GHRP-2 Acetaat

📦 Elke bestelling is gedekt door onze Reshipment Assurance-beleid — als uw pakket niet binnen 20 werkdagen arriveert, sturen wij het opnieuw.

Wat Is GHRP-2 Acetaat?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2), ook bekend als Pralmorelin of onder zijn oorspronkelijke ontwikkelingscode KP-102, is een synthetisch hexapeptide met 6 aminozuren en een van de klassieke eerste-generatieleden van de groeihormoonsecretagoog (GHS) peptideklasse. Het werd kort na GHRP-6 ontwikkeld in hetzelfde Bowers structuur-activiteitsrelatieprogramma aan Tulane University, met als doel de potentie per mg te verhogen ten opzichte van de oorspronkelijke verbinding, terwijl het GHS-R1a-selectieve receptorprofiel behouden bleef. Het acetaat-tegenion wordt gebruikt in onderzoekslyofilisatie omdat het de langetermijnstabiliteit en wateroplosbaarheid van het peptide verbetert zonder de farmacologie te veranderen.

De goed gekarakteriseerde sequentie is D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, molecuulgewicht 817,97 Da, empirische formule C₄₅H₅₅N₉O₆. De structurele innovatie ten opzichte van GHRP-6 is de introductie van D-2-naftylalanine (D-2-Nal) op positie 2 in plaats van D-Trp — de meer lipofiele naftylring verhoogt de GHS-R1a-affiniteit en produceert ongeveer 2–3 keer hogere GH-afgevende potentie per mg in gepubliceerd onderzoek. De twee D-aminozuursubstituties (D-Ala op positie 1, D-Phe op positie 5) verlenen protease-resistentie. Opmerkelijk is dat in Japan GHRP-2 (onder de naam Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) werd goedgekeurd als een eenmalig intraveneus diagnostisch middel voor het testen van groeihormoondeficiëntie bij volwassenen — een van de weinige GHS-peptiden die enige vorm van klinische goedkeuring heeft bereikt. GHRP-2 blijft niet goedgekeurd door de FDA, EMA, MHRA of enige andere westerse regulator voor therapeutisch gebruik. Het onderzoeksgrade GHRP-2-acetaat dat hier wordt verkocht, is geleverd uitsluitend voor laboratoriumonderzoek en is niet bedoeld voor menselijke of veterinaire toediening.

Werkingsmechanisme — GHS-R1a-receptoragonisme met verhoogde potentie

Wat GHRP-2 mechanistisch onderscheidend maakt onder de eerste generatie groeihormoonsecretagogen, is de combinatie van hoge GHS-R1a-affiniteit met een relatief korte plasma-halfwaardetijd, wat in gepubliceerd onderzoek een scherpere en meer reproduceerbare GH-puls produceert:

• GHS-R1a-receptoragonisme op somatotrofen — GHRP-2 bindt aan de groeihormoonsecretagoogreceptor type 1a (GHS-R1a, de ghreline-receptor) op somatotrofen in de hypofysevoorkwab. Receptoractivatie koppelt aan Gα_q/11 en fosfolipase C, wat intracellulair calcium verhoogt en exocytose van GH-bevattende vesikels triggert. De substitutie van D-2-Nal op positie 2 produceert ongeveer 2–3 keer hogere receptorbezetting bij equivalente doses vergeleken met GHRP-6 in radioligandbindingsassays, wat zich vertaalt in een grotere GH-puls per eenheidsdosis.
• Somatostatine-tonusonderdrukking — Net als andere GHRP's werkt GHRP-2 zowel op de somatotrofen als op hypothalamische neuronen die somatostatine afgeven. Door de tonische somatostatine-remming te onderdrukken tegelijk met het stimuleren van somatotrofenafgifte, produceert het peptide een grotere netto GH-puls dan alleen directe hypofysestimulatie zou voorspellen. Deze dubbele werking is het canonieke mechanisme van de GHRP-klasse en onderligt de synergie met GHRH-analogen zoals hieronder beschreven.
• Synergie met GHRH-receptoragonisten — De GHS-R- en GHRH-R-signaalwegen convergeren intracellulair maar gebruiken verschillende tweede-boodschappersystemen (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenylaatcyclase/cAMP/PKA), dus GHRP-2 en GHRH-analogen produceren additieve of synergetische GH-afgifte wanneer gecombineerd. Het canonieke onderzoeksprotocol combineert GHRP-2 met een GHRH-analoog zoals Sermorelin of CJC-1295 met DAC voor maximale pulsatiele GH-onderzoeksstimulus. De “GHRP-2 + GHRH”-challenge is ook de basis voor het Japanse klinische gebruik van Pralmorelin in GH-deficiëntiediagnostiek.

GHRP-2 produceert een kleiner hongersignaal dan GHRP-6 in direct vergelijkend onderzoek bij knaagdieren en mensen — de D-2-Nal-substitutie op positie 2 vermindert maar elimineert niet de orexigene activiteit die is geërfd van ghreline-receptoragonisme. De cortisol- en prolactinesignalen blijven aanwezig op niveaus vergelijkbaar met GHRP-6, wat de belangrijkste onderzoeksrelevante verstorende factor is waarvoor nieuwere receptor-selectieve analogen (Ipamorelin) zijn ontworpen om te elimineren. De plasma-halfwaardetijd is ongeveer 15–20 minuten — korter dan GHRP-6 (~30–60 min) — wat een scherpere en reproduceerbaarder GH-puls produceert, maar frequentere dosering vereist voor onderzoeksprotocollen met aanhoudende stimulatie.

Gepubliceerde onderzoeksapplicaties

GHRP-2 wordt gebruikt in laboratoriumonderzoeken die zich richten op:

• Farmacologie van de groeihormoonas — pulserende GH-dynamiek, somatotrofe dosis-respons, vergelijkende GHS-potentietests; benchmark hoogpotente eerste-generatie GHS in gepubliceerde GH-as literatuur (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Onderzoek naar GH-deficiëntie — GHRP-2-stimulatietests voor volwassen GH-deficiëntie (het Japanse klinische gebruiksscenario), gecombineerde GHRP-2 + GHRH-uitdagingsproeven, karakterisering van somatotrofe reserve in preklinische modellen
• Onderzoek naar hypofyse-functie — GH-reservetesten, somatotrofe hypertrofie/hyperplasie, mechanisme-van-actie-onderzoek voor nieuwe GH-secretagogen
• Onderzoek naar cachexie en wasting-syndroom — cachexie bij knaagdieren met tumoren, COPD-gerelateerde verspilling, modellen van sarcopenie door veroudering; het kleinere hongersignaal van GHRP-2 maakt het nuttig wanneer voedselinname een verstorende factor is
• Farmacologie van de ghreline-as — verminderd maar niet-nul hongersignaal; nuttige onderzoeksarm voor het scheiden van GHS-R-gemedieerde eetlust van GH-as-effecten
• Vergelijkend GHS-onderzoek — directe vergelijkende benchmarking tegen GHRP-6 (eerste-generatie zustervariant), Ipamorelin (derde-generatie receptor-selectief), hexarelin, en oraal actieve kleine-molecuul GHS zoals MK-677
• Gecombineerd GHRP + GHRH-onderzoek — canoniek “GHRP-2 + GHRH” synergetisch protocol voor maximaal GH-puls onderzoeksstimulus, waarbij GHRP-2 wordt gecombineerd met Sermorelin of CJC-1295 met DAC.

Voor een bredere context over waar GHRP-2 past binnen het landschap van groeias-peptiden, zie GHRP-6 als de eerste-generatie zustervariant, Ipamorelin als het receptor-selectieve nieuwere analoog, en CJC-1295 met DAC als de canonieke synergetische GHRH-partner. Bekijk het volledige onderzoekspeptiden catalogus voor gerelateerde verbindingen.

Beschikbare sterktes en concentraties

MedsBase heeft GHRP-2 Acetaat in twee lyofiliseerde vial-groottes die zijn afgestemd op typische onderzoeksprotocollen. Elke sterkte is beschikbaar in 10-vial of 20-vial verpakkingen met volledige reconsitutie-instructies:

Beide sterktes zijn dezelfde chemische vorm (lyofiliseerd acetaatzoutpoeder, 99%+ HPLC zuiverheid). Vials met een hoger mg-gehalte vereisen kleinere reconsitutievolumes per eenheidsdosis, wat handig is wanneer onderzoekers het injectievolume in knaagdiermodellen willen minimaliseren. Omdat GHRP-2 doseringsbereiken liggen tussen 100–500 mcg per toedieningsregime, ondersteunt een enkele 5 mg vial vele weken onderzoek bij typische doseringen.

Vergelijking — GHRP-2 versus GHRP-6

GHRP-2 en GHRP-6 zijn de twee canonieke eerstegeneratie hexapeptide groeihormoonsecretagogen uit het Bowers-laboratoriumprogramma. Ze delen dezelfde receptor (GHS-R1a) en dezelfde zes-residu hexapeptide-architectuur, verschillend voornamelijk in het aminozuur op positie 2 — D-2-naftylalanine in GHRP-2 versus D-tryptofaan in GHRP-6. Deze enkele substitutie verklaart het merendeel van de farmacologische verschillen die in gepubliceerd onderzoek zijn waargenomen.

Voor onderzoek waarbij eetluststimulatie onderdeel is van het doel (cachexiamodellen, voedselinnameonderzoeken) is GHRP-6 de conventionele keuze omdat het orexigene signaal sterker is. Voor onderzoek waarbij de eetlustverstorende factor een zorg is maar cortisol/prolactinetolerantie acceptabel is, produceert GHRP-2 een scherpere GH-puls met minder interferentie met voedingsgedrag. Voor de schoonst mogelijke GH-asfarmacologie waarbij cortisol en prolactine onder controle moeten worden gehouden, Ipamorelin (derdegeneratie-selectief analoog) is de receptor-selectieve alternatief.

Opslag en Reconstituering

Voor reconstituering: Bewaar lyofiliseerde flesjes gekoeld bij 2–8 °C in de originele verpakking voor kortetermijnwerkvoorraad. Voor ongeopende langetermijnopslag, vries in bij −20 °C. Lyofiliseerd GHRP-2 acetaat is stabiel onder koeling tot 24 maanden en bij −20 °C tot 36 maanden. Vermijd vries-ontdooicycli van het lyofiliseerde poeder.

Reconstitueringsprocedure: spuit bacteriostatisch water langs de zijkant van het peptideflesje (niet rechtstreeks op de gevriesdroogde cake). Voor een flesje van 5 mg levert 2,0 mL bacteriostatisch water een werkconcentratie van 2,5 mg/mL op — 0,04 mL levert een onderzoeksdosis van 100 mcg; 0,1 mL levert 250 mcg. Draai voorzichtig — doe niet Schud — en laat 2–5 minuten staan voor volledige oplossing. Een correct gereconstitueerde oplossing moet helder en kleurloos zijn.

Na reconstitutie: Bewaar gekoeld bij 2–8 °C en gebruik binnen 30 dagen voor optimale stabiliteit. Vries de gereconstitueerde oplossing niet in — vries-ontdooicycli tasten de peptide-integriteit aan. Gooi elk flesje weg dat troebelheid, neerslag of verkleuring vertoont.

Veelgestelde vragen

Waar wordt GHRP-2 voor gebruikt in onderzoek?

GHRP-2 wordt gebruikt in laboratoriumonderzoek naar de groeihormoonas, dynamiek van pulsatiel GH-vrijkomen, karakterisering van somatotrofe dosis-respons, diagnostische protocollen voor GH-deficiëntie, farmacologie van de ghreline-as, modellen voor cachexie en wasting-syndroom, en gecombineerde GHRP + GHRH synergetische GH-vrijkomen protocollen. Het is de meest potente eerste generatie GHS-onderzoekspeptide op per-mg basis. Het onderzoekskwaliteit GHRP-2 dat hier wordt verkocht is niet FDA-goedgekeurd (behalve voor de diagnostische indicatie in Japan) en wordt strikt geleverd voor laboratoriumonderzoek alleen.

Hoe verschilt GHRP-2 van GHRP-6?

Beide zijn eerste generatie hexapeptide groeihormoonsecretagogen die inwerken op dezelfde GHS-R1a receptor, maar ze verschillen in het aminozuur op positie 2 — D-2-naftylalanine in GHRP-2 versus D-tryptofaan in GHRP-6. Deze enkele substitutie maakt GHRP-2 ongeveer 2–3× krachtiger op per-mg basis en produceert een kleiner eetlustsignaal. Beide peptiden behouden het bescheiden cortisol/prolactine signaal dat nieuwere receptor-selectieve analogen (zoals Ipamorelin) moesten elimineren. De plasmahalfwaardetijd is korter voor GHRP-2 (~15–20 min) versus GHRP-6 (~30–60 min).

Wat is het verschil tussen GHRP-2 en Pralmorelin?

Het is dezelfde verbinding onder verschillende namen. “GHRP-2” is de aanduiding in onderzoeksliteratuur; “Pralmorelin” is de internationale niet-propriëtaire naam (INN); “KP-102” was de originele ontwikkelingscode van Kaken Pharmaceutical. De verbinding werd in Japan goedgekeurd onder de naam Pralmorelin als een eenmalige intraveneuze diagnostische test voor volwassen groeihormoondeficiëntie — de enige westerse regelgevende goedkeuring van een GHRP-serie peptide tot op heden.

Wat is de typische GHRP-2 onderzoeksdosis?

Gepubliceerde preklinische protocollen gebruiken typisch 100–500 mcg per toediening, subcutaan toegediend 1–3 keer per dag voor onderzoekscycli van 2–12 weken. Een 5 mg flesje gereconstitueerd met 2,0 mL bacteriostatisch water levert 2,5 mg/mL — 0,04 mL komt overeen met 100 mcg, 0,1 mL komt overeen met 250 mcg. De Japanse diagnostische testdosis is 100 mcg intraveneus als eenmalige toediening.

Is GHRP-2 FDA-goedgekeurd?

Nee. GHRP-2 is niet goedgekeurd door de FDA, EMA, MHRA of enige andere westerse regelgever voor humaan therapeutisch of diagnostisch gebruik. Het is goedgekeurd in Japan onder de naam Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken als eenmalig intraveneus diagnostisch middel voor testen van volwassen groeihormoondeficiëntie. Alle GHRP-2 verkocht door onderzoeksgebruik-leveranciers buiten Japan is voor laboratoriumonderzoek en mag niet aan mensen worden toegediend.

Hoe moet GHRP-2 Acetaat worden opgeslagen?

Gevriesdroogde flesjes: gekoeld bewaren bij 2–8 °C voor kortdurende werkvoorraad, of bij −20 °C voor langdurige opslag van ongeopende flesjes. Gereconstitueerde oplossing: gekoeld bewaren bij 2–8 °C, binnen 30 dagen gebruiken. Bevries de gereconstitueerde oplossing niet — vries-ontdooicycli degraderen het peptide. Bescherm te allen tijde tegen direct licht.

Hoe reconstitueer ik GHRP-2?

Volg de hierboven beschreven reconstitutieprocedure. Voeg bacteriostatisch water toe langs de zijkant van het flesje (niet rechtstreeks op het gevriesdroogde poeder), draai voorzichtig en laat 2–5 minuten staan voor volledige oplossing. Schud niet Schud het flesje. Een correct gereconstitueerde oplossing is helder en kleurloos. Voor een flesje van 5 mg + 2,0 mL verdunningsmiddel is de werkconcentratie 2,5 mg/mL.

Welke sterktes heeft MedsBase op voorraad?

MedsBase voert GHRP-2 Acetaat in 5 mg en 10 mg lyofiliseerde flesjes. Elke sterkte is beschikbaar in 10-flesjes of 20-flesjes verpakkingsgroottes. Alle flesjes worden geleverd met 99%+ HPLC zuiverheid met een certificaat van analyse beschikbaar op verzoek.

Waarom is GHRP-2 krachtiger dan GHRP-6?

Het structurele verschil is het aminozuur op positie 2 van het hexapeptide — D-2-naftylalanine in GHRP-2 versus D-tryptofaan in GHRP-6. De naftylring is meer lipofiel en iets groter dan de indoolring van tryptofaan, wat zorgt voor een stevigere binding aan de hydrofobe pocket van de GHS-R1a-receptor. Radioligand-bindingsassays tonen ongeveer 2–3 keer hogere receptorbezetting bij equivalente doses, wat zich vertaalt in een grotere GH-puls per eenheidsdosis in gepubliceerd preklinisch en klinisch onderzoek.

Kan GHRP-2 worden gecombineerd met een GHRH-analoog in onderzoek?

Ja — dit is het canonieke synergetische GH-pulsprotocol en de basis van de Japanse klinische GH-deficiëntiediagnostische test. GHRP-2 activeert GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ Veroorzaakt GHRP-6 bijwerkingen in onderzoek? Sermorelin of CJC-1295 met DAC activeer GHRH-R (adenylyl cyclase/cAMP/PKA-signalering). De twee routes komen samen op somatotrofen maar gebruiken verschillende second messenger-systemen, wat een additieve of synergetische GH-afgifte oplevert wanneer ze gecombineerd worden.

Veroorzaakt GHRP-2 bijwerkingen in onderzoek?

De belangrijkste doelgerichte effecten zijn GH-afgifte en (bescheiden) eetluststimulatie. Off-target bevindingen omvatten bescheiden verhogingen van cortisol en prolactine — de belangrijkste onderzoeksrelevante verstorende factor voor schone GH-asstudies — vergelijkbaar in omvang met GHRP-6. Voorbijgaande opvliegers of lokale injectieplaatsreacties worden gerapporteerd. Bij hoge doses kunnen GHS-R-gemedieerde effecten op hartfunctie en bloeddruk worden waargenomen. Het cortisol/prolactinesignaal is de belangrijkste reden waarom nieuwere generatie selectieve analogen zoals Ipamorelin zijn ontwikkeld.

Wat is de halfwaardetijd van GHRP-2?

In preklinisch en klinisch onderzoek heeft GHRP-2 een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 15–20 minuten na subcutane of intraveneuze toediening — iets korter dan GHRP-6 (~30–60 min). De kortere halfwaardetijd produceert een scherpere, meer reproduceerbare GH-puls die nuttig is voor diagnostisch en dosis-responsonderzoek, maar vereist frequentere dosering voor onderzoeksprotocollen met aanhoudende stimulus.

Hoe lang duurt het voordat GHRP-2 effecten laat zien in preklinisch onderzoek?

Acute GH-pulsen zijn detecteerbaar binnen 10–20 minuten na subcutane of intraveneuze toediening en pieken binnen 30–45 minuten — een snellere aanvang dan GHRP-6 vanwege een hogere GHS-R1a-affiniteit. Eetluststimulerende effecten op voedselinname zijn kleiner en ontwikkelen zich langzamer dan bij GHRP-6. Downstream-effecten op IGF-1-productie en weefselniveau GH-as-signalering accumuleren over 1–4 weken van regelmatige dosering.

Kan ik GHRP-2 bestellen voor internationale verzending?

Ja. MedsBase verzendt GHRP-2 wereldwijd via ons toegewijde peptide-verzendnetwerk. Bestellingen met alleen peptides komen in aanmerking voor onze aparte peptide-verzendservice. Alle bestellingen worden verzonden in temperatuurgecontroleerde verpakking met volledige tracking en zijn gedekt door onze Reshipment Assurance-beleid.

Andere peptides voor groei-as, GH-afgifte en anabool onderzoek

• GHRP-6 — Eerste generatie hexapeptide-zustermolecuul — sterker eetlustsignaal, langere halfwaardetijd
• Ipamorelin — Derdegeneratie selectief GHS-pentapeptide — schone GH-puls zonder cortisol/prolactine
• CJC-1295 met DAC — Langwerkend GHRH-analoog — canonieke synergetische GHRH-partner
• Sermorelin — Korter werkend GHRH(1-29) analoog — natuurlijk GH-puls onderzoek
• IGF-1 LR3 — Lang-arginine recombinant IGF-1-analoog — downstream van GH/IGF-as

Verder lezen

Meer opties in Peptiden

Gerangschikt op recente bestelvolumes van MedsBase — wat andere klanten in deze categorie kiezen.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC Water (Bacteriostatisch Water)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00