Snelle vraag — Wat is B7-33?
B7-33 is een synthetisch 33-aminozuur enkelstrengs relaxine-B-keten peptide analoog ontwikkeld door Hossain, Howe en collega's aan het Florey Institute (Melbourne, Australië) en gepubliceerd in Nature Communications (2017). Waar native relaxine-2 (het klassieke fibrosebehandelende hormoon, klinisch Serelaxin) een tweestrengs disulfidegebonden A/B-keten peptide is dat zowel RXFP1 (anti-fibrotisch) als RXFP2 (pro-kankerceloverleving) receptoren activeert, is B7-33 een selectieve RXFP1 agonist — enkelvoudige B-keten ontwerp dat selectief RXFP1’s anti-fibrotische signalering activeert (ERK1/2 pathway → MMP-2 upregulatie → ECM degradatie) terwijl het RXFP1’s pro-kanker cAMP signalering vermijdt, wat bijdroeg aan de stopzetting van Serelaxin. Gepubliceerde onderzoeksapplicaties: hartfalen, lever-/nier-/long-/cardiale fibrose, pre-eclampsie. Alleen voor laboratoriumonderzoek.
📦 Elke bestelling is gedekt door onze Reshipment Assurance-beleid — als uw pakket niet binnen 20 werkdagen arriveert, sturen wij het opnieuw.
| Specificatie | Detail |
|---|---|
| Compound Class | Synthetisch 33-aa enkelvoudige relaxine-B-keten analoog; bevooroordeelde RXFP1 receptoragonist (anti-fibrotisch ERK pathway, met verminderde cAMP pro-overlevingssignalering) |
| Chemical Name | B7-33 (relaxine B-keten 7-33 analoog met stabiliserende modificaties; Hossain et al. 2017 Nat Commun) |
| CAS-nummer | Onderzoekspeptide — geen breed-geregistreerd enkelvoudig CAS; identificatie door gepubliceerde sequentie en leveranciers-COA |
| Molecuulformule | Enkelvoudige 33-residu B-keten analoog — sequentie-afgeleide geschatte MF C164H252N50O45S2; gepubliceerde MW ~3.728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem). |
| Sequentiellengte / MW | 33 aminozuren afgeleid van H2-relaxine B-keten met N- en C-terminale modificaties voor oplosbaarheid/stabiliteit; MW ~3.800 Da |
| Werkingsmechanisme | Bevooroordeelde RXFP1 agonist. Selectief activeert ERK1/2 → MMP-2 / MMP-9 upregulatie → collageenafbraak / extracellulaire matrix-remodelleringsroute (de antifibrotische arm van RXFP1-signalering) terwijl het verminderde betrokkenheid vertoont van cAMP-gemedieerde RXFP1-signalering (de route die betrokken is bij het signaal van nadelige cardiale gebeurtenissen van Serelaxin en het pro-kankerceloverlevings effect dat de klinische ontwikkeling van relaxin compliceerde). |
| Vorm / Zuiverheid / Opslag | Gevriesdroogd wit tot off-white poeder, ≥99% HPLC. Bewaar 2–8 °C kortdurend, −20 °C langdurig (≥36 maanden). Na reconstitueren: 2–8 °C, gebruik binnen 30 dagen. |
| Onderzoeksgebruik | Alleen voor laboratoriumonderzoek. Niet op de WADA Verboden Lijst. Preklinisch onderzoekscompound. |
Werkingsmechanisme — Bevooroordeelde RXFP1-agonisme (ERK zonder cAMP)
B7-33 is ontworpen door de Hossain / Howe / Bathgate-groep aan het Florey Institute als antwoord op het “Serelaxin-probleem”. Serelaxin (recombinant humaan relaxin-2) had fase III-onderzoeken voor acuut hartfalen voltooid, maar kreeg geen FDA-goedkeuring — deels vanwege gemengde cardiovasculaire veiligheidssignalen die werden toegeschreven aan de dubbele signalering van RXFP1 (antifibrotische ERK-route nuttig; cAMP-route potentieel pro-aritmisch en pro-kankerceloverleving).
Het ontwerphypothese van B7-33: de relaxin B-keten alleen (de keten die RXFP1-binding bemiddelt) kan worden omgezet in een stabiele enkelvoudige peptideketen die alleen de ERK1/2 / MMP-upregulatie antifibrotische arm van RXFP1-signalering activeert terwijl de cAMP-gemedieerde pro-kanker/pro-aritmische arm wordt overgeslagen. Het gepubliceerde artikel uit 2017 in Nature Communications bevestigde dit: B7-33 produceert meetbare RXFP1-ERK1/2-activatie maar minimale cAMP-stijging — gedefinieerd als bevooroordeelde agonisme. In gepubliceerde muismodellen van cardiale fibrose, nierfibrose en pre-eclampsie produceerde B7-33 een vergelijkbare of grotere antifibrotische werkzaamheid vergeleken met native relaxin zonder de cAMP-gemedieerde complicaties.
Gepubliceerde onderzoeksapplicaties
- RXFP1 bevooroordeelde-agonist farmacologie — canoniek voorbeeld van receptor-route bevooroordeling in de gepubliceerde peptide-engineering literatuur
- Onderzoek naar cardiale fibrose — ischemische en hypertensieve cardiomyopathie modellen; collageenafzetting en ECM-remodellerings uitkomsten
- Onderzoek naar nier-/lever-/longfibrose — MMP-2/9 upregulatie en ECM-afbraak in chronische fibrotische modellen
- Onderzoek naar pre-eclampsie — gepubliceerd in zwangere-muis modellen; relaxin-as is centraal betrokken bij normale zwangerschapshaemodynamische aanpassing
- Preklinisch onderzoek naar hartfalen — alternatief voor Serelaxin voor klinisch-translationeel onderzoek waarbij het biased-signaleringprofiel gunstiger is
- Onderzoek naar acuut nierletsel — RXFP1-gemedieerde renale tubulaire beschermingsstudies
Voor een bredere context zie gerelateerde onderzoekspeptiden: BPC-157 (weefselherstel), TB-500 (herstel), GHK-Cu (huid- en bindweefselremodellering). Bekijk het volledige peptide-onderzoekcatalogus.
Beschikbare sterktes
| Vulsterkte | Verpakkingsgroottes |
|---|---|
| 2 mg — onderzoeksprotocolstandaard voor in-vitro RXFP1-farmacologie en kortcyclisch in-vivo werk | 10 of 20 flesjes |
| 10 mg — uitgebreide chronische-dosering fibrosemodellen, multi-cohort steekproefgroottes; laagste kosten per mg | 10 of 20 flesjes |
Opslag en Reconstituering
Gevriesdroogd 2–8 °C kortdurend, −20 °C langdurig. Reconstitueren met bacteriostatisch water (1,0 mL per 2 mg vial → 2 mg/mL; 1,0 mL per 10 mg vial → 10 mg/mL). Vermijd vries-dooicycli.
FAQ
Hoe verschilt B7-33 van Serelaxin / native relaxin-2?
Native relaxin-2 is een twee-keten (A + B) disulfide-gebonden peptide dat beide routes downstream van RXFP1 activeert — de anti-fibrotische ERK-arm en de cAMP pro-overlevingsarm. Serelaxin is recombinant native relaxin-2; het faalde in fase III voor acuut hartfalen deels vanwege ongewenste signalen via de cAMP-route. B7-33 is een single-chain B-only analoog die selectief de anti-fibrotische ERK-arm activeert zonder het cAMP-routesignaal.
Is B7-33 in klinische onderzoeken geweest?
B7-33 blijft een preklinische onderzoeksverbinding; er zijn tot op heden geen formele fase I/II humane klinische onderzoeken voltooid.
Welke doseringsbereiken worden in onderzoek gebruikt?
Bij muizen in-vivo gepubliceerde protocollen gebruiken 25–50 µg/kg SC dagelijks gedurende 2–4 weken. Celkweek in-vitro werk gebruikt nanomolaire concentraties.
Andere Onderzoekspeptiden voor Weefselherstel / Anti-fibrotisch
- BPC-157 — Pentadecapeptide onderzoeksverbinding voor weefselherstel
- TB-500 — Thymosine Beta-4 fragment, herstel
- GHK-Cu — Koperbindend tripeptide, huid / bindweefselremodellering
- GLOW Blend — BPC-157 + GHK-Cu + TB-500 stack
- Peptide Healing Stack — BPC-157 + TB-500 bundel
- BAC Water (Bacteriostatisch Water) — Benodigd voor het reconstitueren van elk lyofiliseerd flesje — steriel, 0,9% benzylalcohol-geconserveerd oplosmiddel


























Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen