Rychlá odpověď — Co je VIP (Vazoaktivní intestinální peptid)?
VIP (Vazoaktivní intestinální peptid; CAS 40077-57-4, MW 3,325.79 g/mol) je syntetický 28-aminokyselinový neuropeptid identický s přirozeným lidským VIP. Sekvence: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (C-terminální amid). Člen VIP/PACAP / sekretin-glukagonové superrodiny. VIP působí na VPAC1 a VPAC2 receptory (Gs-vázané GPCR) a vyvolává širokou škálu fyziologických účinků: vazodilataci, relaxaci střevní hladké svaloviny, exokrinní sekreci, modulaci neurotransmiterů, regulaci spánku/cirkadiánního rytmu a širokou protizánětlivou / imunomodulační aktivitu. Publikovaný výzkum se zaměřuje na roli VIP v Th2-polarizované imunomodulaci, farmakologii autoimunitních onemocnění (modely RA, MS, IBD) a neuroprotekci. Pouze pro laboratorní výzkum.
📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.
| Specifikace | Detail |
|---|---|
| Třída sloučenin | Syntetický 28-aa neuropeptid; agonista receptorů VPAC1/VPAC2; člen nadřazené rodiny sekretinu-glukagonu |
| CAS číslo | 40077-57-4 (lidský VIP) |
| item9 | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 3,325.79 g/mol |
| item7 | S; molární hmotnost 3326.78 g/mol (28-aa volná amidová skupina). |
| item2 | C147H237N43O43S; MW 3326.78 g/mol (28-aa volný amid neuropeptid). |
| Mechanismus účinku | VPAC1 (široké rozložení: plíce, gastrointestinální trakt, T buňky, mozek, játra) a (široká distribuce: plíce, GIT, T-lymfocyty, mozek, játra) a (hladké svaly, mastocyty, CNS) s podobnou afinitou (nízké nM K (hladké svalstvo, žírné buňky, CNS) s podobnou afinitou (nízká nM KDLyofilizovaný bílý až bělavý prášek, ≥99% HPLC. Skladujte při 2–8 °C krátkodobě, při −20 °C dlouhodobě (≥36 měsíců). Rekonstituovaný: 2–8 °C, použijte do 30 dnů. Pro laboratorní výzkum pouze. Není na zakázaném seznamu WADA. Aviptadil (syntetická formulace VIP) byla inhalační cesta ve fázi III výzkumu pro COVID-19 ARDS, ale nezískala regulační schválení. |
| Forma / Čistota / Skladování | Pro laboratorní výzkum pouze. Není na zakázaném seznamu WADA. Aviptadil (syntetická formulace VIP) měla inhalační cestu ve fázi III výzkumu pro COVID-19 ARDS, ale nezískala regulační schválení. |
| Pouze pro výzkum | Pouze pro laboratorní výzkumné účely. Není na Seznamu zakázaných látek WADA. Aviptadil (syntetická formulace VIP) prošel inhalačním výzkumem fáze III u COVID-19 ARDS, ale nezískal regulační schválení. |
Mechanismus účinku — VPAC1 / VPAC2 farmakologie
- Dvojitá agonie VPAC1 + VPAC2 — VIP se váže na oba receptory s podobnou afinitou. Distribuce VPAC1 je široká (plíce, GI trakt, T buňky, hepatocyty, mozek). VPAC2 je koncentrován na hladkém svalstvu, mastocytech, CNS a vybraných populacích imunitních buněk.
- Kaskáda cAMP-PKA — Oba VPAC receptory jsou vázané na Gs protein, aktivují adenylátcyklázu, zvyšují cAMP a aktivují PKA. Následné tkáňově specifické účinky závisí na dostupnosti substrátů PKA.
- Relaxace hladkého svalstva — VPAC2 zprostředkovaný vzestup cAMP v hladkém svalstvu dýchacích cest způsobuje bronchodilataci; v hladkém svalstvu GI traktu způsobuje relaxaci střev; v hladkém svalstvu cév způsobuje vazodilataci.
- Th2 polarizovaná imunitní modulace — Aktivace VPAC1 na T buňkách způsobuje Th2 polarizaci, potlačuje produkci Th1 cytokinů (IFN-γ, IL-12), snižuje zánětlivou produkci TNF-α / IL-6 a zvyšuje regulační cytokiny IL-10 / TGF-β. Čistý efekt je protizánětlivý v modelech autoimunitních onemocnění (revmatoidní artritida, roztroušená skleróza, zánětlivá střevní onemocnění, sepse).
- Modulace mastocytů — VIP uvolňuje histamin z žírných buněk při vysokých koncentracích, ale v některých kontextech může také stabilizovat uvolňování granulí z žírných buněk (závislé na koncentraci a tkáni).
- Neuroprotekce — VPAC2 na neuronech CNS spouští pro-přežití signalizaci PKA-CREB; publikovaný výzkum v modelech ischemické mrtvice, Parkinsonovy choroby a neurodegenerace dokumentoval neuroprotektivní účinky.
- Cirkadiánní regulace — VIP je hlavní neurotransmiter pro synchronizaci v suprachiasmatickém jádru (SCN), který synchronizuje jednotlivé neurony SCN do koordinovaného hlavního hodinového mechanismu řídícího cirkadiánní rytmus.
Publikované výzkumné aplikace
- Farmakologie VPAC receptorů — kanonická referenční sloučenina pro výzkum VPAC1/VPAC2
- Výzkum autoimunitních onemocnění — publikované protizánětlivé účinky u modelů RA, MS, IBD a sepse
- Plicní výzkum — Aviptadil (syntetický VIP pro inhalaci) studován u sarkoidózy, plicní fibrózy a COVID-19 ARDS
- Vasodilatační farmakologie — historický výzkum VIP-zprostředkované vaskulární a erektilní funkce
- Výzkum cirkadiánního rytmu — farmakologie vazby SCN sítě
- Výzkum polarizace Th1/Th2 — VIP je kanonický Th2-polarizační peptid spolu s IL-4
- Výzkum neuroprotekce/neurodegenerace — modely ischemické mrtvice, Parkinsonovy a Alzheimerovy choroby
Související výzkumné peptidy naleznete v sekci Oxytocin Acetate (zadní hypofyzární nonapeptid), Selank (ruský neuropeptid), Semax (nootropní peptid), DSIP (peptid indukující delta spánek), Thymosin Alpha-1 (imunomodulátor). Prohlédněte si celou katalog peptidového výzkumu.
Dostupné síly
| Síla vialky | Velikosti balení |
|---|---|
| 5 mg — standardní výzkumná síla | 10 nebo 20 vialek |
| 10 mg — rozšířené protokoly, nižší cena za mg | 10 nebo 20 vialek |
Skladování a rekonstituce
Lyofilizováno 2–8 °C krátkodobě, −20 °C dlouhodobě. Rekonstituujte bakteriostatickou vodou (1,0 ml na 5/10 mg lahvičku → 5 / 10 mg/ml). Vyvarujte se rozmrazování. VIP je citlivý na oxidaci u zbytku Met-17 — chraňte rekonstituované roztoky před dlouhodobým vystavením vzduchu.
Často kladené otázky
Je VIP stejný jako PACAP?
Ne — jsou příbuzné (stejná nadčeleď), ale odlišné peptidy. PACAP-38 a PACAP-27 jsou alternativní ligandy stejných receptorů VPAC1/VPAC2 (s selektivitou PAC1, kterou VIP nesdílí). VIP a PACAP mají ~68% sekvenční identitu.
Jaké dávkové rozsahy se používají ve výzkumu?
Protokoly pro in-vivo studie na hlodavcích obvykle používají 1–10 nmol/kg SC nebo IP. In-vitro práce využívají nanomolární koncentrace. Klinické inhalační dávkování aviptadilu bylo 100 µg 3× denně ve výzkumu COVID-19.
Proč je poločas VIP plazmy krátký?
VIP je rychle degradován neutrální endopeptidázou (NEP) a dalšími peptidázami s poločasem v plazmě přibližně 2 minuty. To činí subkutánní/intraperitoneální podání standardní výzkumnou cestou; inhalace (Aviptadil) obchází první průchod plazmou u plicních indikací.
Další neuropeptidy/imunitní výzkumné peptidy
- Oxytocin Acetate — Zadní hypofyzární nonapeptid
- Selank — Ruský anxiolytický neuropeptid
- DSIP — Peptid indukující delta spánek
- Thymosin Alpha-1 — Imunomodulační peptid (Th1 polarizace; komplementární)
- LL-37 (Cathelicidin) — Peptid s antimikrobiálním účinkem pro vrozenou imunitu
- BAC Water (Bakteriostatická voda) — Nezbytné pro rekonstituci jakéhokoli lyofilizovaného vialu — sterilní ředidlo s 0,9% konzervantem benzylalkoholu


























Hodnocení
Zatím zde nejsou žádná hodnocení