Melanotan II

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je Melanotan II?

Melanotan II (často zkráceně MTII) je syntetický cyklický heptapeptidový analog alfa-melanocyt stimulujícího hormonu (α-MSH). Byl vyvinut v 80. letech na University of Arizona Hrubym a kolegy jako analog navržený tak, aby odolával enzymatické degradaci a účinně překonával hematoencefalickou bariéru — užitečné nástroje pro farmakologický výzkum melanokortinových receptorů.

Sekvence (cyklická): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Molekulová hmotnost přibližně 1 024,2 Da. Na rozdíl od PT-141 (bremelanotidu), který byl upraven z Melanotanu II speciálně pro snížení aktivity MC1R (minimální opalovací efekt) při zachování výzkumných signálů zprostředkovaných MC4R, Melanotan II si zachovává široké agonismy melanokortinových receptorů — aktivitu napříč MC1R, MC3R, MC4R a MC5R.

Tento profil pan-receptoru je ústřední výzkumnou charakteristikou MTII: podporuje melanogenezi (MC1R) spolu s potlačením chuti k jídlu (MC4R), signalizací dráhy vzrušení (MC4R sdílené s PT-141) a širšími účinky melanokortinů. Dodává se jako vysoce čistý lyofilizovaný prášek pro rekonstituci s bakteriostatickou vodou. Melanotan II je určen pouze pro laboratorní výzkum a není určen pro lidskou nebo veterinární diagnostiku nebo terapii. Americký FDA vydal několik veřejných varování týkajících se neregulovaného užívání Melanotanu II — nikdy neobdržel schválení FDA a nese zdokumentované bezpečnostní obavy včetně rozvoje atypických névů, zvýšeného krevního tlaku, nevolnosti a fokální hyperpigmentace. Pro hlubší mechanismus a výzkumný kontext viz náš úplný výzkumný průvodce Melanotanem II.

Mechanismus účinku — Široký agonismus melanokortinových receptorů

Farmakologie Melanotanu II je definována jeho aktivitou napříč několika podtypy melanokortinových receptorů, přičemž každý produkuje odlišný výzkumně relevantní efekt:

• MC1R agonismus (melanogeneze) — MTII se váže na MC1R receptory v melanocytech epidermis, aktivuje signalizaci cyklického AMP, která přepíná syntézu melaninu z pheomelaninu na eumelanin. Eumelanin absorbuje UV záření efektivněji než pheomelanin, což produkuje signál opálení, který odlišuje MTII od slaběji selektivních analogů, jako je PT-141.
• Signalizace MC4R receptoru (CNS dráhy) — MTII aktivuje MC4R receptor v hypothalamických oblastech včetně mPOA a nucleus arcuatus, produkuje modulaci chování při krmení, efekty na chování při krmení a signalizaci CNS dráhy, která se částečně překrývá s PT-141 hlavním výzkumným využitím.
• Aktivita MC3R a MC5R receptorů — MTII má širší profil receptorové aktivity, který zahrnuje aktivitu u MC3R (centrální homeostáza energie) a MC5R (exokrinní žlázy a účinky na periferní tkáně). Tato širší aktivita přispívá k výzkumnému pozorování, že MTII produkuje heterogennější efekty než selektivní analogy — a k širším obavám o bezpečnostní profil.

Protože Melanotan II aktivuje více melanocortinových drah současně, byl použit v laboratorním výzkumu napříč dermatologií, neurovědou, endokrinologií a farmakologií melanocortinu. Kvůli nedostatku selektivity MC-receptoru také FDA a dermatologické společnosti varovaly před jeho neregulovaným používáním — mimocílové efekty jsou častější než u selektivních analogů.

Publikované výzkumné aplikace

Melanotan II se používá v laboratorním výzkumu kontextů, které zkoumají:

• Výzkum melanogeneze — Syntéza eumelaninu řízená MC1R v kultivovaných lidských melanocytech a modelech výzkumu pigmentace u hlodavců (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
• Výzkum fotoprotekce — Výzkum reakce na UV záření a produkce melaninu v dermatologických modelech, se zvláštním zaměřením na populace s vysokým rizikem rakoviny kůže
• Výzkum erytropoetické protoporfýrie (EPP) — Úzce související výzkum agonistů MC1R vedl ke schválení afamelanotidu (Scenesse) pro EPP FDA — MTII je jedním z klíčových referenčních sloučenin v této výzkumné linii
• Farmakologie melanokortinových receptorů — Profilování selektivity MC1R/MC3R/MC4R/MC5R ve výzkumu objevování léků
• Výzkum vzrušovacích drah CNS — Účinky zprostředkované MC4R v CNS (částečný překryv s výzkumným prostorem PT-141)
• Výzkum chování příjmu potravy — Modulace příjmu potravy prostřednictvím MC4R v behaviorálních modelech hlodavců
• Srovnávací výzkum MC analogů — vedle sebe PT-141 (bremelanotide) pro izolaci selektivních účinků MC4R vs. širokospektrálních účinků

Pro širší kontext peptidů MC rodiny viz katalog výzkumných peptidů.

Dostupné síly

MedsBase nabízí Melanotan II v jedné lyofilizované lahvičce o síle 10 mg, dostupné v baleních po 10, 20 nebo 30 lahvičkách:

Formát s jednou silou 10 mg odpovídá typickým požadavkům výzkumných protokolů. Publikované protokoly obvykle používají titrační strategii (začínající na 250 mcg a zvyšující se na 500 mcg–1 mg) pro zvládnutí úzkého tolerančního okna MTII. Dodává se jako lyofilizovaný prášek s čistotou 99 %+ HPLC.

Srovnání — Melanotan II vs PT-141

MTII a PT-141 jsou dva nejvíce studované výzkumné peptidy melanokortinu. PT-141 byl vyvinut z MTII speciálně pro zúžení profilu selektivity receptorů a snížení nežádoucích účinků — srovnání je klinicky a mechanicky poučné:

Ve výzkumu, kde záleží na selektivitě receptorů (centrální vzrušení bez opalování), je obvykle preferován PT-141. Ve výzkumu, kde je široká melanokortinová aktivita předmětem zájmu (např. dermatologický výzkum zaměřený na melanogenezi), zůstává MTII kanonickou referenční sloučeninou.

Skladování a rekonstituce

Před rekonstituci: lyofilizované lahvičky skladujte v chladničce při 2–8 °C v původním obalu, stabilní až 36 měsíců. Vyvarujte se cyklům zmrazování a rozmrazování prášku.

Postup rekonstituce: vstříkněte bakteriostatickou vodu po boční stěně lahvičky podle výše uvedeného schématu. Jemně zakruťte — ne ne protřepávejte — a nechte 5–10 minut pro úplné rozpuštění. Roztok by měl být čirý a bezbarvý.

Po rekonstituci: skladujte v chladničce při 2–8 °C a použijte do 30 dnů. Nefreezujte rekonstituovaný roztok.

Často kladené dotazy

K čemu se Melanotan II používá ve výzkumu?

Melanotan II se používá v laboratorním výzkumu zaměřeném na melanogenezi (MC1R-řízenou syntézu eumelaninu), fotoprotekci, farmakologii melanokortinových receptorů, dráhy centrálního vzrušení, výzkum apetitivního chování a srovnávací farmakologii MC-analogů (zejména ve srovnání s MC4R-selektivním PT-141). Je ne schváleno FDA a je zde prodáváno výhradně pro laboratorní výzkum.

Jak se Melanotan II liší od PT-141?

PT-141 (bremelanotid) byl odvozen z Melanotanu II speciálně za účelem snížení aktivity MC1R (minimální opalování) a zesílení účinků na dráhy vzrušení zprostředkované MC4R. Melanotan II si zachovává širokou aktivitu napříč MC1R, MC3R, MC4R a MC5R. PT-141 je schválen FDA jako Vyleesi pro ženskou HSDD; MTII není schválen a nese varování FDA ohledně neregulovaného užívání.

Je Melanotan II schválen FDA?

Ne. Melanotan II nikdy neobdržel schválení FDA, EMA ani žádného jiného regulátora pro jakoukoli indikaci. Americká FDA vydala několik veřejných varování ohledně neregulovaných produktů s Melanotanem II, protože zdokumentované bezpečnostní problémy zahrnují atypický vývoj névů (mateřských znamének), přechodnou hypertenzi, nevolnost a fokální hyperpigmentaci. Veškerý Melanotan II prodávaný dodavateli pouze pro výzkumné účely je určen výhradně pro laboratorní výzkum.

Jaká je typická výzkumná dávka Melanotanu II?

Publikované preklinické protokoly a výzkumné titrační schémata obvykle začínají na 250 mcg a postupně se zvyšují na 500 mcg nebo 1 mg na dávku. 10 mg lahvička rekonstituovaná s 2,0 mL bakteriostatické vody poskytne koncentraci 5 mg/mL — 5 dílek na U-100 stříkačce odpovídá 250 mcg. Titrační přístup je standardní, protože MTII má úzké toleranční rozmezí.

Proč FDA varovala před Melanotanem II?

FDA a dermatologické společnosti upozornily na MTII kvůli neregulovanému prodeji pro kosmetické opalování, který vedl k dokumentovaným bezpečnostním problémům včetně atypických névů asociovaných s melanomem, exacerbaci dysplastického névového syndromu, zvýšenému krevnímu tlaku, rabdomyolýze v ojedinělých případech a fokální hyperpigmentaci. Protože zásoby určené pouze pro výzkum nemají stejné kontrolní standardy jako farmaceutická výroba, byla také dokumentována variabilita mezi šaržemi. Laboratorní výzkum by měl s MTII zacházet se stejnou opatrností jako s jakoukoli neschválenou látkou.

Jak by měl být Melanotan II skladován?

Lyofilizované lahvičky: v chladničce při 2–8 °C v původním obalu, stabilní až 36 měsíců. Rekonstituovaný roztok: v chladničce při 2–8 °C, použít do 30 dnů. Rekonstituovaný roztok nezmrazovat.

Jak rekonstituovat Melanotan II?

Postupujte podle výše uvedeného rekonstitučního schématu. Přidejte bakteriostatickou vodu po stěně lahvičky, jemně zakružte a nechte 5–10 minut pro úplné rozpuštění. Ne ne Protřepat. Nabízíme tři možnosti ředění v závislosti na požadovaném objemu na dávku.

Souvisí Melanotan II s afamelanotidem nebo Scenesse?

Ano, nepřímo. Všechny tři jsou syntetické analogy α-MSH z rodiny melanokortinů. Afamelanotid (Scenesse) je FDA schválený implantát pro erytropoetickou protoporfyrii (EPP). Melanotan II je odlišný výzkumný analog s odlišnou receptorovou selektivitou a způsobem podání (subkutánní injekce vs. implantát). Část mechanistického výzkumu, který předcházel schválení afamelanotidu, zahrnovala MTII jako referenční sloučeninu.

Jaké síly nabízí MedsBase?

MedsBase nabízí Melanotan II v lyofilizovaných lahvičkách po 10 mg, dostupné v baleních po 10, 20 nebo 30 lahvičkách. Všechny lahvičky mají HPLC čistotu 99 %+ a na vyžádání je k dispozici certifikát analýzy.

Způsobuje Melanotan II ve výzkumu vedlejší účinky?

Hlášené účinky v publikovaných výzkumech a kazuistikách zahrnují: nevolnost (zejména na začátku dávkování), přechodné zvýšení krevního tlaku, návaly obličeje, zívání, potlačení chuti k jídlu a fokální hyperpigmentaci. Závažnější obavy zahrnují vývoj atypických névů a v ojedinělých kazuistikách asociace s dysplastickými névy nebo melanomem. Tyto obavy jsou hlavním důvodem varování FDA a důvodem, proč výzkumné protokoly používají konzervativní titraci.

Jaký je poločas rozpadu Melanotanu II?

Melanotan II má odhadovaný plazmatický poločas přibližně 33 minut, s terminálním eliminačním poločasem kolem 2 hodin na základě farmakokinetických studií u lidí. Výzkumné protokoly studující akutní účinky na MC1R/MC4R používají jednorázové podání, zatímco ty, které zkoumají dlouhodobé opálení nebo jiné koncové body, používají opakované dávkovací schémata.

Jaký je rozdíl mezi Melanotanem II a PT-141?

Melanotan II je cyklický analog α-MSH se širokou aktivitou na melanokortinové receptory (MC1R–MC5R), studovaný pro UV-indukovanou pigmentaci, potlačení chuti k jídlu a výzkum vzrušení. PT-141 (bremelanotid) je metabolit Melanotanu II se sníženou aktivitou na MC1R a selektivnější aktivitou na MC4R, a má schválení FDA pro hypoaktivní sexuální poruchu touhy. MT-II vyvolává výraznější pigmentační účinky; centrální účinky PT-141 na vzrušení mají lépe charakterizovaný klinický dataset.

Mohu si objednat Melanotan II pro mezinárodní přepravu?

Ano. MedsBase expeduje Melanotan II po celém světě prostřednictvím naší specializované sítě pro přepravu peptidů. Objednávky obsahující pouze peptidy se kvalifikují pro naši samostatnou službu přepravy peptidů. Zásilky jsou odesílány v teplotně kontrolovaném balení s plným sledováním.

Další peptidy pro výzkum regenerace a výkonnosti

• BPC-157 — Body Protection Compound — výzkum regenerace šlach, vazů a střev
• TB-500 — Fragment Thymosin Beta-4 — výzkum regenerace měkkých tkání a cév
• Ipamorelin — Selektivní agonista ghrelinu — čistý pulz růstového hormonu bez kortizolu/prolaktinu
• CJC-1295 with DAC — Analog GHRH s prodlouženým poločasem
• GHK-Cu — Měďný peptid — výzkum regenerace kůže a pojivové tkáně

Další čtení

Další možnosti v Peptidech

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatická voda)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00