Pika vastaus — Mikä on VIP (Vasoaktiivinen intestinaalinen peptidi)?
VIP (Vasoaktiivinen intestinaalinen peptidi; CAS 40077-57-4, MW 3,325.79 g/mol) on synteettinen 28-aminohapposekvenssin neuropeptidi, joka on identtinen ihmisen luonnollisen VIP:n kanssa. Sekvenssi: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (C-terminaali amidi). Kuuluu VIP/PACAP / sekretiini-glukagon superperheeseen. VIP vaikuttaa VPAC1- ja VPAC2-reseptoreihin (Gs-kytketyt GPCR:t) tuottaen laajan kirjon fysiologisia vaikutuksia: vasodilataatio, suoliston sileän lihaksen rentoutuminen, eksokriininen eritys, hermoston välittäjäaineiden modulaatio, unen / cirkadiaanisen rytmin säätely sekä laaja tulehdusta vähentävä / immuunijärjestelmää moduloiva toiminta. Julkaistu tutkimus keskittyy VIP:n rooliin Th2-polarisoituneessa immuunimodulaatiossa, autoimmuunisairauksien farmakologiassa (RA, MS, IBD-mallit) ja neuroprotektiossa. Vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| Yhdisterakenne | Synteettinen 28-aa neuropeptidi; VPAC1 / VPAC2-reseptoriagonisti; sekretiini-glukagoni superheimon jäsen |
| CAS-numero | 40077-57-4 (ihmisen VIP) |
| Sekvenssi | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 28 aa; C-terminaalinen amidi) |
| Molekyylipaino | 3,325.79 g/mol |
| Molekyylikaava | C147H237N43O43S; MW 3326.78 g/mol (28-aa vapaa-amidi neuropeptidi). |
| Toimintamekanismi | Sitoutuu VPAC1 (laaja jakautuminen: keuhkot, ruoansulatuskanava, T-solut, aivot, maksa) ja VPAC2 (sileä lihaskudos, mastosyyt, keskushermosto) samankaltaisella affiniteetilla (matala-nM KDLyofiloitu valkoisesta kellertävään jauheeseen, ≥99% HPLC. Säilytä 2–8 °C lyhytaikaisesti, −20 °C pitkäaikaisesti (≥36 kuukautta). Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. |
| Muoto / Puhtaus / Säilytys | Lyofilisoitu valkoisesta kellertävään jauhe, ≥99% HPLC. Säilytyslyhytkestoisesti 2–8 °C, pitkäkestoisesti −20 °C (≥36 kk). Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei ole WADA:n kielletyssä listassa. Aviptadil (synteettinen VIP-muoto) oli Phase III -tutkimuksissa COVID-19 ARDS:lle inhalaatiovälitteisesti, mutta ei saanut viranomaishyväksyntää. |
Toimintamekanismi — VPAC1 / VPAC2 farmakologia
- Kaksois-VPAC1 + VPAC2 agonismi — VIP sitoutuu molempiin reseptoreihin samankaltaisella affiniteetilla. VPAC1 on laajalle levinnyt (keuhkot, ruoansulatuskanava, T-solut, hepatosyytit, aivot). VPAC2 on keskittynyt sileään lihaskudokseen, mastosoluihin, keskushermostoon ja valikoituihin immuunisolupopulaatioihin.
- cAMP-PKA-kaskadi — Molemmat VPAC-reseptorit ovat Gs-kytkentäisiä, aktivoivat adenylaattisyklaasia, nostavat cAMP:ta ja aktivoivat PKA:ta. Alaspäin suuntautuvat kudoskohtaiset vaikutukset riippuvat PKA-substraatin saatavuudesta.
- Sileän lihaksen rentoutuminen — VPAC2-välitteinen cAMP:n nousu hengitysteiden sileässä lihaksessa aiheuttaa bronkodilataatiota; ruoansulatuskanavan sileässä lihaksessa aiheuttaa suoliston rentoutumista; verisuonten sileässä lihaksessa aiheuttaa vasodilataatiota.
- Th2-polarisoitunut immuunimodulaatio — VPAC1:n aktivoituminen T-soluissa aiheuttaa Th2-polarisaation, vähentää Th1-sytokiinituotantoa (IFN-γ, IL-12), vähentää TNF-α / IL-6 tulehdusvasteita ja lisää IL-10 / TGF-β säätelysytokiineja. Nettovaikutus on tulehdusta vähentävä autoimmuunisairausmalleissa (reumatoiitti artriitti, multippeli skleroosi, tulehduksellinen suolistosairaus, sepsis).
- Mastosolu-modulaatio — VIP vapauttaa histamiinia mastosoluista korkeina pitoisuuksina, mutta voi myös stabiloida mastosolujen rakeiden vapautumista tietyissä olosuhteissa (pitoisuus- ja kudosriippuvaista).
- Neuroprotektio — VPAC2 keskushermoston neuroneissa aktivoi PKA-CREB-selviytymis-signalointia; julkaistu tutkimus iskeemisen aivohalvauksen, Parkinsonin taudin ja neurodegeneraation malleissa on dokumentoinut neuroprotektiivisia vaikutuksia.
- Sirkadiaaninen säätely — VIP on suprakiasmaattisen tumakkeen (SCN) pääkytkentäneurotransmitteri, joka synkronoi yksittäiset SCN-neuronit koordinoituun pääkelloon, joka ohjaa sirkadiaanista rytmiä.
Julkaistut tutkimussovellukset
- VPAC-reseptorifarmakologia — kanoninen vertailuyhdiste VPAC1/VPAC2-tutkimukselle
- Autoimmuunitautitutkimus — julkaistut tulehdusta vähentävät vaikutukset nivelreumaan, MS:ään, IBD:hen ja sepsis-malleissa
- Keuhkotutkimus — Aviptadil (synteettinen VIP-inhalaatio) tutkittu sarkoidoosiin, keuhkofibroosiin ja COVID-19 ARDS:iin
- Vasodilataatiofarmakologia — historiallinen tutkimus VIP-välitteisestä verisuoni- ja erektiofunktiosta
- Sirkadiaanisen rytmin tutkimus — SCN-verkon kytkentäfarmakologia
- Th1/Th2-polarisaatiotutkimus — VIP on klassinen Th2-polarisoiva peptidi yhdessä IL-4:n kanssa
- Neuroprotektio/neurodegeneraatiotutkimus — iskeeminen aivohalvaus, Parkinsonin tauti, Alzheimerin mallit
Aiheeseen liittyvät tutkimuspeptidit löydät Oksitosiini-asetaatti (takaraivolisäkeessä esiintyvä nonapeptidi), Selank (Venäjällä kehitetty neuropeptidi), Semax (nootrooppinen peptidi), DSIP (delta-unen aiheuttava peptidi), Thymosin Alfa-1 (immuunimodulaattori). Selaa koko peptiditutkimuskatalogi.
Saatavat vahvuudet
| Pullon vahvuus | Pakkauskoot |
|---|---|
| 5 mg — vakio tutkimusvahvuus | 10 tai 20 pulloa |
| 10 mg — laajennetut protokollat, alhaisempi mg-hinta | 10 tai 20 pulloa |
Säilytys ja liuotus
Lyofyloitu 2–8 °C lyhytaikaisessa säilytyksessä, −20 °C pitkäaikaisessa säilytyksessä. Rekonstituoi bakteerien kasvua estävällä vedellä (1,0 ml 5/10 mg pulloa kohden → 5 / 10 mg/ml). Välitä jäätymättömyys. VIP on herkkä hapettumiselle Met-17 -jäännöksessä — suojaa rekonstituoituja liuoksia pitkittyneeltä ilman altistukselta.
Usein kysytyt kysymykset
Onko VIP sama kuin PACAP?
Ei — ne ovat sukua (sama superlohko) mutta erillisiä peptidijäseniä. PACAP-38 ja PACAP-27 ovat vaihtoehtoisia ligandeja samoille VPAC1/VPAC2-reseptoreille (PAC1-valikoivuus ei ole jaettu VIP:n kanssa). VIP:llä ja PACAP:lla on noin 68 % sekvenssi-identiteettiä.
Mitä annosvälejä tutkimuksessa käytetään?
Jyrsijöiden in-vivo -protokollat käyttävät tyypillisesti 1–10 nmol/kg ihonalaisesti tai intraperitoneaalisesti. In-vitro -työssä käytetään nanomolaarisia pitoisuuksia. Aviptadilin kliininen inhalaatioannostus oli 100 µg 3 kertaa päivässä COVID-19-tutkimuksissa.
Miksi VIP:n plasmahäviöaika on lyhyt?
VIP hajoaa nopeasti neutraalin endopeptidaasin (NEP) ja muiden peptidaasien vaikutuksesta plasmahäviöajalla noin 2 minuuttia. Tämä tekee ihonalaisesta / intraperitoneaalisesta annostuksesta standarditutkimusreitin; inhalaationäyttely (Aviptadil) ohittaa ensimmäisen läpikulun plasmankirkistämisen keuhkosairauksien indikaatioissa.
Muut neuropeptidit / immuunijärjestelmän tutkimuspeptidit
- Oksitosiini-asetaatti — Takaosan hypofyysin nonapeptidi
- Selank — Venäläinen ahdistusta lievittävä neuropeptidi
- DSIP — Delta-unen aiheuttava peptidi
- Thymosin Alfa-1 — Immuunijärjestelmää säätävä peptidi (Th1-polarisaatio; täydentävä)
- LL-37 (Cathelicidin) — Synnynnäinen immuniteetin antimikrobinen peptidi
- BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — Vaaditaan minkä tahansa liofilisoidun pullon uudelleenliuottamiseen — steriili, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä laimennusaine



























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja