SLU-PP-332 (Pan-ERR Agonist Exercise Mimetic)
✅ Agonista sintético de pequeña molécula pan-ERRα/β/γ de los receptores nucleares
✅ Activador transcripcional directo de la biogénesis mitocondrial + inducción de fibras oxidativas
✅ Compuesto líder de investigación mimético del ejercicio (Billon et al. 2023, ACS Chem Biol)
✅ EC₅₀ ERRα ~98 nM; ~4 veces más selectivo para ERRα que para ERRγ
✅ Algunos proveedores lo etiquetan como SLU-PP-322; nombre canónico SLU-PP-332; CAS 303760-60-3, MW 290.32
SLU-PP-332 contiene un compuesto sintético de pequeña molécula pan-ERR para investigación. No es un péptido.
✓ Revisado médicamente por Morgan Ellis — Investigador farmacéutico · 8 años de experiencia · Última revisión: mayo de 2026
Respuesta rápida — ¿Qué es SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, MF C, MW 290.3 g/mol) es una pequeña molécula sintética18H14N2O2, MW 290.3 g/mol) is a synthetic small-molecule pan-agonista de los receptores relacionados con el estrógeno (ERRα / ERRβ / ERRγ) desarrollado en el laboratorio Burris de la Universidad de Saint Louis. Los ERRs son factores de transcripción de receptores nucleares huérfanos que impulsan la biogénesis mitocondrial, la oxidación de ácidos grasos, el desarrollo de fibras oxidativas y el programa de adaptación muscular normalmente activado por el ejercicio, lo que convierte a SLU-PP-332 en un líder “mimético del ejercicio” herramienta de investigación. Publicado en Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — una dosis única aguda impulsa una firma génica de respuesta al ejercicio aeróbico en el músculo esquelético; la dosificación crónica aumenta la proporción de fibras oxidativas Tipo IIa y mejora la capacidad de resistencia en ratones. Molécula pequeña — no es un péptido. Nota: algunos lotes de proveedores están etiquetados como SLU-PP-322 / SLU-PP-332 indistintamente — ambos se refieren al mismo pan-agonista ERR del laboratorio Burris; consulte el COA para la identificación específica del lote. Solo para uso en investigación de laboratorio.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Clase de compuesto | Molécula pequeña sintética pan-agonista de los receptores relacionados con el estrógeno (ERRα / ERRβ / ERRγ); agonista de receptor nuclear huérfano; herramienta de investigación mimética del ejercicio; no es un péptido |
| Nombre químico | SLU-PP-332 (sinónimos: SLU-PP-322 en algunos lotes de proveedores; pan-agonista ERR; Compuesto 332 del laboratorio Burris) |
| Número CAS | 303760-60-3 (canónico, según MedKoo / MedChemExpress / literatura científica) |
| Fórmula molecular | C18H14N2O2 |
| Peso molecular | 290.32 g/mol |
| Mecanismo | Pan-agonista de ERRα, ERRβ, ERRγ receptores nucleares con ~4 veces más selectividad por ERRα que por ERRγ. CE50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). La activación del receptor ERR impulsa la transcripción de los genes diana de PGC-1α — biogénesis mitocondrial (TFAM, NRF1, NRF2), β-oxidación de ácidos grasos (CPT1B, MCAD, LCAD), subunidades del complejo de fosforilación oxidativa y cadenas pesadas de miosina de fibra oxidativa. El efecto neto imita el programa transcripcional de adaptación al ejercicio. |
| Secuencia | n/a (compuesto sintético de pequeña molécula — no es un péptido) |
| Forma | Polvo liofilizado de blanco a blanquecino; viales de un solo uso para investigación. |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Solubilidad | DMSO ≥50 mg/mL; solubilidad acuosa moderada (sub-mg/mL). Para trabajo in vitro, preparar reservas en DMSO y diluir en medio de cultivo justo antes de su uso. Para trabajo in vivo, las formulaciones suelen utilizar sistemas de co-solventes como DMSO/PEG/solución salina o similares. |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo (≥36 meses). DMSO reconstituido: −20 °C, uso en una sola descongelación. Proteger de la luz. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. Actualmente no está en la Lista de Prohibidos de la AMA bajo su nombre específico, pero los investigadores deben ser conscientes de que la clase S4 (Moduladores Hormonales y Metabólicos) incluye compuestos que imitan el ejercicio y el estatus regulatorio de SLU-PP-332 puede evolucionar. |
Mecanismo de Acción — El Pan-Agonismo ERR Impulsa la Transcripción de Adaptación al Ejercicio
SLU-PP-332 es el agonista pan-ERR sintético de pequeña molécula más citado en la literatura publicada. Los ERR (receptores relacionados con estrógenos α, β, γ) son receptores nucleares huérfanos que comparten el dominio de unión al ADN de los receptores de estrógenos pero no unen estrógeno — son constitutivamente activos en ausencia de cualquier ligando endógeno natural y en su lugar están regulados por la unión de coactivadores (el más importante es PGC-1α). Los ERR son los principales impulsores transcripcionales de:
- Biogénesis mitocondrial — control transcripcional directo de TFAM, NRF1, NRF2 y docenas de genes de importación de proteínas mitocondriales
- β-oxidación de ácidos grasos — inducción de CPT1B (carnitina palmitoiltransferasa 1B), MCAD, LCAD y otras enzimas de β-oxidación
- Fosforilación oxidativa — transcripción de subunidades codificadas nuclearmente del complejo de la cadena de transporte de electrones
- Desarrollo de fibras oxidativas — inducción de la cadena pesada de miosina tipo IIa (fibras de contracción rápida oxidativas); conversión de fibras glucolíticas tipo IIb a fibras oxidativas tipo IIa
- Adaptación al manejo de glucosa — mejora de la sensibilidad a la insulina en el músculo esquelético en modelos de ratones con obesidad inducida por dieta
Este es el mismo programa transcripcional que se activa en la adaptación al ejercicio mediada por PGC-1α, lo que convierte al agonismo pan-ERR en una ruta farmacológica directa hacia el fenotipo de adaptación al ejercicio. El trabajo de Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology demostró que una dosis única aguda de SLU-PP-332 produce una firma de expresión génica en el músculo esquelético de ratón que coincide sustancialmente con la producida por una sesión de carrera voluntaria en rueda — y la administración crónica (50 mg/kg/día IP durante 4 semanas) aumenta la proporción de fibras tipo IIa y la resistencia en cinta rodante en ratones. Trabajos posteriores (Billon et al. 2024, alivio del síndrome metabólico) han demostrado efectos de mejora metabólica en ratones con obesidad inducida por dieta, incluyendo mejoras en la tolerancia a la glucosa y reducción de la esteatosis hepática.
Aplicaciones de investigación publicadas
- Farmacología de los receptores pan-ERR — agonista pan-ERR de referencia canónico en pequeñas moléculas
- Investigación transcripcional mimética del ejercicio — publicado como el principal compuesto de “ejercicio en una pastilla” junto a AICAR; mecanísticamente distinto (directo sobre ERR vs mimético de AMP-AMPK)
- Investigación sobre biogénesis mitocondrial — regulador transcripcional directo del eje TFAM/NRF1/NRF2
- Investigación sobre adaptación del músculo esquelético — inducción de fibras oxidativas tipo IIa, fenotipo de rendimiento en resistencia
- Investigación sobre síndrome metabólico — modelos de ratones DIO, esteatosis hepática, sensibilidad a la insulina
- Farmacología de la vía PGC-1α — activa la cascada transcripcional impulsada por PGC-1α desde aguas abajo
Para un contexto más amplio, consulte AICAR (mimético del ejercicio mediado por AMPK canónico — mecanismo diferente), AOD-9604 (péptido de investigación para pérdida de grasa únicamente lipolítica), MOTS-c (péptido derivado mitocondrial), 5-Amino-1MQ (inhibidor de NNMT en el eje NAD), NAD⁺ (coenzima del transporte de electrones).
Concentraciones disponibles
| Potencia del vial | Tamaños de paquete |
|---|---|
| 5 mg — estándar de investigación; soporta cohortes de ratones DIO a 50 mg/kg/día ×4–8 semanas y farmacología in vitro a concentraciones nM-µM | 10 o 20 viales |
Comparativa — SLU-PP-332 vs AICAR
SLU-PP-332 y AICAR son los dos compuestos de investigación “miméticos del ejercicio” más citados en este catálogo, pero activan el programa de adaptación al ejercicio a través de rutas ascendentes mecanísticamente distintas. El SLU-PP-332 activa directamente la familia ERR (el factor de transcripción descendente del programa de biogénesis mitocondrial). El AICAR activa la AMPK (la quinasa sensora de energía ascendente que, entre muchos otros efectos, impulsa la expresión de PGC-1α y la coactivación PGC-1α-ERR). Por lo tanto, los dos compuestos convergen en la misma firma de expresión génica descendente, pero la activan desde puntos diferentes de la cascada reguladora.
| Criterio | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| MW | 290.32 g/mol | 258.23 g/mol |
| Mecanismo | Agonista directo del receptor nuclear ERRα/β/γ | Activador de AMPK (vía ZMP intracelular) |
| Punto de intervención | Factor de transcripción descendente | Quinasa sensora de energía ascendente |
| Enfoque más estudiado | Inducción de fibras oxidativas tipo IIa, fenotipo de resistencia | Sensibilidad a la insulina, gluconeogénesis hepática, farmacología más amplia de la AMPK |
| Dosis típica | 50 mg/kg/día IP (ratón, protocolo Billon) | 250–500 mg/kg/d IP (ratón) |
| Estado en la AMA | No tiene nombre actualmente | Prohibido en todo momento (S4.5) |
Almacenamiento y reconstitución
Viales liofilizados: almacenar a 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo. Reconstituir en DMSO a ≥10 mg/mL como solución de trabajo (la solubilidad en agua es limitada; el DMSO es el disolvente preferido). Para trabajo in vivo, formular con co-solventes (DMSO/PEG-400/solución salina o similar) justo antes de la administración. Almacenar las soluciones en DMSO a −20 °C, uso tras una sola descongelación. Proteger de la luz. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación.
Preguntas frecuentes
¿Es “SLU-PP-322” lo mismo que SLU-PP-332?
Algunos lotes de proveedores usan “SLU-PP-322” y “SLU-PP-332” indistintamente para el mismo agonista pan-ERR del laboratorio Burris. La denominación científica canónica es SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), con CAS 303760-60-3. Consulte el COA del lote para una identificación definitiva.
¿Qué rangos de dosis publicados se han utilizado?
Los protocolos in vivo en ratones usan 50 mg/kg/d IP durante 4–8 semanas (protocolo canónico de Billon et al.). La farmacología in vitro en miotubos y células musculares primarias utiliza de 100 nM a 10 µM en medio de crecimiento. La EC50 en ERRα es ~98 nM.
¿En qué se diferencia SLU-PP-332 de otros miméticos del ejercicio?
SLU-PP-332 activa directamente los ERR — los factores de transcripción aguas abajo. El AICAR activa la AMPK (quinasa aguas arriba). Los agonistas de PPARδ de la década de 2010 (GW501516) activan un programa transcripcional diferente pero parcialmente superpuesto. Mecanismo diferente, resultado parcialmente superpuesto.
¿Está SLU-PP-332 en la Lista de Prohibidos de la AMA?
No actualmente bajo su nombre específico, pero la clase S4 más amplia (Moduladores Hormonales y Metabólicos) incluye compuestos miméticos del ejercicio. El estado regulatorio del compuesto puede evolucionar a medida que se acumulen más datos de investigación. Los investigadores en contextos con sujetos humanos deben consultar la lista actual de la AMA.
Otros Compuestos de Investigación Metabólica / Miméticos del Ejercicio
- AICAR — Mimético canónico del ejercicio mediado por AMPK — mecanismo complementario
- AOD-9604 — Fragmento C-terminal de hGH exclusivamente lipolítico
- MOTS-c — Péptido metabólico derivado mitocondrial activador de AMPK
- 5-Amino-1MQ — Inhibidor de NNMT — precursor ahorrador del eje NAD
- NAD⁺ — Suplementación directa del pool de dinucleótidos
- Agua BAC (Agua Bacteriostática) — Necesaria para reconstituir cualquier vial liofilizado — diluyente estéril conservado con alcohol bencílico al 0.9%
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| Potencia | 5 mg |
|---|---|
| Cantidad | 10 Viales, 20 Viales, 30 Viales |
SLU-PP-332 (Pan-ERR Agonist Exercise Mimetic)
Preguntas y respuestas
SLU-PP-332 (Pan-ERR Agonist Exercise Mimetic)
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