Rychlá odpověď — Co je SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, MF C18H14N2O2, MW 290.3 g/mol) je syntetická malá molekula pan-agonista estrogen-souvisejících receptorů (ERRα / ERRβ / ERRγ) vyvinutá v laboratoři Burris na Saint Louis University. ERRs jsou sirotčí transkripční faktory jaderných receptorů, které řídí mitochondriální biogenezi, oxidaci mastných kyselin, vývoj oxidačních vláken a svalový adaptační program normálně aktivovaný cvičením — což činí SLU-PP-332 předním “cvičebním mimetikem” výzkumným nástrojem. Publikováno v Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — akutní jednorázové podání vyvolává genovou signaturu odpovědi na aerobní cvičení ve kosterním svalu; chronické podávání zvyšuje podíl oxidačních vláken typu IIa a zlepšuje vytrvalostní kapacitu u myší. Malá molekula — nikoli peptid. Poznámka: některé šarže od dodavatelů jsou označeny SLU-PP-322 / SLU-PP-332 zaměnitelně — oba názvy odkazují na stejný pan-agonista ERR z Burrisovy laboratoře; pro identifikaci konkrétní šarže se řiďte certifikátem analýzy (COA). Pouze pro laboratorní výzkum.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| Třída sloučenin | Syntetický malomolekulární pan-agonista estrogen-souvisejících receptorů (ERRα / ERRβ / ERRγ); agonista sirotčích nukleárních receptorů; výzkumný nástroj napodobující účinky cvičení; není peptid |
| Chemický název | SLU-PP-332 (synonyma: SLU-PP-322 u některých dodavatelských šarží; pan-agonista ERR; sloučenina 332 z Burrisovy laboratoře) |
| CAS číslo | 303760-60-3 (kanonické číslo dle MedKoo / MedChemExpress / vědecké literatury) |
| item2 | C18H14N2O2 |
| item7 | 290.32 g/mol |
| Mechanismus účinku | Pan-agonista ERRα, ERRβ, ERRγ jaderné receptory s ~4násobnou selektivitou pro ERRα oproti ERRγ. EC50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). Aktivace receptorů ERR spouští transkripci genů cílených PGC-1α — mitochondriální biogeneze (TFAM, NRF1, NRF2), β-oxidace mastných kyselin (CPT1B, MCAD, LCAD), podjednotky komplexů oxidativní fosforylace a myosinové těžké řetězce oxidativních svalových vláken. Čistý efekt napodobuje transkripční program adaptace na cvičení. |
| item9 | n/a (syntetická nízkomolekulární sloučenina — nikoliv peptid) |
| item11 | Lyofilizovaný bílý až světle žlutý prášek; jednorázové výzkumné lahvičky |
| item13 | ≥99% (HPLC ověřeno, COA na vyžádání) |
| Rozpustnost | DMSO ≥50 mg/mL; vodná rozpustnost střední (pod 1 mg/mL). Pro in-vitro práci připravte zásoby v DMSO a ředěte do kultivačního média těsně před použitím. Pro in-vivo aplikace se obvykle používají formulace s DMSO/PEG/fyziologickým roztokem nebo podobnými kosolventními systémy. |
| Skladování | Lyofilizovaný: 2–8 °C krátkodobě, −20 °C dlouhodobě (≥36 měsíců). Rekonstituovaný v DMSO: −20 °C, jednorázové rozmrazení. Chraňte před světlem. Vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování. |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkum. Není určeno pro diagnostické nebo terapeutické použití u lidí nebo zvířat. Není aktuálně na Seznamu zakázaných látek WADA pod svým specifickým názvem, ale výzkumníci by měli být vědomi, že širší třída S4 (Hormonální a metabolické modulátory) zahrnuje látky napodobující cvičení a regulační status SLU-PP-332 se může vyvíjet. |
Mechanismus účinku — pan-ERR agonismus řídí transkripci adaptace na cvičení
SLU-PP-332 je nejčastěji citovaný syntetický nízkomolekulární pan-agonista ERR v publikované literatuře. ERRs (estrogenem příbuzné receptory α, β, γ) jsou sirotčí jaderné receptory, které sdílejí vazebnou doménu pro DNA s estrogenními receptory, ale nevážou estrogen — jsou konstitutivně aktivní v nepřítomnosti jakéhokoliv přirozeného endogenního ligandu a místo toho jsou regulovány vazbou kofaktorů (nejdůležitěji PGC-1α). ERRs jsou hlavní transkripční hnací síly:
- Mitochondriální biogeneze — přímá transkripční kontrola TFAM, NRF1, NRF2 a desítek genů pro import mitochondriálních proteinů
- β-oxidace mastných kyselin — indukce CPT1B (karnitin palmitoyltransferáza 1B), MCAD, LCAD a dalších enzymů β-oxidace
- Oxidativní fosforylace — transkripce jaderně kódovaných podjednotek elektronového transportního řetězce
- Vývoj oxidativních vláken — Indukce myosinového těžkého řetězce typu IIa (oxidativní rychlá vlákna); přeměna glykolytických vláken typu IIb na oxidativní vlákna typu IIa
- Adaptace metabolismu glukózy — zlepšená inzulinová senzitivita kosterního svalstva u myších modelů s dietou indukovanou obezitou (DIO)
Jedná se o stejný transkripční program, který je aktivován adaptací na cvičení řízenou PGC-1α — což z agonismu pan-ERR činí přímou farmakologickou cestu k fenotypu adaptace na cvičení. Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology prokázali, že akutní jednorázová dávka SLU-PP-332 vyvolává v kosterním svalu myší genovou expresní signaturu, která se výrazně překrývá se signaturou vzniklou při běhu na kolečku — a chronické podávání (50 mg/kg/den intraperitoneálně po dobu 4 týdnů) zvyšuje podíl vláken typu IIa a vytrvalost na běhacím pásu u myší. Následná práce (Billon et al. 2024, zmírnění metabolického syndromu) prokázala účinky na zlepšení metabolismu u myší s DIO, včetně zlepšení glukózové tolerance a snížení jaterní steatózy.
Publikované výzkumné aplikace
- Farmakologie pan-ERR receptorů — kanonická referenční nízkomolekulární sloučenina jako pan-agonista ERR
- Výzkum transkripční mimikry cvičení — publikován jako přední sloučenina “cvičení v tabletě” spolu s AICAR; mechanisticky odlišný (přímý účinek na ERR vs. AMPK-AMP mimikry)
- Výzkum mitochondriální biogeneze — přímý transkripční aktivátor osy TFAM / NRF1 / NRF2
- Výzkum adaptace kosterního svalstva — indukce oxidativních vláken typu IIa, fenotyp zvýšené vytrvalostní výkonnosti
- Výzkum metabolického syndromu — myší modely DIO, jaterní steatóza, inzulinová senzitivita
- Farmakologie dráhy PGC-1α — aktivuje transkripční kaskádu řízenou PGC-1α z downstream
Pro širší kontext viz AICAR (kanonické AMPK-zprostředkované mimikum cvičení — odlišný mechanismus), AOD-9604 (lipolytický výzkumný peptid pouze na odbourávání tuků), MOTS-c (mitochondriálně odvozený peptid), 5-Amino-1MQ (inhibitor NNMT na ose NAD), NAD⁺ (koenzym elektronového transportu).
Dostupné síly
| Síla vialky | Velikosti balení |
|---|---|
| 5 mg — výzkumný standard; podporuje kohorty myší s DIO při dávce 50 mg/kg/den po dobu 4–8 týdnů a in-vitro farmakologii v koncentracích nM-µM | 10 nebo 20 vialek |
Srovnání — SLU-PP-332 vs AICAR
SLU-PP-332 a AICAR jsou dva nejčastěji citované “exercise mimetic” výzkumné sloučeniny v tomto katalogu, ale zapojují program adaptace na cvičení prostřednictvím mechanisticky odlišných nadřazených cest. SLU-PP-332 přímo aktivuje rodinu ERR (transkripční faktor pro program mitochondriální biogeneze). AICAR aktivuje AMPK (nadřazenou energetickou senzorovou kinázu, která mimo mnoho dalších účinků stimuluje expresi PGC-1α a koaktivaci PGC-1α-ERR). Obě sloučeniny tedy konvergují ke stejné podpisové genové expresi, ale zapojují ji z různých bodů regulační kaskády.
| Kritérium | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| MW | 290.32 g/mol | 258.23 g/mol |
| Mechanismus účinku | Přímý agonista nukleárního receptoru ERRα/β/γ | Aktivátor AMPK (přes intracelulární ZMP) |
| Bod zásahu | Downstream transkripční faktor | Nadřazená energetická senzorová kináza |
| Nejlépe prostudované zaměření | Indukce oxidativních vláken typu IIa, fenotyp vytrvalosti | Citlivost na inzulín, jaterní glukoneogeneze, širší farmakologie AMPK |
| Typická dávka | 50 mg/kg/den IP (myš, Billonův protokol) | 250–500 mg/kg/den IP (myš) |
| Status WADA | V současnosti nepojmenováno | Zakázáno vždy (S4.5) |
Skladování a rekonstituce
Lyofilizované lahvičky: skladujte při 2–8 °C krátkodobě, při −20 °C dlouhodobě. Rekonstituujte v DMSO při pracovní koncentraci ≥10 mg/ml (vodná rozpustnost je omezená; DMSO je preferované rozpouštědlo). Pro in-vivo práci formulujte s pomocnými rozpouštědly (DMSO/PEG-400/salin nebo podobně) těsně před podáním. Skladujte zásoby DMSO při −20 °C, jednorázové rozmrazení. Chraňte před světlem. Vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování.
Často kladené otázky
Je “SLU-PP-322” stejné jako SLU-PP-332?
Některé dodavatelské šarže používají “SLU-PP-322” a “SLU-PP-332” zaměnitelně pro stejný pan-agonista ERR od laboratoře Burris. Kanonické vědecké označení je SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), s CAS 303760-60-3. Pro přesnou identifikaci se řiďte certifikátem analýzy (COA) šarže.
Jaké publikované dávkové rozsahy byly použity?
Protokoly pro in-vivo studie na myších používají 50 mg/kg/den intraperitoneálně po dobu 4–8 týdnů (kanonický protokol Billon et al.). Farmakologie in-vitro myotub a primárních svalových buněk používá 100 nM až 10 µM v růstovém médiu. EC50 pro ERRα je ~98 nM.
Čím se SLU-PP-332 liší od ostatních exercise mimetics?
SLU-PP-332 přímo aktivuje ERRs – transkripční faktory v downstreamové dráze. AICAR aktivuje AMPK (upstreamovou kinázu). PPARδ agonisté z roku 2010 (GW501516) aktivují odlišný, ale částečně překrývající se transkripční program. Odlišný mechanismus, částečně překrývající se výstup.
Je SLU-PP-332 na seznamu zakázaných látek WADA?
Aktuálně není uveden pod svým specifickým názvem, ale širší třída S4 (Hormonální a metabolické modulátory) zahrnuje látky napodobující cvičení. Regulační status sloučeniny se může vyvíjet s přibývajícími výzkumnými daty. Výzkumníci pracující s lidskými subjekty by měli konzultovat aktuální seznam WADA.
Další výzkumné sloučeniny napodobující cvičení / metabolický výzkum
- AICAR — Kanonický AMPK-zprostředkovaný exercise mimetic – komplementární mechanismus
- AOD-9604 — Lipolytický fragment C-konce hGH
- MOTS-c — Mitochondriálně odvozený metabolický peptidový aktivátor AMPK
- 5-Amino-1MQ — Inhibitor NNMT – šetřící prekurzor NAD-osy
- NAD⁺ — Přímá suplementace dinukleotidového poolu
- BAC Water (Bakteriostatická voda) — Nezbytné pro rekonstituci jakéhokoli lyofilizovaného vialu — sterilní ředidlo s 0,9% konzervantem benzylalkoholu



























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení