εδώ αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα.

Πώς διαφέρει το Melanotan II από το PT-141;

Το PT-141 (bremelanotide) εξελίχθηκε από το Melanotan II ειδικά για τη μείωση της δραστηριότητας του MC1R (ελάχιστη μαύρισμα) και την ενίσχυση των επιδράσεων στον δρόμο διέγερσης που μεσολαβείται από τον MC4R. Το Melanotan II διατηρεί ευρεία δραστηριότητα στους υποδοχείς MC1R, MC3R, MC4R και MC5R. Το PT-141 έχει εγκριθεί από τον FDA ως Vyleesi για τη γυναικεία HSDD· το MTII δεν έχει εγκριθεί και φέρει προειδοποιήσεις ασφαλείας από τον FDA σχετικά με τη μη ρυθμιζόμενη χρήση του.

Είναι το Melanotan II εγκεκριμένο από τον FDA;

Όχι. Το Melanotan II δεν έχει ποτέ λάβει έγκριση από τον FDA, την EMA ή οποιονδήποτε ρυθμιστικό φορέα για οποιαδήποτε ένδειξη. Ο FDA των ΗΠΑ έχει εκδώσει πολλές δημόσιες προειδοποιήσεις σχετικά με τα μη ρυθμιζόμενα προϊόντα Melanotan II λόγω τεκμηριωμένων ζητημάτων ασφαλείας, όπως η ανάπτυξη ατυπικών δερματικών ελιών (ελιών), η παροδική υπέρταση, η ναυτία και η εστιακή υπερχρωμάτωση. Όλο το Melanotan II που πωλείται από προμηθευτές μόνο για ερευνητική χρήση προορίζεται αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα.

Ποια είναι η τυπική δόση έρευνας του Melanotan II;

Οι δημοσιευμένες προκλινικές πρωτόκολλοι και τα ερευνητικά σχήματα τιτλοδότησης συνήθως ξεκινούν από 250 mcg και αυξάνονται σταδιακά έως 500 mcg ή 1 mg ανά χορήγηση. Ένα φιαλίδιο 10 mg που ανασυνθέτεται με 2,0 mL βακτηριοστατικού νερού παράγει διάλυμα 5 mg/mL — 5 τικ σε σύριγγα U-100 παρέχουν 250 mcg. Η προσέγγιση τιτλοδότησης είναι στάνταρ επειδή το MTII έχει στενό παράθυρο ανοχής.

Γιατί έχει προειδοποιήσει ο FDA για το Melanotan II;

Ο FDA και οι δερματολογικές εταιρείες έχουν επισημάνει το MTII επειδή οι μη ρυθμιζόμενες πωλήσεις για αισθητικό μαύρισμα έχουν προκαλέσει τεκμηριωμένα ζητήματα ασφαλείας, όπως ατυπικές ελίες συνδεόμενες με μελάνωμα, επιδείνωση συνδρόμου δυσπλαστικών ελιών, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ραβδομυόλυση σε μεμονωμένες περιπτώσεις και εστιακή υπερχρωμάτωση. Επειδή η προμήθεια μόνο για ερευνητική χρήση δεν διαθέτει τους ίδιους ελέγχους ποιότητας όπως η φαρμακευτική παραγωγή, έχει επίσης τεκμηριωθεί μεταβλητότητα από παρτίδα σε παρτίδα. Η εργαστηριακή έρευνα θα πρέπει να αντιμετωπίζει το MTII με την ίδια προσοχή όπως οποιαδήποτε μη εγκεκριμένη ένωση.

Πώς πρέπει να αποθηκεύεται το Melanotan II;

Λυοφιλισμένα φιαλίδια: στο ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία, σταθερά έως 36 μήνες. Ανασυντεθειμένο διάλυμα: στο ψυγείο στους 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. Μην καταψύχετε το ανασυντεθειμένο διάλυμα.

Πώς ανασυνθέτω το Melanotan II;

Ακολουθήστε το διάγραμμα ανασύνθεσης παραπάνω. Προσθέστε βακτηριοστατικό νερό κατά μήκος του πλευρικού τοιχώματος του φιαλιδίου, ανακατέψτε απαλά και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση. Μην δεν shake. Παρέχονται τρεις επιλογές αραίωσης ανάλογα με τον επιθυμητό όγκο ανά χορήγηση.

Σχετίζεται το Melanotan II με το afamelanotide ή το Scenesse;

Ναι, έμμεσα. Και τα τρία είναι συνθετικά ανάλογα α-MSH της οικογένειας των μελανοκορτινών. Το afamelanotide (Scenesse) είναι το εγκεκριμένο από τον FDA εμφύτευμα για την ερυθροποιητική πρωτοπορφυρία (EPP). Το Melanotan II είναι ένα διακριτό ερευνητικό ανάλογο με διαφορετική επιλεκτικότητα υποδοχέων και διαφορετική διαδρομή χορήγησης (υποδόρια έγχυση έναντι υποδόριου εμφυτεύματος). Μέρος της μηχανιστικής έρευνας που προηγήθηκε της έγκρισης του afamelanotide αφορούσε το MTII ως αναφορά ένωσης.

Ποιες δόσεις διαθέτει το MedsBase;

Η MedsBase μεταφέρει το Melanotan II σε λυοφιλισμένα φιαλίδια 10 mg, διαθέσιμα σε συσκευασίες 10 φιαλιδίων, 20 φιαλιδίων ή 30 φιαλιδίων. Όλα τα φιαλίδια παρέχονται με καθαρότητα HPLC 99%+ και πιστοποιητικό ανάλυσης κατόπιν αιτήματος.

Προκαλεί το Melanotan II παρενέργειες στην έρευνα;

Αναφερόμενες επιδράσεις σε δημοσιευμένες έρευνες και βιβλιογραφία περιπτώσεων περιλαμβάνουν: ναυτία (ειδικά στις αρχές της δοσολογίας), παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ερύθημα προσώπου, χασμουρητό, καταστολή της όρεξης και εστιακή υπερχρωμάτωση. Πιο σοβαρές ανησυχίες περιλαμβάνουν την ανάπτυξη ατυπικών δερματικών σημαδιών και, σε μεμονωμένες περιπτώσεις, συσχετίσεις με δυσπλαστικά σημάδια ή μελάνωμα. Αυτές οι ανησυχίες είναι ο πρωταρχικός λόγος για τις προειδοποιήσεις του FDA και γιατί τα ερευνητικά πρωτόκολλα θα πρέπει να χρησιμοποιούν συντηρητική τιτλοδότηση.

Ποια είναι η ημιζωή του Melanotan II;

Το Melanotan II έχει εκτιμώμενη πλασματική ημιζωή περίπου 33 λεπτών, με τελική ημιζωή απομάκρυνσης περίπου 2 ωρών με βάση φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους. Τα ερευνητικά πρωτόκολλα που μελετούν τις οξείες επιδράσεις MC1R/MC4R χρησιμοποιούν δοσολογία μίας δόσης, ενώ αυτά που εξετάζουν διαρκή μαύρισμα ή άλλα τελικά σημεία χρησιμοποιούν προγράμματα επαναλαμβανόμενης δοσολογίας.

Πώς διαφέρει το Melanotan II από το PT-141;

Το Melanotan II είναι ένα κυκλικό ανάλογο του α-MSH με ευρεία δραστηριότητα σε υποδοχείς μελανοκορτίνης (MC1R–MC5R), μελετημένο για UV-προκαλούμενη χρωμάτωση, καταστολή της όρεξης και έρευνα διέγερσης. Το PT-141 (bremelanotide) είναι ένα μεταβολίτη του Melanotan II με μειωμένη δραστηριότητα MC1R και πιο επιλεκτική δραστηριότητα MC4R, και έχει έγκριση FDA για διαταραχή υποδραστικής σεξουαλικής επιθυμίας. Το MT-II παράγει πιο έντονες επιδράσεις χρωμάτωσης· οι κεντρικές επιδράσεις διέγερσης του PT-141 έχουν τον πιο χαρακτηρισμένο κλινικό κατάλογο δεδομένων.

Μπορώ να παραγγείλω Melanotan II για διεθνή αποστολή;

Ναι. Το MedsBase αποστέλλει το Melanotan II παγκοσμίως από το αφοσιωμένο δίκτυο αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες μόνο με πεπτίδια πληρούν τις προϋποθέσεις για την αυτόνομη υπηρεσία αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες αποστέλλονται σε θερμοκρασιακά ελεγχόμενη συσκευασία με πλήρη παρακολούθηση.

Άλλα πεπτίδια για έρευνα ανάκαμψης και απόδοσης

• BPC-157 — Body Protection Compound — έρευνα ανάκαμψης τένοντα, συνδέσμου, εντέρου
• TB-500 — Θραύσμα Thymosin Beta-4 — έρευνα ανάκαμψης μαλακών ιστών και αγγείων
• Ιπαμορελίνη — Επιλεκτικός αγωνιστής ghrelin — καθαρός παλμός GH χωρίς κορτιζόλη/προλακτίνη
• CJC-1295 with DAC — Αναλογικό GHRH με παρατεταμένο χρόνο ημιζωής
• GHK-Cu — Πεπτίδιο χαλκού — έρευνα για αναγέννηση δέρματος και συνδετικού ιστού

Περαιτέρω ανάγνωση

Περισσότερες επιλογές σε Πεπτίδια

Ταξινομημένα σύμφωνα με τον όγκο παραγγελιών στο MedsBase — τι επιλέγουν άλλοι πελάτες σε αυτήν την κατηγορία.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Rango de precios: desde US$115.00 hasta US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Rango de precios: desde US$310.00 hasta US$6,515.00

Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό)

US$50.00 – US$150.00Rango de precios: desde US$50.00 hasta US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Rango de precios: desde US$210.00 hasta US$1,975.00